초록 ▼

본 발명은 화학식 I의 화합물; 및 P2X3 및 P2X2/3 수용체 활성의 길항제로서의 이들의 용도, 이런 화합물을 포함하는 약제학적 조성물 및 그의 치료 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 COPD 및 난치성 만성기침으로부터 선택된 통증, 만성 통증 및 암 통증, 중독 및 내성, 호흡기 질환 및 기능장애의 치료 또는 예방에 사용아래 위한 화합물, 및 활동성 방광, 비뇨기에서 선택된 비뇨생식기 질환 요실금, 방광 통 증후군, 배뇨장애 및 자궁내막증, 편두통 및 가려움증과 관련된 과민성 대장 증후군(IBS) 및 구강 작열감 증후

본 발명은 화학식 I의 화합물; 및 P2X3 및 P2X2/3 수용체 활성의 길항제로서의 이들의 용도, 이런 화합물을 포함하는 약제학적 조성물 및 그의 치료 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 COPD 및 난치성 만성기침으로부터 선택된 통증, 만성 통증 및 암 통증, 중독 및 내성, 호흡기 질환 및 기능장애의 치료 또는 예방에 사용아래 위한 화합물, 및 활동성 방광, 비뇨기에서 선택된 비뇨생식기 질환 요실금, 방광 통 증후군, 배뇨장애 및 자궁내막증, 편두통 및 가려움증과 관련된 과민성 대장 증후군(IBS) 및 구강 작열감 증후군(BMS)에서 선택된 심혈관 질환, 내장기관 질환 및 약제학적 조성물의 유효량을 치료가 필요한 대상체에게 투여하는 것을 포함해 P2X3와 P2X2/3에 관련된 특징을 갖는 장애의 치료나 예방에 사용된다.

대표청구항 ▼

화학식 I, 또는 이것의 거울상체, 부분입체이성질체, N-옥사이드, 또는 약학적으로 허용되는 염이나 이들의 조합에 따른 화합물에 있어서: 화학식 I여기서, A는 C,N, S 또는 O에서 선택된 원자이고;X와 Y는 C와 N 원자에서 선택되며, 단위 X-Y는 각각 N-C 기나 C=N 기를 나타내고;R1은 독립적으로 수소, 할로겐 원자, 또는 임의로 치환된 히드록시, 카르보닐, 카르복실, 아미노, 아미도, C1-C6 알킬이나 C1-C6 알콕시 기, 임의로 치환된 모노-, 바이- 또는 트리시클릭 C6-C14 아릴 기, 또는 N, O 또는

화학식 I, 또는 이것의 거울상체, 부분입체이성질체, N-옥사이드, 또는 약학적으로 허용되는 염이나 이들의 조합에 따른 화합물에 있어서: 화학식 I여기서, A는 C,N, S 또는 O에서 선택된 원자이고;X와 Y는 C와 N 원자에서 선택되며, 단위 X-Y는 각각 N-C 기나 C=N 기를 나타내고;R1은 독립적으로 수소, 할로겐 원자, 또는 임의로 치환된 히드록시, 카르보닐, 카르복실, 아미노, 아미도, C1-C6 알킬이나 C1-C6 알콕시 기, 임의로 치환된 모노-, 바이- 또는 트리시클릭 C6-C14 아릴 기, 또는 N, O 또는 S로부터 선택된 1 내지 5개의 헤테로원자를 함유하는 임의로 치환된 모노-, 바이- 또는 트리시클릭 C1-C13 헤테로시클릭 기를 나타내며;R2는 없거나, 수소 또는 임의로 치환된 C1-C6 알킬기, C1-C6 알콕시 기, C4-C14 아릴알킬기, C4-C14 헤테로아릴알킬기, C3-C7 시클로알킬기, 모노-, 바이- 또는 트리시클릭 C6-C14 아릴 기, 또는 N, O, S로부터 선택된 1 내지 5개의 헤테로원자를 함유하는 모노-, 바이- 또는 트리시클릭C1-C13 헤테로시클릭 기를 나타내고;R3와 R4 기, 또는 R3와 R5 기는 서로 연결되어 하나 이상의 기 nR6로 임의로 치환된, N, O, S로부터 선택된 2 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 5원 또는 6원 헤테로시클릭 고리를 형성하되, R3 기에 연결되어 헤테로시클릭 고리를 형성하지 않는 R4나 R5의 나머지는 없거나, X-Y 함유 고리에 직접 이중결합된 N, O, S로부터 독립적으로 선택된 원자이며;R6은 수소나, F, Cl, Br, I로부터 선택된 할로겐 원자; 또는 임의로 치환된 카르보닐, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시 또는 C3-C7 시클로알킬 기, 임의로 치환된 모노-, 바이- 또는 트리시클릭 C6-C14 아릴 기, 또는 임의로 치환된 모노-, 바이- 또는 트리시클릭하는 C1-C13 헤테로시클릭 기로서 N, O, S에서 선택된 1 내지 5개의 헤테로원자를 함유하거나, 또는 대안으로 2개의 R6 그룹이 서로 연결되어 화학식 -(Zp)-의 기를 형성하되 p는 3 내지 5의 정수이고 Z는 산소원자나 임의로 치환된 메틸렌기이며, 단 2개의 인접한 Y 모이어티들은 산소 원자를 나타내지 않고; n은 0 내지 3에서 선택된 정수인 것을 특징으로 하는 화합물.