초록

베타-락타마제의 활성을 조절하는 화합물 및 조성물이 본원에 기재된다. 몇몇 실시양태에서, 본원에 기재된 화합물은 베타-락타마제를 억제한다. 특정 실시양태에서, 본원에 기재된 화합물은 박테리아 감염의 치료에 유용하다.

대표청구항 ▼

하기 화학식 II의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염, 호변이성질체, 또는 N-옥사이드:[화학식 II]상기 식에서, M은 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, -CF3, -CN, -OR4, -SR4, -S(O)-R4, -SO2-R4, -SO2-N(R4R5), -N(R4R5), -N(R4)-C(O)R5, -N(R4)-C(O)-N(R4R5), -N(R4)-SO2-R5, -N(R4)헤테로아릴, -C(O)-R4, -C(O)-N(R4R5), -C(O)(C1-C3알킬)C(O)R5, 임의로 치환된 옥시이미노, 임의로 치환된 알케닐, 임의로

하기 화학식 II의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염, 호변이성질체, 또는 N-옥사이드:[화학식 II]상기 식에서, M은 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, -CF3, -CN, -OR4, -SR4, -S(O)-R4, -SO2-R4, -SO2-N(R4R5), -N(R4R5), -N(R4)-C(O)R5, -N(R4)-C(O)-N(R4R5), -N(R4)-SO2-R5, -N(R4)헤테로아릴, -C(O)-R4, -C(O)-N(R4R5), -C(O)(C1-C3알킬)C(O)R5, 임의로 치환된 옥시이미노, 임의로 치환된 알케닐, 임의로 치환된 알키닐, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클로알킬이고;각각의 R1 및 R2는 독립적으로 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, 임의로 치환된 C1-C6 알킬, 임의로 치환된 아릴, -OR4, -SR4, 또는 -NR4R5이거나; R1 및 R2는 이들이 결합된 탄소와 함께 임의로 치환된 C3-C8 사이클로알킬을 형성하거나; n이 2 이상인 경우, 인접한 탄소 위의 2개의 R1은 함께 이중 결합을 형성하거나; 인접한 탄소 위의 2개의 R1 및 2개의 R2는 함께 삼중 결합을 형성하고;각각의 n은 독립적으로 0, 1, 2, 3, 4, 5, 또는 6이고;X1은 독립적으로 -OR4, 또는 F이고;Z는 >C=O, >C=S, 또는 >SO2이고;R3은 R31, -(R30)qOR31, -(R30)qO(R30)qOR31, -R30OC(O)R31, -R30OC(O)OR31, -R30OC(O)NHR31, -R30OC(O)N(R31)2, 임의로 치환된 알킬옥시알킬, 임의로 치환된 아실옥시알킬, 임의로 치환된 알킬옥시카보닐옥시알킬, 임의로 치환된 사이클로알킬옥시카보닐옥시알킬, 임의로 치환된 아릴옥시카보닐옥시알킬, 및 임의로 치환된 알킬-[1,3]디옥솔-2-온이고;각각의 q는 독립적으로 2, 3, 4, 5, 또는 6이고;각각의 R30은 독립적으로 -CH2-, -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, 또는 임의로 치환된 1,1'-사이클로프로필렌이고;각각의 R31은 독립적으로 임의로 치환된 C1-C12 알킬, 임의로 치환된 알콕시알킬, 임의로 치환된 C1-C12 알케닐, 임의로 치환된 C1-C12 알키닐, 임의로 치환된 C3-C8 사이클로알킬, 임의로 치환된 C3-C8 헤테로사이클로알킬, 임의로 치환된 아릴, 임의로 치환된 헤테로아릴, 임의로 치환된 알킬사이클로알킬, 임의로 치환된 알킬헤테로사이클로알킬, 임의로 치환된 알킬아릴, 또는 임의로 치환된 알킬헤테로아릴이거나; 2개의 R31은 이들이 결합된 질소와 함께 C3-C8 헤테로사이클로알킬을 형성하고;Ra, Rb, 및 Rc는 독립적으로 수소, 플루오로, 클로로, 브로모, 임의로 치환된 C1-C6 알킬, 임의로 치환된 C3-C6 사이클로알킬, 임의로 치환된 헤테로사이클로알킬, 임의로 치환된 아릴, 임의로 치환된 헤테로아릴, -OR4, -NR4R5, 또는 -SR4이고;Rd, R4 및 R5는 독립적으로 수소, -OH, -CN, -CF3, 임의로 치환된 C1-C6 알킬, 임의로 치환된 알콕시알킬, 임의로 치환된 하이드록시알킬, 임의로 치환된 아미노알킬, 임의로 치환된 사이클로알킬, 임의로 치환된 헤테로사이클로알킬, 임의로 치환된 아릴, 임의로 치환된 헤테로아릴, 임의로 치환된 사이클로알킬알킬, 임의로 치환된 헤테로사이클로알킬알킬, 임의로 치환된 아르알킬, 임의로 치환된 헤테로아르알킬, (폴리-에틸렌-글리콜)-에틸, 또는 임의로 치환된 당류이거나;R4 및 R5는 이들이 결합된 질소와 함께 임의로 치환된 헤테로사이클을 형성한다.