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대리인 / 주소
서종완
심사청구여부
있음 (2020-09-07)
심사진행상태
등록결정(일반)
법적상태
등록
초록
본 발명은 인간 HIF-1α 프리-mRNA의 일부분을 표적으로 하는 펩티드 핵산 유도체를 제공한다.본 발명의 펩티드 핵산 유도체는 세포 내에서 인간 HIF-1α mRNA의 스플라이스 변형체의 생성을 강력하게 유도하며, HIF-1α의 과발현에 연관된 징후 또는 질환을 안전하게 치료하는 데 유용하다.
대표청구항▼
화학식 I로 대표되는 펩타이드 핵산 유도체 혹은 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[화학식 I]화학식 I 중에서,n은 10와 26 사이의 정수이며;화학식 I의 화합물은, 인간의 HIF-1α 프리-mRNA 중 14개의 염기로 이루어진 RNA 서열 [(5' 3') UAAGUAGGAUAAGU] 과 최소한 10개 이상의 상보적인 결합을 하며; S1, S2, ……, Sn-1, Sn, T1, T2, ……, Tn-1 그리고 Tn은 중수소, 수소, 치환체가 있거나 없는 알킬, 그리고 치환체가 있거나 없는 아릴 중에서 각자 독립적으로 선택되며;X
화학식 I로 대표되는 펩타이드 핵산 유도체 혹은 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[화학식 I]화학식 I 중에서,n은 10와 26 사이의 정수이며;화학식 I의 화합물은, 인간의 HIF-1α 프리-mRNA 중 14개의 염기로 이루어진 RNA 서열 [(5' 3') UAAGUAGGAUAAGU] 과 최소한 10개 이상의 상보적인 결합을 하며; S1, S2, ……, Sn-1, Sn, T1, T2, ……, Tn-1 그리고 Tn은 중수소, 수소, 치환체가 있거나 없는 알킬, 그리고 치환체가 있거나 없는 아릴 중에서 각자 독립적으로 선택되며;X와 Y는 수소 [H], 포밀 [H-C(=O)-], 아미노카보닐 [NH2-C(=O)-], 치환체가 있거나 없는 알킬, 치환체가 있거나 없는 아릴, 치환체가 있거나 없는 알킬아실, 치환체가 있거나 없는 아릴아실, 치환체가 있거나 없는 알킬옥시카보닐, 치환체가 있거나 없는 아릴옥시카보닐, 치환체가 있거나 없는 알킬아미노카보닐, 치환체가 있거나 없는 아릴아미노카보닐, 치환체가 있거나 없는 알킬설포닐, 그리고 치환체가 있거나 없는 아릴설포닐중에서 각자 독립적으로 선택되며;Z는 하이드록시, 치환체가 있거나 없는 알킬옥시, 치환체가 있거나 없는 아릴옥시, 아미노 [-NH2], 치환체가 있거나 없는 알킬아미노, 치환체가 있거나 없는 아릴아미노, 치환체가 있거나 없는 알킬, 그리고 치환체가 있거나 없는 아릴 중에서 선택되며;B1, B2, ……, Bn-1 그리고 Bn은 아데닌, 티민, 구아닌, 시토신, 그리고 우라실을 포함하는 천연 핵산염기 및 비천연 핵산염기 중에서 각각 독립적으로 선택되며; 그리고,B1, B2, ……, Bn-1 그리고 Bn 중 최소한 네 개는, 치환체가 있거나 없는 아민이 핵산 염기에 공유결합으로 연결된 비천연 핵산염기로부터 독립적으로 선택된다.
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