[특허]Synthesis of protected 3′-amino nucleoside monomers

Synthesis of protected 3′-amino nucleoside monomers 원문보기

IPC분류정보
국가/구분	United States(US) Patent 등록
국제특허분류(IPC7판)	C07H-019/06 C07H-019/10 C07H-019/16 C07H-019/12
출원번호	US-0276381 (2014-05-13)
등록번호	US-9365606 (2016-06-14)
발명자 / 주소	Gryaznov, Sergei M. Pongracz, Krisztina Zielinska, Daria
출원인 / 주소	Geron Corporation
대리인 / 주소	Francis, Carol L.
인용정보	피인용 횟수 : 0 인용 특허 : 23

초록

Orthogonally protected 3′-amino nucleoside monomers and efficient methods for their synthesis are described. The methods employ selective protection of the 3′-amino group in the presence of the unprotected nucleoside base.

대표청구항 ▼

1. A method of preparing an thymidine monomer having a free 5′-hydroxyl group and a protected 3′-amino group comprising: (a) selectively reacting a 3′-amino group of a 3′-amino-3′-deoxy thymidine monomer in which the 5′-hydroxyl group and 3′-amino group are unprotected with a first protecting group, wherein the first protecting group is (i) a triarylmethy group or (ii) fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) or a derivative thereof. 2. The method of claim 1, wherein said triarylmethyl group is triphenylmethyl (trityl), monomethoxytrityl (MMT) or dimethoxytrityl (DMT). 3. The method of claim 1, wherein the first protecting group is fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) or a derivative thereof. 4. The method of claim 3, wherein the first protecting group is removable with DBU or piperidine. 5. The method of claim 1, wherein the method further comprises phosphitylation of the 5′-hydroxyl group. 6. The method of claim 2, wherein said triarylmethyl group is triphenylmethyl (trityl) or monomethoxytrityl (MMT). 7. A method of preparing a thymidine monomer having a phosphitylated 5′-hydroxyl group and a protected 3′-amino group comprising: (a) selectively reacting a 3′-amino group of a 3′-amino-3′-deoxy thymidine monomer in which the 5′-hydroxyl group and the 3′-amino group are unprotected with a triarylmethyl protecting group; and(b) phosphitylating the 5′-hydroxyl group. 8. The method of claim 7, wherein said triarylmethyl protecting group is triphenylmethyl (trityl), monomethoxytrityl (MMT) or dimethoxytrityl (DMT). 9. The method of claim 8, wherein said triarylmethyl protecting group is triphenylmethyl (trityl) or monomethoxytrityl (MMT). 10. A method of preparing a thymidine monomer having a phosphitylated 5′-hydroxyl group and a protected 3′-amino group comprising: (a) selectively reacting a 3′-amino group of a 3′-amino-3′-deoxy thymidine monomer in which the 5′-hydroxyl group and the 3′-amino group are unprotected with a fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) protecting group; and(b) phosphitylating the 5′-hydroxyl group.

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Gryaznov, Sergei; Pongracz, Krisztina; Tolman, Richard L.; Morin, Gregg B., Oligonucleotide conjugates.
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Letsinger Robert L. (316 3rd St. Wilmette IL 60091) Gryaznov Sergei M. (2 Clark Dr. San Mateo CA 94401), Oligonucleotides having modified internucleoside linkages.
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Letsinger Robert L. ; Gryaznov Sergei M., Oligonucleotides having modified internucleoside linkages or terminal amino group.
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Letsinger Robert L. (Wilmette IL) Gryaznov Sergei M. (San Mateo CA), Process for making oligonucleotides having modified internucleoside linkages.
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Gryaznov,Sergei M.; Pongracz,Krisztina; Zielinska,Daria, Synthesis of protected 3'-amino nucleoside monomers.
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Hirschbein Bernard L. ; Fearon Karen L. ; Gryaznov Sergei M. ; McCurdy Sarah N. ; Nelson Jeffrey S. ; Schultz Ronald G., Synthons for synthesis of oligonucleotide N3-P5 phosphoramidates.
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Summerton James E. (Corvallis OR) Weller Dwight D. (Corvallis OR), Uncharged morpolino-based polymers having phosphorous containing chiral intersubunit linkages.
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A62	인명구조; 소방(사다리 E06C)
A62B	인명구조용의 기구, 장치 또는 방법(특히 의료용에 사용되는 밸브 A61M 39/00; 특히 물에서 쓰이는 인명구조 장치 또는 방법 B63C 9/00; 잠수장비 B63C 11/00; 특히 항공기에 쓰는 것, 예. 낙하산, 투출좌석 B64D; 특히 광산에서 쓰이는 구조장치 E21F 11/00)
A62B-1/08	.. 윈치 또는 풀리에 제동기구가 있는 것

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