단백질 tyrosine phosphatases(PTPs)는 대사 작용을 조절하는 신호전달과정에 있어서 중요한 작용을 한다. 타이로신 잔기의 가역적 인산화는 생체 내의 항상성을 유지하는 데 중요한 역할을 한다. 타이로신의 인산화는 ...
단백질 tyrosine phosphatases(PTPs)는 대사 작용을 조절하는 신호전달과정에 있어서 중요한 작용을 한다. 타이로신 잔기의 가역적 인산화는 생체 내의 항상성을 유지하는 데 중요한 역할을 한다. 타이로신의 인산화는 PTP 들의 작용에 의해 조절되고, 인간의 질병과 많은 연관이 있다. PTP1B는 인슐린 수용체와 그 기질에 작용하여 인슐린 신호를 음성저해한다. 또한 인슐린 신호 뿐만 아니라 렙틴 수용체의 작용도 음성 저해하는 것으로 나타났다. PTP1B가 제거된 쥐의 경우 인슐린 저항성이 감소하였고, 글루코스 신진대사가 향상되었으며, 비만이 방지되었다, 이러한 결과를 바탕으로 하여 PTP1B는 비만과 2형 당뇨병에 있어서 효과적인 목적 단백질로 부각되고 있다. 이러한 PTP1B의 저해재 중에서 pTyr구조를 보유한 화합물이 PTP1B를 효과적으로 저해하는 것이 발견되었다. 때문에 pTyr 구조를 포함한 여러 저해제들의 작용기를 분석하여 그 효과를 살펴보고자 하였다. PTP1B 저해 후보군을 가상 스크리닝을 통해 효과적인 저해제를 찾아냈고, IC50 측정실험을 하였다. 그 저해제중 효과가 좋은것을 골라 세포실험을 진행하였고, 저해제의 선택성을 보기위해 바이오틴을 이용한 합성실험을 하였다.
단백질 tyrosine phosphatases(PTPs)는 대사 작용을 조절하는 신호전달과정에 있어서 중요한 작용을 한다. 타이로신 잔기의 가역적 인산화는 생체 내의 항상성을 유지하는 데 중요한 역할을 한다. 타이로신의 인산화는 PTP 들의 작용에 의해 조절되고, 인간의 질병과 많은 연관이 있다. PTP1B는 인슐린 수용체와 그 기질에 작용하여 인슐린 신호를 음성저해한다. 또한 인슐린 신호 뿐만 아니라 렙틴 수용체의 작용도 음성 저해하는 것으로 나타났다. PTP1B가 제거된 쥐의 경우 인슐린 저항성이 감소하였고, 글루코스 신진대사가 향상되었으며, 비만이 방지되었다, 이러한 결과를 바탕으로 하여 PTP1B는 비만과 2형 당뇨병에 있어서 효과적인 목적 단백질로 부각되고 있다. 이러한 PTP1B의 저해재 중에서 pTyr구조를 보유한 화합물이 PTP1B를 효과적으로 저해하는 것이 발견되었다. 때문에 pTyr 구조를 포함한 여러 저해제들의 작용기를 분석하여 그 효과를 살펴보고자 하였다. PTP1B 저해 후보군을 가상 스크리닝을 통해 효과적인 저해제를 찾아냈고, IC50 측정실험을 하였다. 그 저해제중 효과가 좋은것을 골라 세포실험을 진행하였고, 저해제의 선택성을 보기위해 바이오틴을 이용한 합성실험을 하였다.
Protein tyrosine phosphatases (PTPs) are important signaling enzymes that serve as key regulatory components in signal transduction pathways. Reversible phosphorylation of Tyr residues in proteins plays a central role in the transduction of signals. Defective or inappropriate regulation of PTP activ...
Protein tyrosine phosphatases (PTPs) are important signaling enzymes that serve as key regulatory components in signal transduction pathways. Reversible phosphorylation of Tyr residues in proteins plays a central role in the transduction of signals. Defective or inappropriate regulation of PTP activity leads to aberrant tyrosine phosphorylation, which contributes to the development of many human diseases. A number of PTPs have been identified as novel therapeutic targets for the treatment of various diseases. Several lines of evidence have converged on protein tyrosine-phosphatase 1B (PTP1B) as one of the most important negative regulators of leptin as well as insulin signaling. By their increased insulin sensitivity and insulin receptor phosphorylation, PTP1B null mice demonstrated a clear function for this enzyme as a decrease of insulin resistance and increase of glucose synthesis and obesity resistance. protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) has emerged as a highly validated, attractive target for treatment of not only diabetes but also obesity. Recently, many researches was reported that the inhibitor containing pTyr structure is effective to decrease the PTP1B's activity. Then, the several compounds which have the pTyr structure were calculated using virtual screening to find the candidate of inhibitor, the candidator were appled the IC50 measurement experiment. And we synthesized for the selsectivity of inhibitor using the biotin.
Protein tyrosine phosphatases (PTPs) are important signaling enzymes that serve as key regulatory components in signal transduction pathways. Reversible phosphorylation of Tyr residues in proteins plays a central role in the transduction of signals. Defective or inappropriate regulation of PTP activity leads to aberrant tyrosine phosphorylation, which contributes to the development of many human diseases. A number of PTPs have been identified as novel therapeutic targets for the treatment of various diseases. Several lines of evidence have converged on protein tyrosine-phosphatase 1B (PTP1B) as one of the most important negative regulators of leptin as well as insulin signaling. By their increased insulin sensitivity and insulin receptor phosphorylation, PTP1B null mice demonstrated a clear function for this enzyme as a decrease of insulin resistance and increase of glucose synthesis and obesity resistance. protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) has emerged as a highly validated, attractive target for treatment of not only diabetes but also obesity. Recently, many researches was reported that the inhibitor containing pTyr structure is effective to decrease the PTP1B's activity. Then, the several compounds which have the pTyr structure were calculated using virtual screening to find the candidate of inhibitor, the candidator were appled the IC50 measurement experiment. And we synthesized for the selsectivity of inhibitor using the biotin.
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