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Phosphotriester oligonucleotides, amidities and method of preparation 원문보기

IPC분류정보
국가/구분 United States(US) Patent 등록
국제특허분류(IPC7판)
  • C07H-019/06
  • C07H-019/16
  • C07H-021/00
출원번호 US-0004940 (1998-01-09)
발명자 / 주소
  • Imbach Jean-Louis,FRX
  • Gosselin Gilles,FRX
  • Rayner Bernard,FRX
  • Manoharan Muthiah
출원인 / 주소
  • Isis Pharmaceuticals, Inc.
대리인 / 주소
    Woodcock Washburn Kurtz Mackiewicz & Norris LLP
인용정보 피인용 횟수 : 16  인용 특허 : 31

초록 ▼

Oligonucleotides having bioreversible phosphate blocking groups can be used as pro drugs for the oligonucleotides. The bio-reversible blocking groups can be removed by intercellular enzymes, particularly carboxyesterases, to provide the unprotected oligonucleotide. The oligonucleotides can be prepar

대표청구항 ▼

[ What is claimed is:] [1.] A compound of the structure: [ STR 6 ] wherein Pg is a nucleoside blocking group,B is a heterocyclic base,Y.sub.1 is S and Y.sub.2 is O or S or Y.sub.1 is O and Y.sub.2 is S,Q is F or O-alkyl,Z is hydrocarbyl,X is O, S, or CH.sub.2,Y.sub.7 is O or S, andR.sub.5, R.sub.6,

이 특허에 인용된 특허 (31)

  1. Buhr Chris A. (Daly City CA) Matteucci Mark (Burlingame CA), 2\modified nucleoside and nucleotide compounds.
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  2. Agrawal Sudhir (Shrewsbury MA) Tang Jin-Yan (Shrewsbury MA), Aminoalkylphosphorothioamidate oligonucleotide deratives.
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  3. Agrawal Sudhir (Shrewsbury MA) Tang Jin-Yan (Shrewsbury MA), Aminoalkylphosphotriester oligonucleotide derivatives.
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  4. Cook Phillip D. (Vista CA) Monia Brett P. (Carlsbad CA), Gapped 2′modified oligonucleotides.
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  5. Urdea Michael S. (Alamo CA) Horn Thomas (Berkeley CA), Hydroxyl-protecting groups attached to cytidine nucleotide compounds which are orthogonally removable.
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  6. Letsinger Robert L. (Wilmette IL), Method of deprotecting polynucleotide trimethylethyl phosphotriesters.
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  7. Stec Wojciech J. (Lodz PLX) Grajkowski Andrzej (Lodz PLX) Uznanski Bogdan (Lodz PLX), Method of making oligonucleotides and oligonucleotide analogs using phospholanes and enantiomerically resolved phosphola.
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  8. Vaghefi Morteza M. (San Diego CA), Method of preparing 2′-O-methyl cytidine monomers useful in oligomer synthesis.
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  9. Stec Wojciech J. (Lodz PLX) Uznanski Bogdan (Lodz CA PLX) Bergot B. John (Redwood City CA) Hirschbein Bernard L. (San Francisco CA) Fearson Karen L. (Union City CA), Method of synthesizing sulfurized oligonucleotide analogs.
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  10. Urdea Mickey S. (San Francisco CA) Warner Brian D. (Eau Claire WI), Multiple reactor system and method for polynucleotide synthesis.
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  11. Ts\o Paul O. P. (2117 Folkstone Rd. Lutherville MD 21093) Miller Paul S. (225 Hopkins Rd. Baltimore MD 21212), Nonionic nucleic acid alkyl and aryl phosphonates and processes for manufacture and use thereof.
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  12. Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Ma Yun-Xi (Mississauga WA CAX) Yau Eric K. (Kirkland WA) Nielsen John (Horsholm DKX) Brill Wolfgang (Freiburg DEX), Nucleoside thiophosphoramidites.
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  13. Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Matteucci Mark D. (San Francisco CA), Nucleosides useful in the preparation of polynucleotides.
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  14. Urdea Michael S. (Alamo CA) Horn Thomas (Berkeley CA), Oligonucleotides having selectably cleavable and/or abasic sites.
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  15. Buckley James A. (Whitefish Bay WI) Blaszczyk Curt H. (Sturtevant WI), Parking brake.
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  16. Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Beaucage Serge L. (Boulder CO), Phosphoramidite compounds and processes.
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  17. Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Beaucage Serge L. (Mountain View CA), Phosphoramidite nucleoside compounds.
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  18. Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Marshall William S. (Boulder CO), Polynucleotide phosphorodithioates.
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  19. Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Beaucage Serge L. (Mountain View CA), Process for oligonucleo tide synthesis using phosphormidite intermediates.
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  20. Yau Eric K. (Kirkland WA), Process for preparing phosphorothioate oligonucleotides.
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  21. Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Matteucci Mark D. (Boulder CO), Process for preparing polynucleotides.
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  22. Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Matteucci Mark D. (Boulder CO), Process for preparing polynucleotides.
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  23. Caruthers Marvin H. (Boulder CO) Matteucci Mark D. (Boulder CO), Process for preparing polynucleotides.
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  24. Miller Paul S. (Baltimore MD) Ts\O Paul O. P. (Lutherville MD), Process for selectively controlling unwanted expression or function of foreign nucleic acids in animal or mammalian cell.
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  25. Reddy Paramesewara M. (Brea CA) Beaucage Serge L. (Mountain View CA) Rampal Jang (Yorba Linda CA), Process for terminal substituting of a polynucleotide.
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  26. Brill Wolfgang K. D. (Freiburg-Waltershofen DEX), Process for the preparation of nucleosides.
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  27. Kster Hubert (Concord MA) Sinha Nanda D. (San Rafael CA), Process for the preparation of oligonucleotides.
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  28. Kster Hubert (Hamburg DEX) Sinha Nanda D. (Bundu Dt. Ranchi INX), Process for the preparation of oligonucleotides.
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  29. Yau Eric K. (Kirkland WA), S-(2,4-dichlorobenzyl)-b 상세보기
  • Webb Thomas R. (Belmount CA) Hsu Chien-Pin S. (King of Prussia PA), Support for solid-phase oligonucleotide synthesis.
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  • Bruke Richard (Bunkeflostrand SEX), Transportation device.
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    • 이 특허를 인용한 특허 (16)

    1. Shimizu, Mamoru; Wada, Takeshi, Asymmetric auxiliary group.
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    2. Shimizu, Mamoru; Wada, Takeshi, Asymmetric auxiliary group.
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    3. Butler, David; Iwamoto, Naoki; Meena; Svrzikapa, Nenad; Verdine, Gregory L.; Zlatev, Ivan, Chiral control.
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    4. Butler, David; Iwamoto, Naoki; Meena; Svrzikapa, Nenad; Verdine, Gregory L.; Zlatev, Ivan, Chiral control.
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    5. Meena; Butler, David; Iwamoto, Naoki; Svrzikapa, Nenad; Verdine, Gregory L.; Zlatev, Ivan, Chiral design.
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    6. Gemba, Takefumi, Chiral nucleic acid adjuvant.
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    7. Gemba, Takefumi; Nagata, Ryoichi; Torikai, Yusuke, Chiral nucleic acid adjuvant having antitumor effect and antitumor agent.
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    8. Gemba, Takefumi; Nagata, Ryoichi; Shiga, Ikumi, Chiral nucleic acid adjuvant having immunity induction activity, and immunity induction activator.
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    9. Petersen, Scott G., Functionalized phosphorodiamites for therapeutic oligonucleotide synthesis.
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    10. Wada, Takeshi; Shimizu, Mamoru, Method for the synthesis of phosphorus atom modified nucleic acids.
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    11. Wada, Takeshi; Shimizu, Mamoru, Method for the synthesis of phosphorus atom modified nucleic acids.
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    12. Verdine, Gregory L.; Meena; Iwamoto, Naoki; Butler, David Charles Donnell, Methods for the synthesis of functionalized nucleic acids.
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    13. Verdine, Gregory L.; ., Meena; Iwamoto, Naoki, Nucleic acid prodrugs and methods of use thereof.
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    14. Dowdy, Steven F.; Meade, Bryan R.; Gogoi, Khirud, Polynucleotides having bioreversible groups.
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    15. Petersen, Scott G., Self delivering bio-labile phosphate protected pro-oligos for oligonucleotide based therapeutics and mediating RNA interference.
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    16. Manoharan, Muthiah; Guzaev, Andrei, Synthetic methods and intermediates for triester oligonucleotides.
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