암브록솔은 진해 거담제로서 점액분비 장애로 인한 급∙만성 호흡기 질환과 같은 급∙만성 기관지염, 천식성 기관지염 등에 주로 사용되어져 왔다. 암브록솔의 경구 투여시 두통, 졸음, 현기증과 나른함과 같은 부작용을 피하기 위해 오랫동안 일정 혈중농도를 유지할 수 있는 다른 투여경로를 고려하게 되었다. 암브록솔의 경피송달은 간 초회 효과를 피할 수 있고, 장 시간동안 일정한 수준으로 약물을 송달 할 수 있다는 이점이 있다. 그러나, 경피를 통한 약물송달은 피부 자체의 특성상 약물투과가 어렵기 때문에 투과촉진제의 사용이 필요하다. 경피약물송달은 약물의 제어송달에 있어서 몇 가지 장점이 있다. 크림, 연고를 피부에 적용했을시 땀, 움직임, 접촉 등의 이유로 쉽게 제거되기 때문에 효과를 기대할 수 없게 된다. 따라서 약물이 쉽게 제거되지 않으며 약물의 방출을 향상시킬 수 있는 적당한 생체 부착성 고분자(HPMC, Poloxamer등)를 기제로 한 겔 제형의 개발이 필요하다. 2% HPMC와 20% poloxamer를 사용하여 겔을 제조하였다. 약물농도는 2, 3, 4, 5%로 하여서 약물농도에 따른 약물방출은 37도에서 synthetic membrane을 사용였다. 이 때 약물 농도를 5%까지 증가시켰을 때 약물의 농도에 비례하여 방출이 증가하였다. 다양한 약물 농도에 따른 온도의 영향에서의 영향을 27, 32, 37, 42도에서 실시하였는데, 온도의 증가함에 따른 약물의 방출이 증가하였다. ...
암브록솔은 진해 거담제로서 점액분비 장애로 인한 급∙만성 호흡기 질환과 같은 급∙만성 기관지염, 천식성 기관지염 등에 주로 사용되어져 왔다. 암브록솔의 경구 투여시 두통, 졸음, 현기증과 나른함과 같은 부작용을 피하기 위해 오랫동안 일정 혈중농도를 유지할 수 있는 다른 투여경로를 고려하게 되었다. 암브록솔의 경피송달은 간 초회 효과를 피할 수 있고, 장 시간동안 일정한 수준으로 약물을 송달 할 수 있다는 이점이 있다. 그러나, 경피를 통한 약물송달은 피부 자체의 특성상 약물투과가 어렵기 때문에 투과촉진제의 사용이 필요하다. 경피약물송달은 약물의 제어송달에 있어서 몇 가지 장점이 있다. 크림, 연고를 피부에 적용했을시 땀, 움직임, 접촉 등의 이유로 쉽게 제거되기 때문에 효과를 기대할 수 없게 된다. 따라서 약물이 쉽게 제거되지 않으며 약물의 방출을 향상시킬 수 있는 적당한 생체 부착성 고분자(HPMC, Poloxamer등)를 기제로 한 겔 제형의 개발이 필요하다. 2% HPMC와 20% poloxamer를 사용하여 겔을 제조하였다. 약물농도는 2, 3, 4, 5%로 하여서 약물농도에 따른 약물방출은 37도에서 synthetic membrane을 사용였다. 이 때 약물 농도를 5%까지 증가시켰을 때 약물의 농도에 비례하여 방출이 증가하였다. 다양한 약물 농도에 따른 온도의 영향에서의 영향을 27, 32, 37, 42도에서 실시하였는데, 온도의 증가함에 따른 약물의 방출이 증가하였다. Activation energy (Ea)는 logP 와 1000/T 플롯에서 계산한 결과 2% 약물에서는 14.80 kcal/mol, 3% 약물에서는 14.22 kcal/mol, 4% 약물에서는 13.91 kcal/mol, 5% 약물에서는 12.46 kcak/mol 이었다. 그리고 여러 종류의 투과 촉진제로써 ethylene glycol류, propylene glycol류, glyceride류, 비 이온성 계면활성제류, fatty acid류 등을 사용하여 흰쥐의 피부조직을 통한 투과실험을 실시한 결과 흡수촉진제를 사용함으로써 투과 증진이 일어났으며, 사용한 투과촉진제 중 propylene glycol mono caprylate에서 가장 높은 약물투과를 보여주었다. 이러한 연구의 결과로 보아서 경피투여를 위해서 흡수촉진제로 사용한 암브록솔의 생 부착성 gel제제의 개발이 가능하게 되었다.
암브록솔은 진해 거담제로서 점액분비 장애로 인한 급∙만성 호흡기 질환과 같은 급∙만성 기관지염, 천식성 기관지염 등에 주로 사용되어져 왔다. 암브록솔의 경구 투여시 두통, 졸음, 현기증과 나른함과 같은 부작용을 피하기 위해 오랫동안 일정 혈중농도를 유지할 수 있는 다른 투여경로를 고려하게 되었다. 암브록솔의 경피송달은 간 초회 효과를 피할 수 있고, 장 시간동안 일정한 수준으로 약물을 송달 할 수 있다는 이점이 있다. 그러나, 경피를 통한 약물송달은 피부 자체의 특성상 약물투과가 어렵기 때문에 투과촉진제의 사용이 필요하다. 경피약물송달은 약물의 제어송달에 있어서 몇 가지 장점이 있다. 크림, 연고를 피부에 적용했을시 땀, 움직임, 접촉 등의 이유로 쉽게 제거되기 때문에 효과를 기대할 수 없게 된다. 따라서 약물이 쉽게 제거되지 않으며 약물의 방출을 향상시킬 수 있는 적당한 생체 부착성 고분자(HPMC, Poloxamer등)를 기제로 한 겔 제형의 개발이 필요하다. 2% HPMC와 20% poloxamer를 사용하여 겔을 제조하였다. 약물농도는 2, 3, 4, 5%로 하여서 약물농도에 따른 약물방출은 37도에서 synthetic membrane을 사용였다. 이 때 약물 농도를 5%까지 증가시켰을 때 약물의 농도에 비례하여 방출이 증가하였다. 다양한 약물 농도에 따른 온도의 영향에서의 영향을 27, 32, 37, 42도에서 실시하였는데, 온도의 증가함에 따른 약물의 방출이 증가하였다. Activation energy (Ea)는 logP 와 1000/T 플롯에서 계산한 결과 2% 약물에서는 14.80 kcal/mol, 3% 약물에서는 14.22 kcal/mol, 4% 약물에서는 13.91 kcal/mol, 5% 약물에서는 12.46 kcak/mol 이었다. 그리고 여러 종류의 투과 촉진제로써 ethylene glycol류, propylene glycol류, glyceride류, 비 이온성 계면활성제류, fatty acid류 등을 사용하여 흰쥐의 피부조직을 통한 투과실험을 실시한 결과 흡수촉진제를 사용함으로써 투과 증진이 일어났으며, 사용한 투과촉진제 중 propylene glycol mono caprylate에서 가장 높은 약물투과를 보여주었다. 이러한 연구의 결과로 보아서 경피투여를 위해서 흡수촉진제로 사용한 암브록솔의 생 부착성 gel제제의 개발이 가능하게 되었다.
Ambroxol, expectoration improver and mucolytic agent, has been used in the treatment of acute and chronic disorders characterized by the production of excess or thick mucus. To avoid the systemic adverse effects such as headache, drowsiness, dizziness, insomnia and languor that might occur after ora...
Ambroxol, expectoration improver and mucolytic agent, has been used in the treatment of acute and chronic disorders characterized by the production of excess or thick mucus. To avoid the systemic adverse effects such as headache, drowsiness, dizziness, insomnia and languor that might occur after oral administration, the other routes for administration of ambroxol maintaining proper blood level for a long time are required. Percutaneous delivery of ambroxol has advantages of avoiding hepatic first pass effect and delivering the drug for extended period of time at a sustained level. However, it is very diffcult for the drug to penetrate the skin due to the intrinsic barrier function of the skin and the use of penetration enhancer is required. Percutaneous drug delivery has some advantages of providing the controlled delivery of drugs. In case of their application such as ointments or creams, it is difficult to expect their effects, because they are easily removed by wetting, movement and contacting. We need to develop the new formulations that have suitable bioadhesion using hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and poloxamer 407. The effects of drug concentration on drug release were studied from the prepared 2% HPMC - 20% poloxamer 407 gels using synthetic cellulose membrane at 37℃. The drug concentration tested was 2, 3, 4, and 5% (w/w) respectively. As the concentration of drugs in the gels increased to 5%, the permeation of drug increased, thereafter slightly increased. The effects of temperature on drug release from the gels containing various drug concentration were evaluated at 27, 32, 37, and 42℃. The increase of temperature showed the increased drug release. The activation energy of release(Ea), which was calculated from the slope of lop P versus 1000/T plots, was 14.80 kcal/mol for 2%, 14.22 kcal/mol for 3%, 13.91 kcal/mol for 4% and 12.46 kcal/mol for 5% loading dose from the ambroxol gel. We investigated the enhancing effects on drug permeation into skins, using some kinds of enhancers such as the ethylene glycols, the propylene glycols, the glycerides, the non-ionic surfactants and the fatty acids. Among the enhancers used, propylene glycol mono caprylate showed the most enhancing effects. The results of this study suggest that development of topical gel formulation of ambroxol is feasible.
Ambroxol, expectoration improver and mucolytic agent, has been used in the treatment of acute and chronic disorders characterized by the production of excess or thick mucus. To avoid the systemic adverse effects such as headache, drowsiness, dizziness, insomnia and languor that might occur after oral administration, the other routes for administration of ambroxol maintaining proper blood level for a long time are required. Percutaneous delivery of ambroxol has advantages of avoiding hepatic first pass effect and delivering the drug for extended period of time at a sustained level. However, it is very diffcult for the drug to penetrate the skin due to the intrinsic barrier function of the skin and the use of penetration enhancer is required. Percutaneous drug delivery has some advantages of providing the controlled delivery of drugs. In case of their application such as ointments or creams, it is difficult to expect their effects, because they are easily removed by wetting, movement and contacting. We need to develop the new formulations that have suitable bioadhesion using hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and poloxamer 407. The effects of drug concentration on drug release were studied from the prepared 2% HPMC - 20% poloxamer 407 gels using synthetic cellulose membrane at 37℃. The drug concentration tested was 2, 3, 4, and 5% (w/w) respectively. As the concentration of drugs in the gels increased to 5%, the permeation of drug increased, thereafter slightly increased. The effects of temperature on drug release from the gels containing various drug concentration were evaluated at 27, 32, 37, and 42℃. The increase of temperature showed the increased drug release. The activation energy of release(Ea), which was calculated from the slope of lop P versus 1000/T plots, was 14.80 kcal/mol for 2%, 14.22 kcal/mol for 3%, 13.91 kcal/mol for 4% and 12.46 kcal/mol for 5% loading dose from the ambroxol gel. We investigated the enhancing effects on drug permeation into skins, using some kinds of enhancers such as the ethylene glycols, the propylene glycols, the glycerides, the non-ionic surfactants and the fatty acids. Among the enhancers used, propylene glycol mono caprylate showed the most enhancing effects. The results of this study suggest that development of topical gel formulation of ambroxol is feasible.
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