초록 ▼

[목적]페니실린 유도체의 제조방법에 관한 것이다[구성]식(2)의 화합물을 하기 식(3)의 화합물과 반응시키고, R5 또는 R6가 C8-13벤질옥시알킬일때, 생성된 하기 식(4)의 화합물을 탈벤질화 반응시킨 다음, 필요하다면 탈에스테르화, 탈에스테르화에 이은 에스테르화, 에스테르 상호 교환 반응 또는 염형성 반응시킴을 특징으로 하는 하기 식(5)의 페니실린 유도체의 제조방법. 상기 식중, R7' 및 R8'는 같거나 서로 다르며, 수소, C1-6알킬, C1-6히드록시알킬, C3-9아실옥싯알킬, C8-13벤질옥시알킬, C2-7알콕시알킬,

[목적]페니실린 유도체의 제조방법에 관한 것이다[구성]식(2)의 화합물을 하기 식(3)의 화합물과 반응시키고, R5 또는 R6가 C8-13벤질옥시알킬일때, 생성된 하기 식(4)의 화합물을 탈벤질화 반응시킨 다음, 필요하다면 탈에스테르화, 탈에스테르화에 이은 에스테르화, 에스테르 상호 교환 반응 또는 염형성 반응시킴을 특징으로 하는 하기 식(5)의 페니실린 유도체의 제조방법. 상기 식중, R7' 및 R8'는 같거나 서로 다르며, 수소, C1-6알킬, C1-6히드록시알킬, C3-9아실옥싯알킬, C8-13벤질옥시알킬, C2-7알콕시알킬, C2-7알콕시카르보닐, C3-8알키닐옥시카르보닐, C3-8알키닐옥시카르보닐, 페닐, 시아노,포르밀, 트리플루오로메틸, C2-6아실, 카르바모일 또는 C2-7알킬카르바모일을 나타내고 ; R3는 수소, 약학적으로 수용할 수 있는 염을 형성하는 기 또는 페니실린 카르복실 보호기이며 ; R7' 및 R8'는 동시에 수소 또는 C2-7알콕시카르보닐이 아니고, R7' 및 R8'중 하나가 수소일 때 다른 하나는 C2-7알콕시카르보닐이 아니며 ; R4는 페니실린 카르복실보호기이고 ; R5 및 R6는 같거나 서로 다르며, 수소, C1-6알킬, C3-9아실옥시알킬, C8-13벤질옥시알킬, C2-7알콕시알킬, C2-7알콕시알킬, C2-7알콕시카르보닐, C3-8알케닐옥시크르보닐, C3-8알키닐옥시카르보닐, 페닐, 시아노, 포르밀, 트리플루오로메틸, C2-8아실, 카르바모일 또는 C2-7알킬카르바모일을 나타낸다[효과] B-락타마제 억제활성을 가지므로 B-락타마제억제제로 유용하고 공지의 B-락탐형 항생물질과 배합 사용할때 B-락탐형 항생물질의 항균활성을 증가시킬수 있다

대표청구항 ▼

하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, N5 또는 N6가 C8~13 벤질옥시 알킬일 때, 생성된 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 탈벤질화반응시킨 다음, 필요하다면 탈에스테르화, 탈에스테르화에 이은 에스테르화, 에스테르 상호 교환반응 또는 염형성 반응 시킴을 특징으로하는 하기 일반식(Ⅰ-1)의 페니실린 유도체의 제조방법.상기 식중, R7, 및 R8는 같거나 서로 다르며, 수소, C1~6 알킬, C1~6 히드록시알킬, C3~9 아실옥시알킬 C8~13 벤질옥시알킬, C2~7 알콕시알킬, C2~7 알콕시카르보닐,

하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, N5 또는 N6가 C8~13 벤질옥시 알킬일 때, 생성된 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 탈벤질화반응시킨 다음, 필요하다면 탈에스테르화, 탈에스테르화에 이은 에스테르화, 에스테르 상호 교환반응 또는 염형성 반응 시킴을 특징으로하는 하기 일반식(Ⅰ-1)의 페니실린 유도체의 제조방법.상기 식중, R7, 및 R8는 같거나 서로 다르며, 수소, C1~6 알킬, C1~6 히드록시알킬, C3~9 아실옥시알킬 C8~13 벤질옥시알킬, C2~7 알콕시알킬, C2~7 알콕시카르보닐, C3~8 알케닐옥시카르보닐, C3~8 알키닐옥시카르보닐, 페닐, 시아노, 포르밀, 트리플루오로메틸, C2~6 아실, 카르바모일 또는 C2~7 알킬카르바모일을 나타내고; R3는 수소, 약학적으로 수용할 수 있는 염을 형성 하는기 또는 페니실린 카르복실 보호기이며; R7′및 R8′는 동시에 수소 또는 C2~7 알콕시카르보닐이 아니고, R7′및 R8′중 하나가 수소일 때 다른 하나는 C2~7 알콕시카르보닐이 아니며; R4는 페니실릴 카르복실 보호기이고; R5 및 R6는 같거나 서로 다르며, 수소, C1~6 알킬, C3~9 아실옥시알킬, C2~13 벤질옥시알킬, C2~7 알콕시알킬, C2~7 알콕시카르보닐, C3~8 알케닐옥시카르보닐, C3~8 알키닐옥시카르보닐, 페닐, 시아노, 포르밀, 트리플루오로메틸, C2~6 아실, 카르바모일 또는 C2~7 알킬카르바모일을 나타낸다.