에드와르스 알리스테어 빈센트 고르돈
/ 덴마크 디케이-**** 코펜하겐 에스 빌헬름 불스 가데 **
출원인 / 주소
질랜드 파마 에이/에스 / 덴마크 디케이-**** 쇠보르 슈마큰 **
대리인 / 주소
리앤목특허법인
심사청구여부
있음 (2020-09-08)
심사진행상태
등록결정(일반)
법적상태
등록
초록
본 발명은 GLP-1 (글루카곤-유사-펩티드 1) 및 GLP-2 (글루카곤-유사 펩티드 2) 수용체에서 효능제 활성을 갖는 화합물에 관한 것이다.상기 화합물은 특히 장 손상 및 기능이상의 예방 또는 치료, 체중 조절, 및 대사 기능이상의 예방 또는 치료에 유용하다.
대표청구항▼
하기 화학식으로 표시되는 GLP-1/GLP-2 이중 효능제, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물:R1-X*-U-R2상기에서:R1은 수소 (Hy), C1-4 알킬, 아세틸, 포르밀, 벤조일 또는 트리플루오로아세틸이고;R2는 NH2 또는 OH이고;X*는 하기 화학식 I의 펩티드이고: H-X2-EG-X5-F-X7-X8-E-X10-X11-TIL-X15-X16-X17-A-X19-X20-X21-FI-X24-WL-X27-X28-X29-KIT-X33(I)상기에서:X2는 Aib 또는 G이고; X5는 T 또는 S이고;X7은 T 또는 S
하기 화학식으로 표시되는 GLP-1/GLP-2 이중 효능제, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물:R1-X*-U-R2상기에서:R1은 수소 (Hy), C1-4 알킬, 아세틸, 포르밀, 벤조일 또는 트리플루오로아세틸이고;R2는 NH2 또는 OH이고;X*는 하기 화학식 I의 펩티드이고: H-X2-EG-X5-F-X7-X8-E-X10-X11-TIL-X15-X16-X17-A-X19-X20-X21-FI-X24-WL-X27-X28-X29-KIT-X33(I)상기에서:X2는 Aib 또는 G이고; X5는 T 또는 S이고;X7은 T 또는 S이고;X8은 S, E 또는 D이고;X10은 L, M, V 또는 Ψ이고;X11은 A, N 또는 S이고;X15는 D 또는 E이고;X16은 G, E, A 또는 Ψ이고;X17은 Q, E, K, L 또는 Ψ이고;X19는 A, V 또는 S이고;X20은 R, K 또는 Ψ이고;X21은 D, L 또는 E이고;X24는 A, N 또는 S이고;X27은 I, Q, K, H 또는 Y이고;X28은 Q, E, A, H, Y, L, K, R 또는 S이고;X29는 H, Y, K 또는 Q이고;X33은 D 또는 E이고;U는 부재하거나 또는 K, k, E, A, T, I, L 및 Ψ로부터 각각 독립적으로 선택되는 1-15개의 잔기의 서열이고; 상기 이중 효능제는 하나의 Ψ를 포함하고, 상기 Ψ는 곁사슬이 화학식 Z1- 또는 Z1-Z2-를 갖는 치환기에 콘쥬게이트되어 있는 K, k, R, Orn, Dap 또는 Dab의 잔기이고, 상기에서Z1-는 CH3-(CH2)10-22-(CO)- 또는 HOOC-(CH2)10-22-(CO)-이고;-Z2-는 -ZS1-, -ZS1-ZS2-, -ZS2-ZS1, -ZS2-, -ZS3-, -ZS1ZS3-, -ZS2ZS3-, -ZS3ZS1-, -ZS3ZS2-, -ZS1ZS2ZS3-, -ZS1ZS3ZS2-, -ZS2ZS1ZS3-, -ZS2ZS3ZS1-, -ZS3ZS1ZS2-, -ZS3ZS2ZS1- 또는 ZS2ZS3ZS2-로부터 선택되고, 상기에서ZS1은 이소Glu, β-Ala, 이소Lys 또는 4-아미노부타노일이고;ZS2는 -(Peg3)m-이고, 여기서 m은 1, 2 또는 3이고; -ZS3-은 A, L, S, T, Y, Q, D, E, K, k, R, H, F 및 G로 구성된 그룹으로부터 독립적으로 선택되는 1-6개의 아미노산 유닛의 펩티드 서열이며;상기 X5 및 X7 중 적어도 하나는 T이다.
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