초록 ▼

○ 연구개요
본 연구과제는 필수 지방산 linoleic acid tetrahydrofuran diol 대사체 (Phytofuran, 이하 Phytofuran으로 칭함)의 32가지 stereoisomer의 전합성을 위하여 stereodivergent Intramolecular Amide Enolate Alkylation 을 이용, 핵심중간체인 여덟 가지 3-hydroxy-2,5-disubstituted THF ring의 입체선택적 합성법을 개발하였으며, 이를 이용하여 32개 Phytofuran를 고순도로 확보하여 항암효능 및 생

○ 연구개요
본 연구과제는 필수 지방산 linoleic acid tetrahydrofuran diol 대사체 (Phytofuran, 이하 Phytofuran으로 칭함)의 32가지 stereoisomer의 전합성을 위하여 stereodivergent Intramolecular Amide Enolate Alkylation 을 이용, 핵심중간체인 여덟 가지 3-hydroxy-2,5-disubstituted THF ring의 입체선택적 합성법을 개발하였으며, 이를 이용하여 32개 Phytofuran를 고순도로 확보하여 항암효능 및 생체 내 신호전달 체계에서의 역할과 생리활성을 탐색하였음.

○ 연구 목표대비 연구결과
연구목표 1. 필수 지방산 linoleic acid tetrahydrofuran diol 대사체 32가지 stereoisomer의 전합성- 목표를 달성하였음.
연구목표 2. 고순도 Phytofuran의 생체 내 신호전달 체계에서의 역할과 생리활성을 탐색하고 구조-활성 상관관계를 분석하여 유도체를 합성, 항염/항산화 활성을 검색: 목표를 달성하였음, 하지만 구조-활성 상관관계는 현재 진행중에 있음.
연구목표 3. 궁극적으로 항염/항산화효능을 지니는 Phytofuran 계열 신약으로서의 개발 가능성을 타진하는데 있음: 항염/항산화효능에 있어 32개의 Phytofuran 의 구조적인 차이가 명확하지 않음. 새로운 활성방법의 모색이 필요함.

○ 연구개발결과의 중요성
1. 고순도 Phytofuran 천연물 연구”가 전무한 현실이므로 새로운 연구분야의 창출에도 이바지할 것으로 기대됨.
2. 본 연구계획에서 제안한 Phytofuran 천연물 골격의 합성법은 전례가 없는 매우 획기적이고 독창적인 방법이므로 방법으로 다양한 골격을 가지는 Phytofuran 천연물 및 그 유도체를 입체 선택적으로 매우 손쉽게 합성할 수 있어 유수의 해외 학회지에 게재할 수 있을 것임.
3. 신약 개발의 과정에서 근간을 이루는 중간체와 유도체 합성 기술의 연구 경험을 축적시킴으로써 의약화학 혹은 생명공학 관련 분야에서 첨단 연구를 수행할 수 있으며 생화학, 단백질 화학, 분자 생물학 등 다양한 의생명과학 분야의 지식을 겸비한 고급 전문 연구 인력의 양성에 이바지할 것임.

(출처 : 연구결과 요약문 3p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 연구결과 요약문 ... 3
• 목차 ... 4
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 5
• 1.1. 연구의 필요성 ... 5
• 1.2. 본 연구과제의 가설 및 연구목표, 연구범위 ... 6
• 2. 연구수행내용 및 연구결과 ... 7
• 2.1. 1차년도 연구내용 및 결과: Phytofuran의 Stereodivergent 전합성을 위한 핵심중간체 합성법 연구 ... 7
• 2.2. 2차년도 연구내용 및 결과: Phytofuran의 전합성 완료와 구조-생리활성관계 연구 ... 8
• 2.3. 3차년도 연구내용 및 결과: Phytofuran의 유도체 합성과 생리활성 연구 ... 9
• 3. 연구개발결과의 중요성 ... 9
• 3.1. 혁신적이며 독창적인 THF ring의 stereodivergent 합성법 ... 9
• 3.2. 고순도의 Phytofuran 전합성과 다양한 유도체 합성법 ... 10
• 4. 참고문헌 ... 10
• 5. 연구성과 ... 12
• 대표적 연구실적 ... 13
• 끝페이지 ... 19