[특허]Drug excipient of silicone rubber

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IPC분류정보
국가/구분	United States(US) Patent 등록
국제특허분류(IPC7판)	A61K-009/00
출원번호	US-0616001 (1975-09-23)
우선권정보	DT-2445971 (1974-09-24)
발명자 / 주소	Schopflin Gisela (Berlin DT)
출원인 / 주소	Schering Aktiengesellschaft (Berlin & Bergkamen DT 03)
인용정보	피인용 횟수 : 42 인용 특허 : 0

초록 ▼

Nontoxic sustained release pharmaceutical compositions containing one or more nonionic, lipophilic drugs in a cured low temperature vulcanizable (LTV) silicone elastomer excipient are prepared substantially free of toxic vulcanizing agents or drug-reactive by-products in the elastomeric material by curing with a vulcanizable composition comprising A. A POLYDIMETHYLSILOXANE HAVING VINYL GROUPS ON BOTH ENDS; B. A COPOLYMER CONSISTING ESSENTIALLY OF SiO2 units, (CH3)3SiO0.5 units, Vinyl(CH3)2SiO0.5 units; and C. A CROSS-LINKING Si-H component, consisting essentially of (CH3)3SiO0.5 units, (CH3)2SiO units, and CH3HSiO units. The resultant compositions are characterized by good physical properties and a constant rate of drug release in the body over long periods of time.

대표청구항 ▼

A non-toxic sustained release pharmaceutical composition in the form of a shaped object having a Shore A hardness of 45-70, consisting essentially of a safe and pharmaceutically active amount of a nonionic lipophilic drug having a dissociation constant of less than 107 and which is olefinically or acetylenically unsaturated and soluble in ether, chloroform or benzene, said drug being dissolved or uniformly suspended in a non-toxic vulcanized LTV linear dimethylpolysiloxane elastomer and said composition being prepared by reacting, at an elevated temperature and in contact with a catalytic amount of a platinum-based vulcanization catalyst capable of catalyzing the reaction between silicon-linked hydrogen residues and silicon-linked vinyl residues a mixture of said drug and a vulcanizable composition consisting essentially of: a. a polydimethylsiloxane having vinyl groups on both ends; b. a copolymer consisting essentially of SiO2 units, (CH3)3SiO0.5 units, Vinyl (CH3) 2SiO0.5 units; and c. a cross-linking Si-H component, consisting essentially of (CH3)3SiO0.5 units, (CH3)2SiO units and CH3HSiO units.

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