보고서 정보
주관연구기관 |
서울대학교 Seoul National University |
연구책임자 |
이은방
|
발행국가 | 대한민국 |
언어 |
한국어
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발행년월 | 2002-05 |
주관부처 |
보건복지부 |
과제관리전문기관 |
서울대학교 Seoul National University |
등록번호 |
TRKO200300002755 |
DB 구축일자 |
2013-04-18
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키워드 |
엄나무.소염작용.Kalopanaxsaponin A.Pictoside A.Pictoside B.Kalopanax pictus.Anti-inflammatory activity.Kalopanaxsaponin A.Pictoside A.Pictoside B.
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초록
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연구개발의 목적
엄나무(Kalopanax pictus Nakai)는 두릅나무과(Araliaceae)에 속하는 고목으로서, 수피(해동피)물 민간에서 신경통, 관절염, 요통, 창(瘡) 및 설사 등에 널리 사용하고 있다. 본 연구는 해동피를 추출하여 소염작용이 있는 유효성분을 분리, 동정한 내용이다.
연구개발의 내용 및 결과
해동피의 염중작용에 대한 실험결과, 해동피의 70% methanol 추출물 1∼3g/kg용량으로 경구 투여시 생쥐의 모세혈관투과성실험에서 현저한 억제작용을 나타내었다. 또한 백혈구 유주(0.15∼0.
연구개발의 목적
엄나무(Kalopanax pictus Nakai)는 두릅나무과(Araliaceae)에 속하는 고목으로서, 수피(해동피)물 민간에서 신경통, 관절염, 요통, 창(瘡) 및 설사 등에 널리 사용하고 있다. 본 연구는 해동피를 추출하여 소염작용이 있는 유효성분을 분리, 동정한 내용이다.
연구개발의 내용 및 결과
해동피의 염중작용에 대한 실험결과, 해동피의 70% methanol 추출물 1∼3g/kg용량으로 경구 투여시 생쥐의 모세혈관투과성실험에서 현저한 억제작용을 나타내었다. 또한 백혈구 유주(0.15∼0.3g/흰쥐, s.c.) 및 초산 writhing 실험(2.5g/kg/생쥐,p.o.)에서 억제작용이 있었으며, carrageenan부종, adjuvant arthritis 및 Randall-Selitto법으로 유발된 진통실험에서는 효과가 없었다. 해동피의 methanol 추출물에 대한 급성독성실험에서 15 g/kg 을 생쥐에 경구 투여시 장기 및 치사율에 영향을 미치지 않았으므로 안전성을 확인 할 수 있었다. 따라서, 혈관 투과성의 억제에 관여하는 유효성분의 분리를 실시하였다. 해동피의 methanol 추출물을 n-hexane, chloroform. ethyl acetate 및 n-butanol로 계통 분획하여 ethyl acetate분획물(330 mg/kg)에서 활성을 확인하였다. 활성이 확인된 ethyl acetate 분획물을 column chromatography로 분리하여 11개 분획물(Fr. 1 ∼ Fr. 11)을 얻었으며, 활성이 확인된 Fr.8 (250 mg/kg)을 재분리한 결과(Fr. 8-A - Fr-8-E) Fr.8-B와 Fr.8-D (120 mg/kg)분획물에서 활성을 확인하였다. 활성이 확인된 Fr. 8-B를 재결정하여 화합물1을 얻고, Fr. 8-D에서 화합물 2와 3을 분리하였다. NMR, MS 및 IR 둥의 기기로 분석한 결과 화합물1은 kalopanaxsaponin A, 화합물 2는 caulophyllogenin 3-Ο-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranoside, 화합물 3은 pictogenin (3β,6β,16α,23-tetrahydroxy)- 3-Ο-αarabinopyranoside인 것으로 확인되었으며, 이들을 각각 pictoside A 와 pictoside B로 명명하였다. pictoside A 와 pictoside B는 새로 확인된 물질로서, 특히 kalopanaxsaponin Adhi pictoside A와 pictoside A는 50mg/kg 용량을 경구투여하였을 때, 모세혈관투과성 억제효과를 확인할 수 있었다.
연구개발의 기대효과
Activity-guided fractionation방법으로 해동피의 소염작용성분이 kalopanaxsaponin A와 pictoside A인 것으로 확인되었으므로 앞으로 이들의 신약 후보불질로 계속연구가 필요하겠다.
Abstract
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Kalopanax pictus Nakai (Araliacene) is a deciduous tree and its bark has been used in traditional medicine in neuralgia, rheumatic arthritis, lumbago, furuncle carbuncle, wound and diarrhea.. In present study, the anti-inflammatory components from Kalopanax pictus stem bark (KP) extract were identif
Kalopanax pictus Nakai (Araliacene) is a deciduous tree and its bark has been used in traditional medicine in neuralgia, rheumatic arthritis, lumbago, furuncle carbuncle, wound and diarrhea.. In present study, the anti-inflammatory components from Kalopanax pictus stem bark (KP) extract were identified by activity-guided isolation procedure.
1. The anti-inflammatory effects of 70% MeOH extract of KF were studied. It was observed that the extract showed significant inhibition of vascular permeability at the doses of 1 and 3 g/kg, p.o. in mice, and leucocyte emigration in CMC-pouch at the doses of 0.15 and 0.3 g/rat, s.c., which showed anti-inflammatory adivity, but it did not show the activities in carrageenan induced edema in rats (0.25 and 3 g/kg, p.o.) and adjuvant arthritis at a dose of 0.6 g/kg, given for one week in rats. Though the inhibition of writhing syndromes was shown, the extract did not exhibit analgesic activity because of negative effect in Randall-Selitto's assay. Oral administration of methanol extract showed no acute toxicity reactions at a dose of 15g/kg in mice.
2. The methanol extract was fractionated with n-hexane, CHCl₃, EtOAc and n-BuOH to give each soluble fraction and finally H₂O soluble fraction. Each fraction was examined by vascular permeability test. Among those fractions, the activity was shwon in EtOAc fractionl at a dose of 330 mg/kg in mice in this activity-guided fractionation.
3. The EtOAc fraction was fractionated eleven fractions through a normal phase silica gel chromatography, among which fraction 8 showed the activity at a dose of 250 mg/kg, p.o. Further separation resulted in positive activity in fraction 8-B and LD at a dose of 120 mg/kg. The fraction 8-B was crystallized to give compound 1. From fraction 8-D, a major compound 2, and a minor compound 3 were obtained. The compounds 1,2 and 3 me identified as kalopanaxsaponin A, and new compounds of pictoside A[caulophyllogenin 3-Ο-α-L-rhamnopyranosyl(1→yranoside], respectively.
4. Kalopanaxsaponin A and pictoside A have anti-inflammatory action by inhibition of vascular permeability in mice at the doses of 50 mg/kg.
목차 Contents
- II. 연구개발과제 연구결과...6
- 1. 연구개발과제의 최종 연구개발 목표...6
- 2. 연구개발과제의 최종 연구개발 내용 및 결과...8
- 3. 연구개발과제의 연구결과 고찰 및 결론...27
- 4. 연구개발과제의 연구성과 및 목표달성도...28
- 5. 연구개발과제의 활용계획...29
- 6. 참고문헌...29
- 7. 첨부서류...31
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