[특허]Synthesis of protected 3′-amino nucleoside monomers

Synthesis of protected 3′-amino nucleoside monomers 원문보기

IPC분류정보
국가/구분	United States(US) Patent 등록
국제특허분류(IPC7판)	C07H-019/06 C07H-019/16 C07H-019/12 C07H-019/10
출원번호	US-0155781 (2016-05-16)
등록번호	US-10035815 (2018-07-31)
발명자 / 주소	Gryaznov, Sergei M. Pongracz, Krisztina Zielinska, Daria
출원인 / 주소	Geron Corporation
대리인 / 주소	Foulds, Glenn J.
인용정보	피인용 횟수 : 0 인용 특허 : 30

초록

Orthogonally protected 3′-amino nucleoside monomers and efficient methods for their synthesis are described. The methods employ selective protection of the 3′-amino group in the presence of the unprotected nucleoside base.

대표청구항 ▼

1. A 2′,3′-dideoxy, 3′-amino-cytidine monomer wherein: the 2′-group of the monomer is hydrogen and the monomer has:a 3′-amino group protected with an acid-labile group or a fluorenylmethoxycarbonyl group or a derivative of a fluorenylmethoxycarbonyl group;a nucleoside base which is protected with a dialkyl-, di(cycloalkyl)- or di(aralkyl)-formamidinyl group; andan unprotected 5′-hydroxyl group. 2. A 2′,3′-dideoxy, 3′-amino-cytidine monomer wherein: the 2′-group of the monomer is hydrogen and the monomer has:a 3′-amino group protected with an acid-labile group or a fluorenylmethoxycarbonyl group or a derivative of a fluorenylmethoxycarbonyl group;a nucleoside base which is protected with a dialkyl-, di(cycloalkyl)- or di(aralkyl)-formamidinyl group; anda 5′-O-(2-cyanoethyl-N,N-diisopropylamino)phosphoramidite group. 3. The monomer of claim 2, wherein the alkyl is C1-C4 alkyl and said cycloalkyl is C5-C6 cycloalkyl. 4. The monomer of claim 2, wherein the 3′-amino group protected with an acid-labile group. 5. The monomer of claim 4, wherein the acid labile protecting group is a triarylmethyl group. 6. The monomer of claim 2, wherein the 3′-amino group is protected with a fluorenylmethoxycarbonyl group or a derivative of a fluorenylmethoxycarbonyl group. 7. The monomer of claim 2, wherein the nucleoside base is protected with a dimethylformamidinyl group or a dibenzylformamidinyl group. 8. The monomer of claim 2, wherein the nucleoside base is protected with a dimethylformamidinyl group. 9. The monomer of claim 1, wherein the alkyl is C1-C4 alkyl and said cycloalkyl is C5-C6 cycloalkyl. 10. The monomer of claim 1, wherein the 3′-amino group protected with an acid-labile group. 11. The monomer of claim 10, wherein the acid labile protecting group is a triarylmethyl group. 12. The monomer of claim 1, wherein the 3′-amino group is protected with a fluorenylmethoxycarbonyl group or a derivative of a fluorenylmethoxycarbonyl group. 13. The monomer of claim 1, wherein the nucleoside base is protected with a dimethylformamidinyl group or a dibenzylformamidinyl group. 14. The monomer of claim 1, wherein the nucleoside base is protected with a dimethylformamidinyl group.

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