용해도 개선을 위한 리스페리돈 수지산염 복합체와 구강 붕해정 제조 및 특성 평가 Preparation and Characterization of Risperidone Resinate Complex and Its Orally Disintegrating Tablets for the Solubility Improvement원문보기
본 연구는 이온교환수지를 이용하여 리스페리돈 수지산염 복합체를 제조하고 물리 화학적 특성을 평가하여 구강 붕해정으로 제형화하여 용해도 및 생체이용률 증가 효과 조사를 목표로 한다. 리스페리돈은 BCS ...
본 연구는 이온교환수지를 이용하여 리스페리돈 수지산염 복합체를 제조하고 물리 화학적 특성을 평가하여 구강 붕해정으로 제형화하여 용해도 및 생체이용률 증가 효과 조사를 목표로 한다. 리스페리돈은 BCS클래스 II 약물로 일반적으로 용해 단계가 흡수 속도 제한 단계이기 때문에 GIT의 느린 흡수와 불충분한 낮은 생체 이용률로 어려움을 겪는다. 이 연구에서는 리스페리돈을 모델 약물로 선정하였고, 난용성 약물의 용해도 개선을 위해 사용되는 기술 중 하나인 이온교환수지를 사용하여 수지산염 복합체 제조 후 이들 약물의 주요 흡수 부위에서 용해도 개선 효과를 조사했다. Amberlite IRP 64와 Amberlite IRP 69 수지가 사용되었다. 1:1, 1:2, 1:3, 1:4, 1:5 및 1:6의 약물:수지 비율의 약물 수지산염 복합체는 배치 공정으로 제조되었다. 약물 수지산염 복합체 제조를 위한 최적의 pH, 혼합 시간 및 약물:수지 비율을 결정하기 위해 리스페리돈 결합 연구를 테스트했다. 리스페리돈과 Amberlite IRP 69 는 4시간의 교반 시간을 통해 수지산염 복합체를 형성하고, 선택된 1:1, 1:2, 1:3, 1:4, 비율에서 각각 81.31 %, 84.46 %, 98.42 %, 99.73 %의 리스페리돈의 최대 로딩 효율을 얻었다. 선택된 리스페리돈 수지산염 복합체는 X-선 분말 회절 (XRPD), 시차 주사 열량 (DSC), 주사 전자 현미경 (SEM)과 같은 물리 화학적 특성과, 다양한 pH 용액에서 시험관내 약물 방출이 평가되었다. 약물 방출 프로파일은 1:1, 1:2, 1:3, 1:4의 비율에서 기존 리스페리돈에 비해 현저하게 증가된 용해 프로파일을 보여 주었으며, 이전 결과들을 통해 1:3의 비율로 제조된 리스페리돈-IRP 69 복합체가 최적의 조건으로 선정되었다. 선택된 1 : 3 비율의 RPD-IRP69 복합체는 구강 붕해 정제로 개발되었다. 본 연구를 통하여 난용성약물인 리스페리돈과 이온교환수지를 사용하여 수지산염 복합체를 제조하였고 약물 용해도를 효율적으로 개선했으며 주요 흡수 부위에서 BCS 클래스 II 약물의 용해도를 높이면 생체 이용률이 개선 될 것이라고 생각한다.
본 연구는 이온교환수지를 이용하여 리스페리돈 수지산염 복합체를 제조하고 물리 화학적 특성을 평가하여 구강 붕해정으로 제형화하여 용해도 및 생체이용률 증가 효과 조사를 목표로 한다. 리스페리돈은 BCS 클래스 II 약물로 일반적으로 용해 단계가 흡수 속도 제한 단계이기 때문에 GIT의 느린 흡수와 불충분한 낮은 생체 이용률로 어려움을 겪는다. 이 연구에서는 리스페리돈을 모델 약물로 선정하였고, 난용성 약물의 용해도 개선을 위해 사용되는 기술 중 하나인 이온교환수지를 사용하여 수지산염 복합체 제조 후 이들 약물의 주요 흡수 부위에서 용해도 개선 효과를 조사했다. Amberlite IRP 64와 Amberlite IRP 69 수지가 사용되었다. 1:1, 1:2, 1:3, 1:4, 1:5 및 1:6의 약물:수지 비율의 약물 수지산염 복합체는 배치 공정으로 제조되었다. 약물 수지산염 복합체 제조를 위한 최적의 pH, 혼합 시간 및 약물:수지 비율을 결정하기 위해 리스페리돈 결합 연구를 테스트했다. 리스페리돈과 Amberlite IRP 69 는 4시간의 교반 시간을 통해 수지산염 복합체를 형성하고, 선택된 1:1, 1:2, 1:3, 1:4, 비율에서 각각 81.31 %, 84.46 %, 98.42 %, 99.73 %의 리스페리돈의 최대 로딩 효율을 얻었다. 선택된 리스페리돈 수지산염 복합체는 X-선 분말 회절 (XRPD), 시차 주사 열량 (DSC), 주사 전자 현미경 (SEM)과 같은 물리 화학적 특성과, 다양한 pH 용액에서 시험관내 약물 방출이 평가되었다. 약물 방출 프로파일은 1:1, 1:2, 1:3, 1:4의 비율에서 기존 리스페리돈에 비해 현저하게 증가된 용해 프로파일을 보여 주었으며, 이전 결과들을 통해 1:3의 비율로 제조된 리스페리돈-IRP 69 복합체가 최적의 조건으로 선정되었다. 선택된 1 : 3 비율의 RPD-IRP69 복합체는 구강 붕해 정제로 개발되었다. 본 연구를 통하여 난용성약물인 리스페리돈과 이온교환수지를 사용하여 수지산염 복합체를 제조하였고 약물 용해도를 효율적으로 개선했으며 주요 흡수 부위에서 BCS 클래스 II 약물의 용해도를 높이면 생체 이용률이 개선 될 것이라고 생각한다.
This study aims to investigate the effect of increasing the solubility and bioavailability by preparing a Risperidone (RPD) resinate complex using an ion exchange resin and evaluating its physicochemical properties and formulating it into an oral disintegrating tablet. RPD is a biopharmaceutical cla...
This study aims to investigate the effect of increasing the solubility and bioavailability by preparing a Risperidone (RPD) resinate complex using an ion exchange resin and evaluating its physicochemical properties and formulating it into an oral disintegrating tablet. RPD is a biopharmaceutical classification system (BCS) class II drug and generally suffers from the slow absorption of gastrointestinal tract (GIT) and insufficient low bioavailability because the dissolution phase is the absorption rate limiting phase. In this study, RPD was selected as a model drug, resinate complex was prepared using IER one of the technologies applied to improve the solubility of poorly soluble drugs and investigated the effect of improving the solubility at the main absorption sites of these drugs. Amberlite IRP 64 (IRP 64) and Amberlite IRP 69 (IRP 69) resins were used for combine with drug. Drug resinate complexes were prepared in a batch process in the ratio of 1:1, 1:2, 1:3, 1:4, 1:5, and 1:6 (drug : resin). Binding studies of RPD were tested to determine the optimal pH, mixing time, and drug to resin ratio for preparation of the drug resinate complex. RPD and IRP 69 form a resinate complex with a stirring time of 4 hours, and at the ratio of 1:1, 1:2, 1:3, 1:4 respectively, 82.64%, 98.37%, 98.42%, and 98.97% of each obtained the maximum loading efficiency of RPD Selected RPD-resinate complexes were evaluated for physicochemical properties such as X-ray powder diffraction (XRPD), Differential scanning calorimetry (DSC), scanning electron microscopy (SEM), and in-vitro drug release at various pHs. The drug release profile showed significantly increased dissolution profiles compared to plain RPD in all ratios of 1:1, 1:2, 1:3, 1:4 and a ratio of 1:3 was selected as the optimal condition through the previous results. A selected 1:3 ratio of RPD-IRP 69 complex was developed as an orally disintegrating tablet. As results of this study, drug solubility was efficiently improved through the formulation of a simple and cost-effective poorly soluble drug, and we believe that increasing the solubility of BCS class II drug at the major absorption sites will improve bioavailability.
This study aims to investigate the effect of increasing the solubility and bioavailability by preparing a Risperidone (RPD) resinate complex using an ion exchange resin and evaluating its physicochemical properties and formulating it into an oral disintegrating tablet. RPD is a biopharmaceutical classification system (BCS) class II drug and generally suffers from the slow absorption of gastrointestinal tract (GIT) and insufficient low bioavailability because the dissolution phase is the absorption rate limiting phase. In this study, RPD was selected as a model drug, resinate complex was prepared using IER one of the technologies applied to improve the solubility of poorly soluble drugs and investigated the effect of improving the solubility at the main absorption sites of these drugs. Amberlite IRP 64 (IRP 64) and Amberlite IRP 69 (IRP 69) resins were used for combine with drug. Drug resinate complexes were prepared in a batch process in the ratio of 1:1, 1:2, 1:3, 1:4, 1:5, and 1:6 (drug : resin). Binding studies of RPD were tested to determine the optimal pH, mixing time, and drug to resin ratio for preparation of the drug resinate complex. RPD and IRP 69 form a resinate complex with a stirring time of 4 hours, and at the ratio of 1:1, 1:2, 1:3, 1:4 respectively, 82.64%, 98.37%, 98.42%, and 98.97% of each obtained the maximum loading efficiency of RPD Selected RPD-resinate complexes were evaluated for physicochemical properties such as X-ray powder diffraction (XRPD), Differential scanning calorimetry (DSC), scanning electron microscopy (SEM), and in-vitro drug release at various pHs. The drug release profile showed significantly increased dissolution profiles compared to plain RPD in all ratios of 1:1, 1:2, 1:3, 1:4 and a ratio of 1:3 was selected as the optimal condition through the previous results. A selected 1:3 ratio of RPD-IRP 69 complex was developed as an orally disintegrating tablet. As results of this study, drug solubility was efficiently improved through the formulation of a simple and cost-effective poorly soluble drug, and we believe that increasing the solubility of BCS class II drug at the major absorption sites will improve bioavailability.
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