초록 ▼

□ 핵심기술
나노다공복합제 기술의 가용화 기술을 개발하고 이를 이용하여, 난용성 약물인 두타스테리드를 가용화 시킨 고형제제 제조기술임

□ 사업화 배경
두타스테리드는 물에 매우 난용성인 약물로 탈모치료제 및 전립선 비대증 치료제로 6 oblong 크기의 연질캡슐 (아보다트연질캡슐)로 제조/판매되고 있다. 본 의약품의 복용 환자는 대부분 고령환자인데, 캡슐크기가 커서 복용이 힘들고 캡슐기제로 인한 식대 부착현상이 있어 부작용 우려가 크기 때문에 제형의 크기가 작고 복용이 편리한 고형제제인 정제의 개발이 절실히

□ 핵심기술
나노다공복합제 기술의 가용화 기술을 개발하고 이를 이용하여, 난용성 약물인 두타스테리드를 가용화 시킨 고형제제 제조기술임

□ 사업화 배경
두타스테리드는 물에 매우 난용성인 약물로 탈모치료제 및 전립선 비대증 치료제로 6 oblong 크기의 연질캡슐 (아보다트연질캡슐)로 제조/판매되고 있다. 본 의약품의 복용 환자는 대부분 고령환자인데, 캡슐크기가 커서 복용이 힘들고 캡슐기제로 인한 식대 부착현상이 있어 부작용 우려가 크기 때문에 제형의 크기가 작고 복용이 편리한 고형제제인 정제의 개발이 절실히 요구된다.
두타스테리드 단일제제 뿐 아니라 두타스테리드의 효능을 높이기 위해 타다라필 등과 복합 제제개발이 필요시 되고 제형에서는 정제로 개발 이 절실히 요구되고 있음에도 여러 회사에서 성공하지 못하고 있고, 성공 시 파급효과가 매우 클 것으로 예상된다.

□ 최종목표
난용성 약물인 두테스테리드를 나노다공체 가용화 기술을 활용하여 고형의 가용화 시스템을 완성하고 이를 활용하여 두타스테리드 정제를 개발하여 환자의 복용편리성이 개선된 제형을 개발하고자 함

□ 사업화 내용 및 결과
나노다공체에 나노 가용화 기술을 접목시켜 고형제제로 제형화 하는 연구기술로서 나노크기의 포어에 가용화된 두타스테리드를 봉입함으로써 난용성 약물인 두타스테리드의 가용화 능력을 극대화 하였으며 이에 따라 생체이용율이 개선되고, 비글견에서 체내 동태 평가를 이용한 의약품 동등성 평가에서 생물학적동등성을 확보하였다. 제형의 크기는 오리지널 제형(아보다트 연질캡슐)보다 2배 이상 크기가 감소된 제형을 개발하였고, 제형을 정제로 변경하여 제조효율 및 환자의 복용성을 크게 향상시켰다. 본 기술내용으로 국내출원과 PCT 출원을 완료하였으며, 국내 제약사인 유유제약에 기술을 이전하여 사업화 및 제품화를 추진중에 있다.

□ 핵심개발 기술의 의의
○ 기존의 두타스테리드 제제의 제형은 연질캡술로 그 크기가 약 20 mm로 복용의 불편함이 있어 이를 개선한 7~8 mm 원형 크기로 축소한 제형으로 개발하여 복용편의성 및 복약순응도를 높였으며, 복용 순응도 개선으로 치료 효율도 크게 개선될 것으로 판단됨.
○ 기존의 액제 상태의 가용화 기술을 나노다공체의 포어에 가용화 액상을 봉립하여 고체분말한 한 가용화 기술로서 가용화기술 및 가용화 제제의 안정성 향상시키고, 난용성제제의 가용화를 극대화한 기술로서 난용성 약물에 확장성이 높고 이를 이용한 정제 핵심개발 기술의 개발도 용이하며, 정제의 용출특성도 15분내 80%이상의 용출율을 확인하였고, 생물학적동등성 평가에서도 동등 이상의 수준임
○ 단일정제와 복합정제의 기준 및 시험방법을 설정하여 식약처 의약품시험 인증기관에서 시험하여 공증하였고, 나노다공체 및 정제의 제조공정 및 QbD 개념의 공정변수 확보하고 생산 수율이 95%이상인 제조공정을 확립함
○ 공증된 기시법으로 단일제에 대해서 장기 9개월, 가속 6개월 안정성을 확보하여 의약품 인허가를 위한 IND에 대비할 수 있는 수준으로 개발되었음
○ 본 연구개발 기술을 국내 및 PCT 출원함으로써 지적재산권을 확보하였고, 글로벌 의약품으로서의 도모함
○ 두타스테리드 복합다공체를 활용한 타달라필과의 복합정제를 개발하여 본 기술의 확장성을 확인함
○ 따라서 국내 제약사인 유유제약에 단일정과 복합정제를 모두 기술이전하여 본격적으로 국내 인허가부터 글로벌임상까지 추진하여 글로벌의약품으로 도약하고자 함

□ 적용분야
○ 난용성 약물의 가용화 기술이 적용된 나노다공복함체 의약품으로써 제약산업 분야의 활용도를 기대함
○ 기존의 난용성 약물들에 대해 광범위하게 활용이 가능하며, 특히, 액상 제형에 대해서도 고체 분말 형태로 제조가 가능하여 복용이 편리한 정제로의 개발에 활용도가 높음

(출처: 초록 - 3. 개발결과 요약 6p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제 출 문 ... 2
• 2017년 기술이전사업화사업(연구소기업 R&BD) 최종보고서 초록 ... 3
• 2017년 기술이전사업화사업(연구소기업 R&BD) 주요 성과 ... 14
• 목차 ... 39
• 제 1 장 서론 ... 40
• 제 1 절 과제의 개요(개발기술 사업화의 중요성 및 필요성) ... 40
• 제 2 절 국내·외 관련 기술의 현황(수행과정에서 수집한 해외 기술정보 포함) ... 41
• 제 3 절 기술개발 시 예상되는 기술적·경제적 파급 효과 ... 44
• 제 2 장 과제 수행의 내용 및 결과 (사업화 기술개발 내용 및 방법) ... 46
• 제 1 절 최종 목표 및 평가 방법 ... 46
• 제 2 절 연차별 개발 내용 및 개발 범위 ... 49
• 제 3 절 유형적 발생품(연구시설, 연구장비 등) 구입 및 관리 현황 ... 138
• 제 3 장 결과 및 사업화 계획 ... 139
• 제 1 절 사업화기술개발 최종 결과 ... 139
• - 사업화기술개발 추진 일정 ... 139
• - 사업화기술개발 추진 실적 ... 140
• - 사업화 결과의 유형 및 무형 성과 전체를 기재 ... 142
• 제 2 절 사업화 추진 체계 ... 142
• - 각 기관/기업별 역할 및 추진 내역 ... 142
• 제 3 절 시장 현황 및 사업화 전망 ... 144
• 제 4 절 고용 창출 효과 ... 147
• 부 록 : 시험성적서, 도면, 설계도 등 ... 147
• 끝페이지 ... 313