[특허]Prevention and treatment of cardiovascular pathologies

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IPC분류정보
국가/구분	United States(US) Patent 등록
국제특허분류(IPC7판)	A61K-031/445 A61K-031/40 A61K-031/38 A61K-031/135
출원번호	US-0082643 (1998-05-21)
발명자 / 주소	Grainger David J.,GBX Metcalfe James C.,GBX Weissberg Peter L.,GBX
출원인 / 주소	NeoRx Corporation
대리인 / 주소	Schwegman, Lundberg, Woessner & Kluth, P.A.
인용정보	피인용 횟수 : 18 인용 특허 : 211

초록 ▼

wherein Z is C.dbd.O or a covalent bond; Y is H or O(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, R.sup.1 and R.sup.2 are individually (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or together with N are a saturated heterocyclic group, R.sup.3 is ethyl or chloroethyl, R.sup.4 is H or together with R.sup.3 is --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or --S--, R.sup.5 is I, O(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or H and R.sup.6 is I, O(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or H with the proviso that when R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6 are H, R.sup.3 is not ethyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, effective to activate or stimulate production of TGF-beta to treat and/or prevent conditions such as atherosclerosis, thrombosis, myocardial infarction, and stroke is provided. Useful compounds include idoxifene and salts thereof. Further provided is a method for identifying a compound that is a TGF-beta activator or production stimulator is provided. Another embodiment of the invention is an assay or kit to determine TGF-beta in vitro. Also provided is a therapeutic method comprising inhibiting smooth muscle cell proliferation associated with procedural vascular trauma employing the administration of tamoxifen or structural analogs thereof, including compounds of formula (I).

대표청구항 ▼

[ What is claimed is:] [1.]1. A therapeutic method for treating a condition selected from the group consisting of atherosclerosis, thrombosis, myocardial infarction and stroke, comprising administering to a mammal afflicted with said condition, an effective amount of a compound of formula (I): rein Z is C.dbd.O or a covalent bond; Y is H or O(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, R.sup.1 and R.sup.2 are individually (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or together with N are a saturated heterocyclic group, R.sup.3 is ethyl or chloroethyl, R.sup.4 is H or together with R.sup.3 is CH.sub.2 --CH.sub.2 or S, R.sup.1 is I, O(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or H and R.sup.1 is I, O(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or H with the proviso that when R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6 are H, R.sup.3 is not ethyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

이 특허에 인용된 특허 (211)

Schickaneder Helmut (Poing DEX) Lser Roland (Feldafing DEX) Grill Helmut (Vaterstetten DEX), 1,1,2-triphenylbut-1-ene derivatives.
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Crawley Graham C. (Macclesfield GB2), 1-Hydrocarbyloxyphenyl-1,2-diphenylalkene derivatives.
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Malamas Michael S. (Jamison PA), 2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxy-phenyl)-oxazoles as anti-atherosclerotic agents.
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Jones C. David (Indianapolis IN) Suarez Tulio (Indianapolis IN), 2-Phenyl-3-aroylbenzothiophenes useful as antifertility agents.
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Godfrey Alexander G. (Greenwood IN), 2-amino-3-aroyl-benzo[b 상세보기

Press Jeffery B. (Bellvale NY) Safir Sidney R. (River Edge NJ), 3,4-Disubstituted thiophenes.

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Harper, Michael J. K.; Richardson, Dora N.; Walpole, deceased, Arthur L., Alkene derivatives.

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Sachs Clifford W. (Durham NC) Fine Robert L. (Durham NC) Ballas Lawrence M (Apex NC) Carroll R. Ivy (Durham NC) Bell Robert (Durham NC), Aminoanthraquinone derivatives to combat multidrug resistance.

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Sorenson John R. J. (4301 W. Markham Little Rock AR 72201), Analgesic method.

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Labrie Fernand (Quebec CAX) Merand Yves (Quebec CAX), Anti-estrogenic compounds and compositions.

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이 특허를 인용한 특허 (18)

Lentz, David Christian; Llanos, Gerard H.; Roller, Mark B.; Scopelianos, Angelo; Weadock, Kevin, Coated medical devices.
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Grainger, David J.; Metcalfe, James C.; Kasina, Sudhakar, Compounds and therapies for the prevention of vascular and non-vascular pathologies.
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Falotico, Robert; Siekierka, John; Llanos, Gerard H.; Kopia, Gregory A.; Carter, Andrew J., Drug/drug delivery systems for the prevention and treatment of vascular disease.
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Demopoulos, Harry B.; Davis, Kevin, Glutathione formulation and method of use.
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Ding, Ni, High-density lipoprotein coated medical devices and methods of treatment using the devices.
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Falotico,Robert; Llanos,Gerard H., Local delivery of rapamycin for treatment of proliferative sequelae associated with PTCA procedures, including delivery using a modified stent.
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Wright,Carol; Llanos,Gerard H.; Rakos,Ronald; King,Kristin; Falotico,Robert, Local delivery of rapamycin for treatment of proliferative sequelae associated with PTCA procedures, including delivery using a modified stent.
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Kutryk, Michael J. B.; Cottone, Jr., Robert J.; Rowland, Stephen M., Medical device with coating for capturing genetically-altered cells and methods for using same.
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Cottone, Jr., Robert John; Yoklavich, Margaret; Parker, Sherry, Progenitor endothelial cell capturing with a drug eluting implantable medical device.
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Alt, Eckhard, Stent device and method.
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Shanley,John F., Stent wall structure.
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Kunz, Lawrence L.; Anderson, Peter G., Therapeutic inhibitor of vascular smooth muscle cells.
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IPC	Description
A	생활필수품
A62	인명구조; 소방(사다리 E06C)
A62B	인명구조용의 기구, 장치 또는 방법(특히 의료용에 사용되는 밸브 A61M 39/00; 특히 물에서 쓰이는 인명구조 장치 또는 방법 B63C 9/00; 잠수장비 B63C 11/00; 특히 항공기에 쓰는 것, 예. 낙하산, 투출좌석 B64D; 특히 광산에서 쓰이는 구조장치 E21F 11/00)
A62B-1/08	.. 윈치 또는 풀리에 제동기구가 있는 것

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