초록 ▼

본 발명은 펩타이드의 정제, 특히 환식 또는 비환식 펩타이드, 이들의 유사체 또는 이들의 유도체의 정제 분야에 관한 것이다.더욱 특히, 본 발명은 상기 펩타이드 및 최소한 1종의 관련 불순물을 포함하는 조성물로부터 크로마토그래피 과정에 의해 소망하는 최종 산물의 고수율, 선택성 및 순도를 얻을 수 있는 환식 펩타이드의 간편화되고 최적화된 정제 방법에 관한 것이다.이러한 개선된 방법은 엡티피바타이드, 엑세나타이드, 아토시반, 네시리타이드 및 이들 각각의 유도체 및 유사체의 제조에 특히 유용하다.폴리펩타이드는 적어도 약 96%, 바람직

본 발명은 펩타이드의 정제, 특히 환식 또는 비환식 펩타이드, 이들의 유사체 또는 이들의 유도체의 정제 분야에 관한 것이다.더욱 특히, 본 발명은 상기 펩타이드 및 최소한 1종의 관련 불순물을 포함하는 조성물로부터 크로마토그래피 과정에 의해 소망하는 최종 산물의 고수율, 선택성 및 순도를 얻을 수 있는 환식 펩타이드의 간편화되고 최적화된 정제 방법에 관한 것이다.이러한 개선된 방법은 엡티피바타이드, 엑세나타이드, 아토시반, 네시리타이드 및 이들 각각의 유도체 및 유사체의 제조에 특히 유용하다.폴리펩타이드는 적어도 약 96%, 바람직하게는 적어도 약 99%의 고순도로 제조된다.

대표청구항 ▼

최소한 98.6% 순도의 정제된 펩타이드 산물을 얻기 위하여 최소한 1종의 관련 불순물을 함유하는 펩타이드 혼합물을 역상 고성능 액체 크로마토그래피 매트릭스 및 이온 교환 크로마토그래피 매트릭스와 접촉시킴으로써 당해 펩타이드 혼합물로부터 엡티피바타이드(eptifibatide), 엑세나타이드(exenatide), 아토시반 (atosiban) 및 네시리타이드(nesiritide) 또는 이들의 조합을 포함하는 군으로부터 선택되는 펩타이드의 정제방법으로서, 상기 방법은a) 유기산 완충액 중의 5%의 아세토니트릴에 의해 평형화된 중합체 수지

최소한 98.6% 순도의 정제된 펩타이드 산물을 얻기 위하여 최소한 1종의 관련 불순물을 함유하는 펩타이드 혼합물을 역상 고성능 액체 크로마토그래피 매트릭스 및 이온 교환 크로마토그래피 매트릭스와 접촉시킴으로써 당해 펩타이드 혼합물로부터 엡티피바타이드(eptifibatide), 엑세나타이드(exenatide), 아토시반 (atosiban) 및 네시리타이드(nesiritide) 또는 이들의 조합을 포함하는 군으로부터 선택되는 펩타이드의 정제방법으로서, 상기 방법은a) 유기산 완충액 중의 5%의 아세토니트릴에 의해 평형화된 중합체 수지를 상기 역상 고성능 액체 크로마토그래피 컬럼에 충전시키는 단계;b) 최소한 1종의 관련 불순물을 함유하는 펩타이드 혼합물을 100 내지 400 ㎝/hr 이하의 유량으로 상기 컬럼 상에 반입시키는 단계;c) 상기 a) 단계에서와 동일한 완충 용액으로 상기 컬럼을 세척하는 단계;d) 유기산 완충액 중의 아세토니트릴로 8 내지 20%의 선형 구배를 실시함으로써 상기 컬럼으로부터 정제된 펩타이드를 용출시키는 단계;e) 약산 완충액의 수용액을 사용하여 양이온 교환 컬럼을 평형화시키는 단계; 및f) 역상 고성능 액체 크로마토그래피로 정제된 펩타이드를 상기 양이온 교환 컬럼 상에 반입시키는 단계; 및g) 적어도 98.6% 순도의 정제된 펩타이드를 얻기 위하여 상기 e) 단계에서 사용한 것과 같은 완충액을 이용해서 컬럼을 세척하고 펩타이드 산물을 용출시키는 단계를 포함하는 것인, 펩타이드의 정제방법.