초록 ▼

□ 연구의 목적 및 내용
• 삼중음성유방암 치료제 개발을 위해 FAK를 표적으로 하는 합성신약 후보물질 도출.
• 인천대가 개발한 초기 후보물질의 약효 최적화를 통한 비임상 후보물질 도출 및 후속 물질(back-up 물질) 확보.
• 후보물질의 mode-of-action 심화연구.
• IND 승인을 위한 전임상 연구 및 실용화(기술이전)를 목표로 함.

□ 연구개발성과
• FAK를 표적으로 하는 비임상 후보물질 도출
- 분자설계 연구 방법 및 의약화학 방법을 통한 FAK 저해제 도출

□ 연구의 목적 및 내용
• 삼중음성유방암 치료제 개발을 위해 FAK를 표적으로 하는 합성신약 후보물질 도출.
• 인천대가 개발한 초기 후보물질의 약효 최적화를 통한 비임상 후보물질 도출 및 후속 물질(back-up 물질) 확보.
• 후보물질의 mode-of-action 심화연구.
• IND 승인을 위한 전임상 연구 및 실용화(기술이전)를 목표로 함.

□ 연구개발성과
• FAK를 표적으로 하는 비임상 후보물질 도출
- 분자설계 연구 방법 및 의약화학 방법을 통한 FAK 저해제 도출
- in vitro FAK 활성 선택적 저해 확인
(phospho-FAK Tyr397, IC50 = 34 nM, 경쟁약물 = 58 nM)
- kinase 선택성 확인증(kinase panel)
- 표적 안정성 검증(off-target panel)
- 기존에 검증된 mode of action(MOA)의 심화 연구 및 확장 연구
- in vivo xenograft 효력시험
(Tumor Growth Inhibition = 81%, 경쟁약물 = 55%)
- PK 연구 (BA = 45%)
- CYP isozyme 저해 효능시험, metabolic stability, hERG assay 등
- 후보물질 대량 합성 연구
- preformulation 연구
- 원료의약품 및 완제의약품에 관한 기준 및 시험법 작성 완료
- 원료의약품 및 완제의약품에 대한 안정성 시험 (6개월) 완료
- 단회투여독,반복투여독성 평가(NOAEL = 300 mg/kg/day)
• 특허출원

□ 연구개발성과의 활용계획 (기대효과)
• 현재 삼중음성유방암은 예후가 좋지 않고 마땅한 치료제가 없는,미 충족 의료 수요(unmet medical need)가 매우 큰 상황임.
• 따라서 의학계와 시장의 요구를 고려할 때, 허가용 비임상 후보물질을 도출한다면 글로벌 제약사들과의 기술이전 계약에 있어 리한 고지를 점유할 수 있음.
• FAK의 과도한 활성에 의해 유발되는 다른 고형암(난소암, 폐암) 치료제로 적응증 확대를 통한 시장성 확대가 기대됨.
• 면역항암제와의 병용투여를 통화 효능확인.
• 항암제 분야에서 국제적인 신약개발 경쟁력 확보.
• 신약개발에 의한 국내 제약 산업의 활성화.
• IND 승인 및 실용화(기술이전, 임상진입)을 목표로 함.

(출처 : 요약문 4p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제출문 ... 2
• 보고서 요약서 ... 3
• 요약문 ... 4
• 목차 ... 5
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 6
• 2. 연구수행내용 및 성과 ... 7
• 3. 목표 달성도 및 관련 분야 기여도 ... 43
• 3-1. 목표 ... 43
• 3-2. 목표 달성여부 ... 43
• 3-3. 목표 미달성 시 원인(사유) 및 차후대책(후속연구의 필요성 등) ... 45
• 4. 연구개발성과의 활용 계획 등 ... 46
• 붙임. 참고문헌 ... 47
• 끝페이지 ... 47