초록

본 발명은 키나아제 저해 활성을 가지는 신규의 2,3,5-치환된 싸이오펜 화합물과 상기 화합물을 활성성분으로 포함하는 항암제, 그리고 상기 화합물의 제조방법에 관한 것이다.

대표청구항 ▼

하기 화합물로부터 선택된 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염:(S)-5-(페닐에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-(피리딘-3-닐에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-(피리딘-4-닐에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3-니트로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3-시아노페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마

하기 화합물로부터 선택된 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염:(S)-5-(페닐에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-(피리딘-3-닐에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-(피리딘-4-닐에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3-니트로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3-시아노페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-니트로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-클로로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-(피리딘-2-닐에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((4-시아노페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1H-인다졸-3-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((6-플루오로피리딘-3-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3,4-다이플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1-메틸-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-((4-(트리플루오로메틸)페닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-((6-(트리플루오로메틸)피리딘-3-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;메틸 (S)-4-((5-(피페리딘-3-닐카바모일)-4-유레이도싸이오펜-2-닐)에티닐)벤조에이트;(S)-5-((2-플루오로피리딘-4-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((3-플루오로페닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1-(1-(메틸설포닐)피페리딘-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(피페리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(피페리딘-3-닐)-5-(p-토릴에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;5-((1-메틸-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(피롤리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;5-((3-플루오로페닐)에티닐)-N-(피롤리딘-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-메틸-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(아제판-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-에틸-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-이소프로필-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-(2-메톡시에틸)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-(테트라하이드로-2H-피란-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((1-(1-(메틸설포닐)피페리딘-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-N-(아제판-3-닐)-5-(싸이오펜-3-닐에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드;(S)-5-((1-(1-아세틸피페리딘-4-닐)-1H-피라졸-4-닐)에티닐)-N-(아제판-3-닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드; 및(S)-N-(아제판-3-닐)-5-((3-플루오로페닐)에티닐)-3-유레이도싸이오펜-2-카복스아마이드.