[특허]Process for the synthesis of oligomeric phosphite, phosphodiester, phosphorothioate and phosphorodithioate compounds

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Process for the synthesis of oligomeric phosphite, phosphodiester, phosphorothioate and phosphorodithioate compounds 원문보기

IPC분류정보
국가/구분	United States(US) Patent 등록
국제특허분류(IPC7판)	C07H-001/00 C07H-021/00 C07F-009/02
출원번호	US-0962175 (1997-10-31)
발명자 / 주소	Ravikumar Vasulinga T.
출원인 / 주소	ISIS Pharmaceuticals, Inc.
대리인 / 주소	Woodcock Washburn Kurtz Mackiewicz & Norris LLP
인용정보	피인용 횟수 : 4 인용 특허 : 12

초록

Synthetic processes are provided wherein oligomeric compounds are prepared having phosphodiester, phosphorothioate, and phosphorodithioate covalent linkages. Also provided are synthetic intermediates useful in such processes.

대표청구항 ▼

[ What is claimed is:] [1.] A method for the preparation of an oligomeric compound comprising a moiety having the Formula IX: [ STR 17 ] wherein: Z is CN, halogen, NO.sub.2, alkaryl, sulfoxyl, sulfonyl, thio, substituted sulfoxyl, substituted sulfonyl, or substituted thio, wherein the substituents are selected from the group consisting of alkyl, aryl, or alkaryl; andX.sub.1 is O or S; comprising the steps of:(a) providing a compound having the Formula II: [ STR 18 ] wherein: each R.sub.1, is, independently, H, --OH, --F, or --O--X.sub.3 --D;X.sub.3 is alkyl having from 1 to 10 carbons;D is H, amino, protected amino, alkyl substituted amino, imidazole, or (--O--X.sub.3).sub.p, where p is 1 to about 10;each X.sub.2 is O or S;R.sub.3 and R.sub.3a are each hydrogen, a hydroxyl protecting group, or a linker connected to a solid support;each B, independently, is a naturally occurring or non-naturally occurring nucleobase or a protected naturally occurring or non-naturally occurring nucleobase;n is 0 to about 50;each Q is --X.sub.1 H or --X.sub.1 --CH.sub.2 --CH.dbd.CH--CH.sub.2 --Z;R.sub.5 is --N(R.sub.6).sub.2, or a heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl ring containing from 4 to 7 atoms, and having up to 3 heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, sulfur, and oxygen;R.sub.6 is straight or branched chain alkyl having from 1 to 10 carbons;(b) reacting the compound of Formula II with a compound having the Formula III: [ STR 19 ] wherein R.sub.3a is hydrogen; and R.sub.2 is a hydroxyl protecting group, or a linker connected to a solid support, provided that R.sub.2 and R.sub.3 are not both simultaneously a linker connected to a solid support; to form the oligomeric compound.

이 특허에 인용된 특허 (12)

Andrus William A. (San Francisco CA) Efcavitch J. William (Belmont CA) McBride Lincoln J. (Redwood City CA), Chemical capping by phosphitylation during oligonucleotide synthesis.
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Cook Phillip D. (Carlsbad CA), Monomers for preparation of oligonucleotides having chiral phosphorus linkages.
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Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Matteucci Mark D. (San Francisco CA), Nucleosides useful in the preparation of polynucleotides.
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Ravikumar Vasulinga T., Oligomeric phosphite, phosphodiester, Phosphorothioate and phosphorodithioate compounds and intermediates for preparing.
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Nojiri Ryuji (Aichi JPX) Hayakawa Yoshihiro (Ichinomiya JPX) Uchiyama Mamoru (Kawasaki JPX) Kato Hisatoyo (Ohbu JPX) Chino Yasuyoshi (Tokyo JPX) Tahara Shinichiro (Yokohama JPX), Phosphoramidite compounds and process for production thereof.
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Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Beaucage Serge L. (Boulder CO), Phosphoramidite compounds and processes.
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Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Beaucage Serge L. (Mountain View CA), Phosphoramidite nucleoside compounds.
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Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Beaucage Serge L. (Mountain View CA), Process for oligonucleo tide synthesis using phosphormidite intermediates.
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Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Matteucci Mark D. (Boulder CO), Process for preparing polynucleotides.
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Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Matteucci Mark D. (Boulder CO), Process for preparing polynucleotides.
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Kster Hubert (Hamburg DEX) Sinha Nanda D. (Bundu Dt. Ranchi INX), Process for the preparation of oligonucleotides.
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Yau Eric K. (Kirkland WA), S-(2,4-dichlorobenzyl)-b 상세보기

이 특허를 인용한 특허 (4)

Tang Jin-Yan ; Bongle Nandkumar ; Gonzalez Jose ; Schwartz Warren E., Extremely high purity oligonucleotides and methods of synthesizing them using dimer blocks.
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Sinha,Nanda D., Method of preventing modification of synthetic oligonucleotides.
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Ravikumar Vasulinga T., Process for the synthesis of oligomeric compounds.
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Tam, Thomas Y.; Young, John A.; Aminuddin, Norman; Hermes, John E., Ultra-high strength UHMWPE fibers and products.
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IPC	Description
A	생활필수품
A62	인명구조; 소방(사다리 E06C)
A62B	인명구조용의 기구, 장치 또는 방법(특히 의료용에 사용되는 밸브 A61M 39/00; 특히 물에서 쓰이는 인명구조 장치 또는 방법 B63C 9/00; 잠수장비 B63C 11/00; 특히 항공기에 쓰는 것, 예. 낙하산, 투출좌석 B64D; 특히 광산에서 쓰이는 구조장치 E21F 11/00)
A62B-1/08	.. 윈치 또는 풀리에 제동기구가 있는 것

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