초록
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연구개요
■ 새로운 항암제 신약 개발을 위해 세포사멸 유도물질인 초기 선도물질 JKTR37의 구조-활성 관계 (Structure-Activity Relationship, SAR) 및 작용기전 규명을 통한 후기 선도물질 (adva...

연구개요
■ 새로운 항암제 신약 개발을 위해 세포사멸 유도물질인 초기 선도물질 JKTR37의 구조-활성 관계 (Structure-Activity Relationship, SAR) 및 작용기전 규명을 통한 후기 선도물질 (advanced lead) 도출을 목표로 하였음.
■ 초기 선도물질 JKTR37은 다양한 인간 암세포주에 대해 매우 우수한 세포 증식억제 효과를 나타낸 완전히 새로운 구조의 화합물임.

연구 목표대비 연구결과
■ 1차년도 (구조-활성관계 규명-목표 100% 달성)
√ JKTR37의 구조를 세 가지 부분 (R¹,R²,R³)으로 구분하고 변형한 총 27종의 JKTR37 유도체 합성 및 cell proliferation assay를 통해 in vitro 항암 약효 평가: 구조-활성 관계 규명
√ 24종의 인간 암세포주를 이용해 cell proliferation assay를 수행하여, 다양한 암종에 대한 in vitro 항암 약효 평가
■ 2차년도 (기전연구-목표 100% 달성)
√ 총 11종의 JKTR37 유도체 합성 및 in vitro 항암 약효 평가를 통해 JKTR37 구조 최적화
√ JKTR37의 타겟 단백질을 동정하기 위한 affinity matrix 합성하고 이것을 이용한 pull-down 실험을 수행하여 candidate target protein으로 Heat shock protein 27 확인
■ 3차년도 (in vivo 약효평가 및 후기선도물질 도출-목표 100% 달성)
√ In vivo 실험 수행에 필요한 유도체 2종 (JKTR37, JKTR64[compound 18])의 시료 1 g 이상 확보
√ JKTR37과 JKTR64의 약동학적 특성 규명 및 Xenograft assay를 통해 in vivo 항암 활성 평가

연구발성과의 활용 계획 및 기대효과 (연구개발결과의 중요성)
■ 후속연구를 통해 항암제 전임상 후보물질을 개발하고자 함. 그리고, 전임상 후보물질은 나아가 Heat shock protein 27 저해 항암제로 개발될 수 있음.
■ Heat shock protein 27 (Hsp27)이 항암제의 타겟으로 검증되면 Hsp27을 저해하는 first-in-class drug으로 개발될 가능성이 있음.
■ 기술이전을 통한 국내 제약기업 신약개발 능력 제고에 기여하리라 기대됨.
■ 양성된 연구 인력은 제약 및 생명과학업계에 취업해 항암제 신약개발에 크게 기여하리라 기대됨.

(출처 : 요약문 2p)

목차
Contents
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• 표지 ... 1
• 연구결과 요약문 ... 2
• 목차 ... 3
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 4
• 1) 연구의 목표 및 내용 ... 4
• 2) 연구의 필요성 ... 6
• 2. 연구개발과제의 수행 과정 및 수행 내용 ... 8
• 3. 연구개발과제의 수행 결과 및 목표 달성 수준 ... 10
• 1) 정성적 연구개발성과(연구개발결과) ... 10
• 2) 세부 정량적 연구개발성과 ... 17
• 3) 목표 달성 수준 ... 17
• 4) 목표 미달 시 원인 분석(해당 시) ... 17
• 4. 연구개발성과의 관련 분야에 대한 기여 정도(연구개발결과의 중요성) ... 17
• 5. 연구개발성과의 관리 및 활용 계획 ... 18
• 6. 참고문헌 ... 18
• 붙임1. 세부 정량적 연구개발성과 ... 19
• 붙임2. 연구책임자 대표적 연구실적 및 증빙(요약문 및 사본) ... 23
• 끝페이지 ... 38

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참고문헌

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