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문제 정의
- 이에 저자는 피부에 멜라닌 색소가 과다하게 침착하는 질환인 기미에 대하여 린코마이신을 피부에 적용 시 수용성 물질인 린코마이신의 피부투과를 용이하게 하기 위하여 다양한 기제로 크림을 제조하였다. 크림제는 쉽게 피부에 도포 할 수 있는 w/o 또는 o/w형의 반고형 유제로서 오일과 계면활성제가 린코마이신의 각질층투과를 촉진시킬 수 있을 것点 기대되어 올레인산과 다양한 계면활성제를 함유하는 린코마이신 크림을 제조하고 각각의 피부 투과 특성을 비교 검토하였다.
제안 방법
- 彳 면활성제로서 Tween 20, Brij 56®, Labrasol®을 유화제로서는 triethanolamine을 사용하였다. 또한 에탄올 첨가에 의한 피부 "과노 변화를 알아보기 위하여 에탄올 함량을 0, 15, 30%로 하◎ 크림을 제조하였다(Eble I).
- HP system(Unipoint system, Gilson, France), homogen- izer(: MNI mixer 17105, Du Pont Co., Wilmington, Delaware, U.S.A), centrifuge(VS-4000, Vision Scientific Co., Seoul, Korea I, constant humidity and temperature tester(PA-A2 GH5, Visit r Scientific Co., Seoul, Korea) 및 viscometer(RVT, Brook Eeld, Middleboro, Massachusetts U.S.A) 등을 사용하였다.
- 기미 치료제로서 수용성 약물인 린코마이신 크림을 제조하고 함유된 계면활성제의 피부투과 특성 및 안정성을 시험한 결과 다음과 같은 결론을 얻었다.
- 린코마이신의 함량은 HPLC로 분석하였는데 고정상으로는 ZORBAX ODS-2(4.6X250mm)를 사용하였으며, 칼럼의 온도는 46℃를 유지하였다. 검출기의 파장은 210 nm, 유속은 1.
- m2)피부 투과량은 체중 25±5g의 무모생쥐의 등 피부를 잘라 실험에 사용하였다. 약 3cmX3cm 면적으로 등피부를 잘라낸 후 피하 지방과 조직들을 생리식염수를 사용해 피부가 상하지 않도록 제거한 다음 진피가 receiver cell을 향하도록 하여 receiver cell위에 놓고 top-cell을 표피 위에 장착한 후 고정하였다. Receiver celle 항온수조를 사용하여 37℃를 유지시켰으며 평형상태에 도달하도록 30분간 방치하였다.
- 제조하였다. 크림제는 쉽게 피부에 도포 할 수 있는 w/o 또는 o/w형의 반고형 유제로서 오일과 계면활성제가 린코마이신의 각질층투과를 촉진시킬 수 있을 것点 기대되어 올레인산과 다양한 계면활성제를 함유하는 린코마이신 크림을 제조하고 각각의 피부 투과 특성을 비교 검토하였다.
- 피부의 단위 면적 당 투과 린코마이신의 양을 시간에 대한 함수로 나타낸 후 다음의 식을 이용하여 투과 파라메터들을 구하였다. 13, 14) 단위면적 당 투과된 린코마이신의 축적량을 시간에 대하여 plotting한 후 직선성을 나타내는 부위의 기울기로부터 평형상태에서의 flux를 계산하였으며, Lag time(TL)은 직선이 x축을 통과하는 시간으로 하였다.
대상 데이터
- Li: 1< omycin, Tween® 20(Polyoxyethylene sorbitan mono- laurite) 및 Brij 56®(Polyoxyethylene 10 cetyl ether)은 Sigma 사(S Louis, MO, U.S.A.)의 제품을 사용하였고, triethanolamine 은 IC 사의 제품을, Labrasolmonolaurate(Polyethyleneglycol 8 glyceryl caprilate)은 Gattefosse 사의 제품을 사용하였다. 기타 시약 & 시판 시약 특급을 사용하였다.
- 0 m2로 만들어 3, 500 rpm에서 5분간 균질화하였다. 彳 면활성제로서 Tween 20, Brij 56®, Labrasol®을 유화제로서는 triethanolamine을 사용하였다. 또한 에탄올 첨가에 의한 피부 "과노 변화를 알아보기 위하여 에탄올 함량을 0, 15, 30%로 하◎ 크림을 제조하였다(Eble I).
- 早 里생쥐 (5주령 , 수컷, 25±5g, Charles River Lab., USA)를분잉 후 사료와 물을 자유롭게 섭취하도록 하여 일주일간 안정화 시 킨 흐 사용하였다.
- 6X250mm)를 사용하였으며, 칼럼의 온도는 46℃를 유지하였다. 검출기의 파장은 210 nm, 유속은 1.0m//min 이었으며 이동상은 인산 13.5 ml를 물에 녹여 1000 mlS. 하고 암모니아수 : 아세토니트릴 : 메탄올(780 :150 :150)로 구성되었으며 혼합 후 암모니아수를 넣어 pH 5.
- 수 있도록 하였다. 여러종류의 계면활성제가 피부투과 촉진제로 사용될 수 있으나 양이온성 또는 음이온성 계면활성제는 피부를 자극함으로 적합하지 않으며 비이온성 계면활성제중 HLB 가 친수성에 가까운 계면활성제 3종을 선택하였다. 계면활성제와 각질층의 상호작용은 계면활성제의 친수성에 의해 좌우되며 다양한 종류의 long-chain fatty acid들을 사용하여 약물의 경피흡수를 증가시킬 수 있는데 그 중 가장 많이 사용되는 것이 올레인산이다.
이론/모형
- 린코마이신 크림의 피부투과 측정은 Franz형 확산 셀을 사용하였다. m2)피부 투과량은 체중 25±5g의 무모생쥐의 등 피부를 잘라 실험에 사용하였다.
- 피부 잔류량 실험은 Lee 등⑸의 방법에 따라 측정 하였는데, 먼저 피부■투과실험 직후에 피부상에 잔류되어 있던 m림을 제거하고 생리식염수를 사용하여 피부를 충분히 씻어낸 후 크림이 직접 바른 부분의 피부만을 절제한 후 -66℃ 냉동건조기에 보관한 다음 해동시켜 무게를 잰 뒤 tris buffer ImZ를 가하고, homogenized 사용하여 균질화하고, 균질액에 ^-buthyl ethyl ether 5 ml를 가하여 원심분리시킨 후 상징액 1 ml를 취하고 50℃ 에서 증발 건조시킨 후 용제에 녹여 HPLC에 주입하였다.
성능/효과
- 1物 에탄올과 물의 혼합비율을 살펴보면 에탄올 70% 1하에서는 에탄올의 비율이 증가할수록 약물의 흡수 속도가 증가하지만 에탄올의 비율이 70% 이상이 되면 흡수속도가 오히 ? 감소하는 것으로 알려져 있다.I" 본 실험에서 계면활성제로 Jiri:® 56과 각각 15%, 30%의 에탄올을 함유하는 크림의 피부7과 실험결과를 비교할 때 실험 10시간 후 약물 투과량은 15% 게탄올을 함유한 경우 744.6±43.7问m/였고, 30% 에탄올弓 함유한 경우는 957±52.3 μg/mZ로 나타나 Brij® 56만 사용한 것에 비하여 2배 정도 높아졌다. 한편 에탄올 함유 처방에서 a 부잔류량은 39.
- 1. 처방에 의해 제조된 크림은 모든 처방에서 백색의 안정한 형태였으며 점도는 Brij® 56에서 6, 000 cps로 가장 높았다.
- p data-page="1">피부는 다중 구조를 가진 기관으로서 최근 이온화된 약물이나 일부 수용성 약물들은 피부 부속물을 통한 흡수 속도가 각질을 통한 것보다 빠르다고 보고되어 있으나, D 이들 피부 부속물들은 전체의 약물흡수에 기여하는 바는 매우 적다.2)각질을 통한 약물의 흡수는 다시 피부 각질 세포를 직접 통과하는 경로와 피부각질 세포 간극의 비교적 비극성의 지질층을 통과하는 경로로 나눌 수 있으며 지용성인 약물은 일반적으로 피부 각질세포를 통하여 분배가 되는 반면 린코마이신과 같이 수용성이 큰 약물은 주로 피부 각질세포 사이의 간극을 통하여 표피를 통과한다.3)
- 2. 피부투과도는 Brij® 5&을 사용한 처방에서 가장 우수한 성적을 나타내었으며 Tween® 20, Labrasol® 순으로 감소하였다.
- 3. 피부잔류량은 모든 처방에서 31.7-37.7 |ig/m/ 정도로 별 차이가 없었으며 에탄올 함유 처방에서는 39.2-43.1 μg/nM로 약간 높아졌다.
- 4. 에탄올을 함유한 처방의 피부투과도는 30% 에탄올 함유 처방에서 957±52.3 μ以成로 Brij® 56 단독처방에 비하여 2배 정도 높아졌다.
- 수세되었다. 각 제제의 겉보기 점도를 측정한 결과 Brij® 56에서 6, 000 cps로 가장 높았고, Tween® 20 에서 3, 300 cps 였으며, Labrasol®에서는 640 cps로 가장 낮게 나타났다.
- 동일한 양상을 나타내었다. 계면활성제별로 시간에 따른 투과도를 비교해보면 투여 10시간 후 투과된 약물의 양은 Tween® 20에서 약 386.2 ± 26.7 Labrasol® 232.2 ±32.0 jxg/mi이었는데 Brij® 56 에서는 463.7± 42.3 ng/mZ로서 가장 높은 투과도를 나타내었으며, 잔류량은 Labrasol®에서 약 31.7± 3.0 ng/m/, Tween® 20은 34.8±4.2 ng/m冋었으며 , Brij® 56에서는 37.7±4.4 μ以01/로 나타나 피부 잔류량이 가장 높았으나 유의성 있는 차이가 나타나지는 않았다(Fig. 1). 약물의 투과량과 잔류량의 합을 비교한 결과 실험 10시간 후 총 투과된 약물의 양은 Brij® 56에서 50L4±45|Mm/로 가장 높게 나타났으며, Labrasol®과 유의성 있는 차이를 나타내었다(Fig.
- 1). 약물의 투과량과 잔류량의 합을 비교한 결과 실험 10시간 후 총 투과된 약물의 양은 Brij® 56에서 50L4±45|Mm/로 가장 높게 나타났으며, Labrasol®과 유의성 있는 차이를 나타내었다(Fig. 2). 제제의 피부 투과 속도(人)를 보면 Brij® 56 에서 21.
후속연구
- 이상의 실험결과에서 기미치료제로서의 린코마이신을 microemulsion 및 Brij 56®을 함유한 크림을 제조함으로서 피부투과 속도를 증가시킬 수 있으며 실온에서 장기 보존 시에도 안정성을 확보할 수 있어 제제로의 개발 가능성이 있으리라고 사료된다.
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