초록

본 발명은 우수한 세포 투과성 및 핵산에 대한 강한 결합 친화성을 나타내는 새로운 종류의 펩타이드 핵산 유도체를 제공한다.

대표청구항 ▼

하기의 화학식 I의 펩타이드 핵산 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염:[화학식 I]상기 식에서, n은 5 또는 5보다 큰 정수이며;S1, S2, ..., Sn-1, Sn, T1, T2, ...,Tn-1, 및 Tn은 독립적으로 하이드리도(hydrido), 듀터리도(deuterido), 알킬, 또는 아릴 라디칼을 나타내고;X 및 Y는 독립적으로 하이드리도, 듀터리도, 알킬, 알킬아실, 아릴아실, 알킬옥시아실, 또는 알킬아미노아실 라디칼을 나타내며;Z는 하이드록시, 알킬옥시, 아릴옥시, 알킬아미노 또는 아미노 라디칼을 나타내고;

하기의 화학식 I의 펩타이드 핵산 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염:[화학식 I]상기 식에서, n은 5 또는 5보다 큰 정수이며;S1, S2, ..., Sn-1, Sn, T1, T2, ...,Tn-1, 및 Tn은 독립적으로 하이드리도(hydrido), 듀터리도(deuterido), 알킬, 또는 아릴 라디칼을 나타내고;X 및 Y는 독립적으로 하이드리도, 듀터리도, 알킬, 알킬아실, 아릴아실, 알킬옥시아실, 또는 알킬아미노아실 라디칼을 나타내며;Z는 하이드록시, 알킬옥시, 아릴옥시, 알킬아미노 또는 아미노 라디칼을 나타내고;B1, B2, ...Bn-1 및 Bn 중 하나 이상은 하기의 화학식 II, 화학식 III, 또는 화학식 IV에 의해 나타내어지는 비천연(unnatural) 핵산염기이고, 나머지는 독립적으로 아데닌, 티민, 구아닌, 시토신 및 우라실을 포함하는 천연(natural) 핵산염기 중에서 선택되며:[화학식 II][화학식 III][화학식 IV]상기 식에서 R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 독립적으로, 알킬, 및 하이드리도 라디칼 중에서 선택되며; 그리고,L1, L2 및 L3는, 염기성 아미노기를 핵산염기 짝짓기 성질을 갖는 부분에 연결시키는 하기의 화학식 V에 의해 나타내어지는 공유결합성 링커(linker)이고:[화학식 V]상기 식에서, Q1 및 Qm은 메틸렌(-CH2-)라디칼이고, Qm은 염기성 아미노기에 직접 연결되며;Q2, Q3, ..., 및 Qm-1은 독립적으로, 메틸렌, 산소(-O-), 황(-S-), 및 아미노 라디칼 중에서 선택되고; 그리고,m은 2 내지 15의 정수이다.