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특허 상세정보

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Method for identifying inhibitors for apopain based upon the crystal structure of the apopain: Ac-DEVD-CHO complex

특허상세정보
국가/구분 United States(US) Patent 등록
국제특허분류(IPC7판) C12Q-001/37    C12N-009/48   
미국특허분류(USC) 435/023 ; 435/212
출원번호 US-0800007 (1997-02-13)
발명자 / 주소
출원인 / 주소
대리인 / 주소
    Coppola
인용정보 피인용 횟수 : 10  인용 특허 : 0
초록

The apopain:Ac-DEVD-CHO complex has been crystallized and its structure determined by x-ray crystallography. Based upon this crystal structure of the complex, a method for identifying inhibitors of apopain is presented which comprises designing putative inhibitors having specific contacts with apopain, making the putative inhibitors, and testing the putative inhibitors for their ability to inhibit apopain.

대표
청구항

[ What is claimed:] [1.] A method of identifying inhibitors of apopain by rational drug design comprising:(a) designing a potential inhibitor for apopain that will form non-covalent bonds with amino acids in the apopain substrate binding site based upon the crystal structure co-ordinates of apopain:Ac-DEVD-CHO (SEQ ID No:10) complex;(b) synthesizing the inhibitor; and(c) determining whether the potential inhibitor inhibits the activity of apopain.

이 특허를 인용한 특허 피인용횟수: 10

  1. Zhang Hong ; Cowsert Lex M.. Antisense modulation of caspase 3 expression. USP2001106303374.
  2. Mittl,Peer; Di Marco,Stefania; Gr체tter,Markus. Crystal structure of cysteine protease. USP2006057052851.
  3. Olland,Andrea M.; Wilhelm,James M.; Malakian,Karl; Unwalla,Rayomand J.. Design of progesterone receptor ligands. USP2009027496489.
  4. Lareyre, Jean-Jacques; Orgebin-Crist, Marie-Claire; Matusik, Robert J.. Epididymal lipocalin gene and uses thereof. USP2013118580941.
  5. Gilchrist David G. ; Lincoln James E. ; Richael Craig. Inhibiting apoptosis in plants using a baculovirus p35 protease inhibitor gene. USP2001106310273.
  6. Gewirth, Daniel T.; Nicchitta, Christopher V.. Isolated GRP94 ligand binding domain polypeptide and nucleic acid encoding same, crystalline form of same, and screening methods employing same. USP2011087991601.
  7. Mosyak, Lidia; Dwyer, Brian; Johnson, Mark; Zhong, Xiaotian; Presman, Eleonora; Wilhelm, James M.; Stahl, Mark; Somers, William Stuart. Method for identifying or designing a candidate agent that interacts with LINGO-1 polypeptide using a LINGO-1 three-dimensional structure. USP2010047693698.
  8. Tsao,Desiree H. H.; Telliez,Jean Baptiste; McDonagh,Thomas; Lin,Lih Ling; Hsu,Sang; Xu,Guang Yi; Malakian,A. Karl. N-TRADD active site and uses thereof. USP2008127460961.
  9. Myers, Andrew G.; Plowright, Alleyn T.; Kung, Daniel W.; Lanman, Brian. Saframycins, analogues and uses thereof. USP2004106809099.
  10. Myers,Andrew G.; Plowright,Alleyn T.. Saframycins, analogues and uses thereof. USP2006107122549.

IPC 상위 출원인