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NTIS 바로가기주관연구기관 | 중앙대학교 Chung Ang University |
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연구책임자 | 민경훈 |
보고서유형 | 최종보고서 |
발행국가 | 대한민국 |
언어 | 한국어 |
발행년월 | 2015-06 |
과제시작연도 | 2013 |
주관부처 | (범부처사업) NTIS |
등록번호 | TRKO201800037526 |
과제고유번호 | 1711005011 |
사업명 | 범부처전주기신약개발 |
DB 구축일자 | 2018-08-18 |
키워드 | 제피티닙 내성.비소세포성폐암.저분자억제제.EGFR.EGFRT790M.gefitinib resistance.non-small cell lung cancer.small molecule inhibitor. |
DOI | https://doi.org/10.23000/TRKO201800037526 |
• wtEGFR 보다 EGFR T790M 변이체에 선택적으로 결합하는 저분자 유효물질로부터 선도물질 및 전임상후보물질을 도출하고자 하였음.
• 1차 마일스톤 기간 동안 115종의 새로운 유도체들을 합성하여 in vitro kinase assay에서와 H1975 세포 모델에서는 활성을 평가 하여 좋은 효능을 보이는 화합물군을 발굴하였으며 용해도 문제도 개선하였음.
• 대사체 분석을 통한 human liver microsome에서의 안정성을 높이는 전략은 성공적이었으나 유도체들이 mouse liver microsome에서의
Ⅳ. Results
• High potential compounds were obtained from hits through this research for 31 months.
• Derivatives from initial hits have been synthesized to improve activity and properties including solubility, kinase selectivity, stability in HLM/MLM, anti-proliferative activity in H1975, and
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