디아가나, 티에리 티디안
/ 싱가포르 ****** 싱가포르 크로모스 #**-** 바이오폴리스 로드 ** 노바티스 인스티튜트 포 트로피칼 디지지즈 피티이 엘티디 내
우지니, 만주나타
/ 싱가포르 ****** 싱가포르 크로모스 #**-** 바이오폴리스 로드 ** 노바티스 인스티튜트 포 트로피칼 디지지즈 피티이 엘티디 내
출원인 / 주소
노파르티스 아게 / 스위스 **** 바젤
대리인 / 주소
양영준;
이상영
심사진행상태
취하(심사미청구)
법적상태
취하
초록
본 발명은 크립토스포리디움(Cryptosporidium) 원충의 지질 키나제인 포스파티딜이노시톨-4-OH 키나제 (PI4K)의 활성을 길항 또는 조정하는 치료제를 투여함으로써, 크립토스포리디움증의 병리상태 및/또는 증상을 치료, 예방, 억제, 호전 또는 근절하는 방법에 관한 것이다.한 실시양태에서, 치료제는 화학식 I의 피라졸로[1,5-a]피리딘 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, 호변이성질체 또는 입체이성질체이다.여기서 가변기는 본원에 정의된 바와 같다.
대표청구항▼
크립토스포리디움(Cryptosporidium) 속의 원충으로 인한 크립토스포리디움증의 병리상태 및/또는 증상의 치료, 호전 또는 근절을 필요로 하는 환자에게 치료 유효량의 화학식 I에 따른 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, 호변이성질체 또는 입체이성질체를 투여하는 것을 포함하는, 상기 크립토스포리디움증의 병리상태 및/또는 증상을 치료, 호전 또는 근절하는 방법.여기서n은 0, 1, 2 또는 3이고;p는 0, 1, 2, 또는 3이고;L은 *-(CHR3)1-3-, *-CHR3N(R2)-, *-CHR3O-, *-CHR3S-, *-C
크립토스포리디움(Cryptosporidium) 속의 원충으로 인한 크립토스포리디움증의 병리상태 및/또는 증상의 치료, 호전 또는 근절을 필요로 하는 환자에게 치료 유효량의 화학식 I에 따른 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, 호변이성질체 또는 입체이성질체를 투여하는 것을 포함하는, 상기 크립토스포리디움증의 병리상태 및/또는 증상을 치료, 호전 또는 근절하는 방법.여기서n은 0, 1, 2 또는 3이고;p는 0, 1, 2, 또는 3이고;L은 *-(CHR3)1-3-, *-CHR3N(R2)-, *-CHR3O-, *-CHR3S-, *-CHR3S(O)-, *-CHR3N(R2)CHR3-, *-C(O)-, *-C(O)N(R2)-, *-C(O)N(R2)CHR3-, *-N(R2)-, *-N(R2)CHR3-, *-N(R2)C(O)-, *-N(R2)C(O)N(R2)-, *-N(R2)S(O)2-, 및 *-S(O)2N(R2)-로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서*는 화학식 I에 도시된 피라졸로[1,5-a]피리딘 융합 고리 (고리 B)에 대한 L의 부착 지점을 나타내고;각각의 R2는 수소, C1-6알킬, 할로C1-6알킬, R-C0-4알킬렌, 및 R-C0-4알킬렌-C(O)-로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 R은 히드록실, C1-4알콕시, 아미노, C1-4알킬아미노, C3-6시클로알킬, C4-6헤테로시클로알킬, 및 C5-6헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 R의 C3-6시클로알킬, C4-6헤테로시클로알킬, 또는 C5-6헤테로아릴은 비치환되거나 또는 할로, 아미노, 히드록실, C1-4알킬, C1-4알콕시, 옥소, 및 C5-6헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-2개의 치환기에 의해 치환되고;R3은 수소 또는 C1-4알킬이고;고리 A는 C6-10아릴 또는 C5-10헤테로아릴이고;고리 C는 C6-10아릴, C5-10헤테로아릴, C5-7시클로알킬, C5-7헤테로시클로알킬, 및 페닐에 융합된 C5-6헤테로시클로알킬을 포함하는 융합된 비시클릴로 이루어진 군으로부터 선택되고;각각의 R1은 독립적으로 할로, 시아노, 아미노, C1-4알킬, C1-4알콕시, 할로-C1-4알킬, -C(O)NR7R8, -NHC(O)R11, 페닐, C5-6헤테로아릴, -C(O)R11, -NHS(O)2R11, -S(O)2R11, 및 -S(O)2NHR8로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서R1의 페닐 또는 C5-6헤테로아릴은 비치환되거나 또는 C1-4알킬, 아미노, 할로, 및 C1-4알킬아미노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-2개의 치환기에 의해 치환되고;R7은 수소, C1-4알킬, 및 할로C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;R8은 수소; 할로C1-4알킬; C3-6시클로알킬; C4-6헤테로시클로알킬; 비치환되거나 또는 히드록시, 아미노 또는 C1-4알킬아미노에 의해 치환된 C1-4알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;R11은 히드록실; 및 비치환되거나 또는 아미노, C3-6시클로알킬, 및 C4-6헤테로시클로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1-2개의 치환기에 의해 치환된 C1-6알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;각각의 R17은 시아노, 할로, C1-4알킬, 할로-C1-4알킬, 옥소, C3-6시클로알킬, -S(O)2C1-4알킬; 비치환되거나 또는 히드록시 또는 아미노에 의해 치환된 C1-4알콕시; 및 -C(O)R12로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 R12는 수소, 히드록시 또는 아미노이다.
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