최근 연구에 의하면 마늘의 유황화합물이 간암에 대한 항암성과 간보호작용이 있는 것으로 밝혀진 바 있다. 본 연구에서는 반합성 천연물질 합성의 일환으로 악취와 불안정한 단점이 있는 allicin의 구조를 변형시켜 약효의 개선은 물론 화학적으로 안정한 화합물의 합성을 목표로 하고 있다. Allylthio기가 약효와 관련된 핵심 pharmacophore(약리단)일 것으로 추정하고, pyridazine 헤데로고리를 선택하여 allylthiopyridazine 유도체를 합성하고자 하였다. Allylthopyridazine의 para 위치에 여러 가지 heterocycle amine 및 primary amine들을 이용하여 신규 allylthioaminopyridazine 유도체를 합성하였다. Pyridazine 핵 및 최종물질의 합성을 위해서 cyclization, dichlorination, allylthiolation, amination을 응용하였다. 최종목적물을 위한 amination에 사용된 시약은 merpholine, piperazine, ...
최근 연구에 의하면 마늘의 유황화합물이 간암에 대한 항암성과 간보호작용이 있는 것으로 밝혀진 바 있다. 본 연구에서는 반합성 천연물질 합성의 일환으로 악취와 불안정한 단점이 있는 allicin의 구조를 변형시켜 약효의 개선은 물론 화학적으로 안정한 화합물의 합성을 목표로 하고 있다. Allylthio기가 약효와 관련된 핵심 pharmacophore(약리단)일 것으로 추정하고, pyridazine 헤데로고리를 선택하여 allylthiopyridazine 유도체를 합성하고자 하였다. Allylthopyridazine의 para 위치에 여러 가지 heterocycle amine 및 primary amine들을 이용하여 신규 allylthioaminopyridazine 유도체를 합성하였다. Pyridazine 핵 및 최종물질의 합성을 위해서 cyclization, dichlorination, allylthiolation, amination을 응용하였다. 최종목적물을 위한 amination에 사용된 시약은 merpholine, piperazine, pyrazole, imidazole, pyrrolidine, piperidine, perhydroazepine, perhydroazocine등의 heterocycle amine과 methylamine, ethylamine, propylamine, butylamine, pentylamine, hexylamine, heptylamine, octylamine 등의 alkylamine이었다.
최근 연구에 의하면 마늘의 유황화합물이 간암에 대한 항암성과 간보호작용이 있는 것으로 밝혀진 바 있다. 본 연구에서는 반합성 천연물질 합성의 일환으로 악취와 불안정한 단점이 있는 allicin의 구조를 변형시켜 약효의 개선은 물론 화학적으로 안정한 화합물의 합성을 목표로 하고 있다. Allylthio기가 약효와 관련된 핵심 pharmacophore(약리단)일 것으로 추정하고, pyridazine 헤데로고리를 선택하여 allylthiopyridazine 유도체를 합성하고자 하였다. Allylthopyridazine의 para 위치에 여러 가지 heterocycle amine 및 primary amine들을 이용하여 신규 allylthioaminopyridazine 유도체를 합성하였다. Pyridazine 핵 및 최종물질의 합성을 위해서 cyclization, dichlorination, allylthiolation, amination을 응용하였다. 최종목적물을 위한 amination에 사용된 시약은 merpholine, piperazine, pyrazole, imidazole, pyrrolidine, piperidine, perhydroazepine, perhydroazocine등의 heterocycle amine과 methylamine, ethylamine, propylamine, butylamine, pentylamine, hexylamine, heptylamine, octylamine 등의 alkylamine이었다.
A series of new 6-allylthio-3-aminopyridazine derivatives was synthesized and expected for prevention and treatment of hepatic disease. 6-Allylthio-3-aminopyridazines were prepared through cyclization, dichlorination, allylthiolation, amination. The pyridazine nuclei were obtained by condensing hydr...
A series of new 6-allylthio-3-aminopyridazine derivatives was synthesized and expected for prevention and treatment of hepatic disease. 6-Allylthio-3-aminopyridazines were prepared through cyclization, dichlorination, allylthiolation, amination. The pyridazine nuclei were obtained by condensing hydrazine monohydrate with maleic anhydride, 3,4,5,6-tetrahydrophthalic anhydride. Allylthio group as a pharmacologically active group was introduced into pyridazine ring. 6-Allylthio-3-chloropyridazine was prepared from the reaction of 3,6-dichloropyridazine with allylmercaptan and sodium hydroxide. The primary alkylamine or heterocycles with nitrogen nucleophile such a morpholine, piperazine, pyrazole, imidazole, pyrrolidine, piperidine, perhydroazecine, and perhydroazocine were introduced into 6-position of pyridazine ring. The amination of 6-allylthio-3-aminopyridazine was performed by refluxing for 24~48h in n-butanol with NH_(4)Cl.
A series of new 6-allylthio-3-aminopyridazine derivatives was synthesized and expected for prevention and treatment of hepatic disease. 6-Allylthio-3-aminopyridazines were prepared through cyclization, dichlorination, allylthiolation, amination. The pyridazine nuclei were obtained by condensing hydrazine monohydrate with maleic anhydride, 3,4,5,6-tetrahydrophthalic anhydride. Allylthio group as a pharmacologically active group was introduced into pyridazine ring. 6-Allylthio-3-chloropyridazine was prepared from the reaction of 3,6-dichloropyridazine with allylmercaptan and sodium hydroxide. The primary alkylamine or heterocycles with nitrogen nucleophile such a morpholine, piperazine, pyrazole, imidazole, pyrrolidine, piperidine, perhydroazecine, and perhydroazocine were introduced into 6-position of pyridazine ring. The amination of 6-allylthio-3-aminopyridazine was performed by refluxing for 24~48h in n-butanol with NH_(4)Cl.
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