[특허]Methods for delivery therapeutic compounds across the blood-brain barrier

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Methods for delivery therapeutic compounds across the blood-brain barrier 원문보기

IPC분류정보
국가/구분	United States(US) Patent 등록
국제특허분류(IPC7판)	A61K-031/56
출원번호	US-0134803 (1998-08-14)
발명자 / 주소	Ekwuribe, Nnochiri N. Rhadakrishnan, Balasingam Price, Christopher H. Anderson, Jr., Wes Ansari, Aslam M.
출원인 / 주소	Nobex Corporation
대리인 / 주소	Myer Bigel Sibley & Sajovec, P.A.
인용정보	피인용 횟수 : 50 인용 특허 : 39

초록 ▼

The present invention relates to amphiphilic drug-oligomer conjugates capable of traversing the blood-brain barrier ("BBB") and to methods of making and using such conjugates. An amphiphilic drug-oligomer conjugates comprise a therapeutic compound conjugated to an oligomer, wherein the oligomer comprises a lipophilic moiety coupled to a hydrophilic moiety. The conjugates of the invention further comprise therapeutic agents such as proteins, peptides, nucleosides, nucleotides, antiviral agents, antineoplastic agents, antibiotics, etc., and prodrugs, precursors, derivatives and intermediates thereof, chemically coupled to amphiphilic oligomers.

대표청구항 ▼

1. A method for delivering an enkephalin across a blood brain barrier of a subject, comprising administering to the subject an amphiphilic enkephalin-oligomer conjugate, wherein the conjugate has the formula: or the formula: wherein R=alkyl1-26,cholesterol, or adamantine. 2. The method of claim 1 wherein the enkephalin is a peptide having the amino acid sequence of SEQ ID NO: 48. 3. The method of claim 1 wherein the enkephalin is a peptide having the amino acid sequence of SEQ ID NO: 49. 4. The method of claim 1 wherein the enkephalin is a peptide having the amino acid sequence of SEQ ID NO: 50. 5. The method of claim 1 wherein the enkephalin is an enkephalin peptide having a proline residue at the N-terminus of the enkephalin peptide. 6. The method of claim 5 wherein the oligomer is coupled to the proline residue at the N-terminus of the alanine residue. 7. The method of claim 1 wherein the enkephalin is an enkephalin peptide having an alanine residue at the N-terminus of the enkephalin peptide. 8. The method of claim 7 wherein the oligomer is coupled to the alanine residue at the N-terminus of the enkephalin peptide. 9. The method of claim 1 wherein the lipophilic moiety is coupled to the hydrophilic moiety by a non hydrolyzable bond. 10. The method of claim 1 wherein the amphiphilic enkephalin-oligomer conjugate is administered as a component of a pharmaceutical composition comprising the enkephalin-oligomer conjugate and a pharmaceutically acceptable carrier. 11. The method of claim 10 wherein the pharmaceutical composition is formulated for oral delivery. 12. The method of claim 10 wherein the pharmaceutical composition is formulated for intravenous delivery. 13. The method of claim 1 wherein the amphiphilic enkephalin-oligomer conjugate is administered as a component of a pharmaceutical composition comprising: the amphiphilic enkephalin-oligomer conjugate, wherein the enkephalin is an enkephalin peptide having a proline or alanine residue at the N-terminus of the enkephalin peptide; an amphiphilic enkephalin-oligomer conjugate, wherein the enkephalin is an enkephalin peptide devoid of a proline and alanine residue at the N-terminus of the enkephalin peptide; and a pharmaceutically acceptable carrier. 14. The method of claim 1 wherein the amphiphilic enkephalin-oligomer conjugate is administered by a route selected from the group consisting of intradermal, intramuscular, intraperitoneal, subcutaneous, intranasal, and epidural routes. 15. The method of claim 1 wherein the amphiphilic enkephalin-oligomer conjugate is administered orally. 16. The method of claim 1 wherein the amphiphilic enkephalin-oligomer conjugate is administered intravenously.

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A	생활필수품
A62	인명구조; 소방(사다리 E06C)
A62B	인명구조용의 기구, 장치 또는 방법(특히 의료용에 사용되는 밸브 A61M 39/00; 특히 물에서 쓰이는 인명구조 장치 또는 방법 B63C 9/00; 잠수장비 B63C 11/00; 특히 항공기에 쓰는 것, 예. 낙하산, 투출좌석 B64D; 특히 광산에서 쓰이는 구조장치 E21F 11/00)
A62B-1/08	.. 윈치 또는 풀리에 제동기구가 있는 것

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