복령과 유효성분 triterpenoids의 α3β4 nicotinic acetylcholine receptors에 대한 효과 Effects of triterpenoids from Hoelen on α3β4 nicotinic acetylcholine receptors원문보기
이 실험은 복령(茯苓) 유효성분이 α3β4 nicotinic acetylcholine receptors에 어떠한 작용을 하는지 연구하기 위해 진행하였다.
본 실험에서는 α3β4 nicotinic acetylcholine receptor subunit cDNA를 포함한 재조합형 plasmids를 제한효소로 자른 후 transcription kit에서 T7 polymerase를 사용하여 cRNAs를 제조하였다. Xenopus laevis frogs의 난모세포를 채취하여 α3β4 nicotinic acetylcholine receptor subunit cRNAs를 주입해 세포막단백질로 발현시킨후 양전극 전압고정기록을 진행하였다.
그 결과 ...
이 실험은 복령(茯苓) 유효성분이 α3β4 nicotinic acetylcholine receptors에 어떠한 작용을 하는지 연구하기 위해 진행하였다.
본 실험에서는 α3β4 nicotinic acetylcholine receptor subunit cDNA를 포함한 재조합형 plasmids를 제한효소로 자른 후 transcription kit에서 T7 polymerase를 사용하여 cRNAs를 제조하였다. Xenopus laevis frogs의 난모세포를 채취하여 α3β4 nicotinic acetylcholine receptor subunit cRNAs를 주입해 세포막단백질로 발현시킨후 양전극 전압고정기록을 진행하였다.
그 결과 복령과 복령 유효성분은 α3β4 nicotinic acetylcholine receptors의 활성을 농도 의존적으로 조절하는 효과가 있었다. 복령과 복령 유효성분인 PA, DA, HA의 α3β4 nicotinic acetylcholine receptors 억제 효과의 IC50 value는 각각 29.5 ± 9.2, 14.9 ± 2.1, 37.7 ± 11.8, 20.9 ± 3.9 μM로 나타났으며, 억제효과는 아세틸콜린에 비경쟁적으로 일어났고 그 작용은 가역적이었다.
본 실험을 통해 복령과 복령 유효성분이 α3β4 nicotinic acetylcholine receptors의 활성을 조절함으로써 과잉행동장애, 신경과민 등을 완화시키고, 칼슘이온의 과도한 유입으로 인한 excitototoxicity로부터 신경세포를 보호하여 Congenital myasthenic syndrome(선천성 근무력증)의 증상을 조절하는 데에 활용할 수 있는 실마리를 제공하게 되었고, 향후 다른 수용체와의 신호전달과정을 연구할 수 있는 기틀을 마련했다고 본다. 또한 복령 유효성분의 nicotinic acetylcholine receptors 활성 조절효과를 내기 위하여 복령이 복합처방 내에서 쓰여야 하는 최소 용량에 대한 연구가 앞으로 계속 진행되어야 할 것으로 생각한다.
이 실험은 복령(茯苓) 유효성분이 α3β4 nicotinic acetylcholine receptors에 어떠한 작용을 하는지 연구하기 위해 진행하였다.
본 실험에서는 α3β4 nicotinic acetylcholine receptor subunit cDNA를 포함한 재조합형 plasmids를 제한효소로 자른 후 transcription kit에서 T7 polymerase를 사용하여 cRNAs를 제조하였다. Xenopus laevis frogs의 난모세포를 채취하여 α3β4 nicotinic acetylcholine receptor subunit cRNAs를 주입해 세포막단백질로 발현시킨후 양전극 전압고정기록을 진행하였다.
그 결과 복령과 복령 유효성분은 α3β4 nicotinic acetylcholine receptors의 활성을 농도 의존적으로 조절하는 효과가 있었다. 복령과 복령 유효성분인 PA, DA, HA의 α3β4 nicotinic acetylcholine receptors 억제 효과의 IC50 value는 각각 29.5 ± 9.2, 14.9 ± 2.1, 37.7 ± 11.8, 20.9 ± 3.9 μM로 나타났으며, 억제효과는 아세틸콜린에 비경쟁적으로 일어났고 그 작용은 가역적이었다.
본 실험을 통해 복령과 복령 유효성분이 α3β4 nicotinic acetylcholine receptors의 활성을 조절함으로써 과잉행동장애, 신경과민 등을 완화시키고, 칼슘이온의 과도한 유입으로 인한 excitototoxicity로부터 신경세포를 보호하여 Congenital myasthenic syndrome(선천성 근무력증)의 증상을 조절하는 데에 활용할 수 있는 실마리를 제공하게 되었고, 향후 다른 수용체와의 신호전달과정을 연구할 수 있는 기틀을 마련했다고 본다. 또한 복령 유효성분의 nicotinic acetylcholine receptors 활성 조절효과를 내기 위하여 복령이 복합처방 내에서 쓰여야 하는 최소 용량에 대한 연구가 앞으로 계속 진행되어야 할 것으로 생각한다.
Hoelen are well-known traditional medicine in East Asia. Triterpenoids are a class of natural compounds produced by Hoelen that contain acyclic 30-carbon precursors. In this study, we investigated the effect of triterpenoids (PA, Pachymic acid; DA, Dehydroeburicoic acid; HA, 3β-hydroxylanosta-7,9(11...
Hoelen are well-known traditional medicine in East Asia. Triterpenoids are a class of natural compounds produced by Hoelen that contain acyclic 30-carbon precursors. In this study, we investigated the effect of triterpenoids (PA, Pachymic acid; DA, Dehydroeburicoic acid; HA, 3β-hydroxylanosta-7,9(11),24-trien-21-oic acid) on human α3β4 nicotinic acetylcholine receptors channel activity expressed in Xenopus laevis oocytes, which is one of the ligand-gated ion channel families. The two-electrode voltage-clamp technique was used to examine acetylcholine mediated inward current (IACh). Co-treatment with PA, DA or HA inhibited IACh in a dose-dependent and reversible manner. The IC50 values for PA, DA and HA were 14.9 ± 2.1, 37.7 ± 11.8, and 20.9 ± 3.9 μM, respectively. The inhibitions of IACh by PA, DA and HA were non-competitive in oocytes expressing α3β4 nicotinic acetylcholine receptors. These results indicate that PA, DA and HA could be novel agents regulating α3β4 nicotinic acetylcholine receptor channel activity.
Hoelen are well-known traditional medicine in East Asia. Triterpenoids are a class of natural compounds produced by Hoelen that contain acyclic 30-carbon precursors. In this study, we investigated the effect of triterpenoids (PA, Pachymic acid; DA, Dehydroeburicoic acid; HA, 3β-hydroxylanosta-7,9(11),24-trien-21-oic acid) on human α3β4 nicotinic acetylcholine receptors channel activity expressed in Xenopus laevis oocytes, which is one of the ligand-gated ion channel families. The two-electrode voltage-clamp technique was used to examine acetylcholine mediated inward current (IACh). Co-treatment with PA, DA or HA inhibited IACh in a dose-dependent and reversible manner. The IC50 values for PA, DA and HA were 14.9 ± 2.1, 37.7 ± 11.8, and 20.9 ± 3.9 μM, respectively. The inhibitions of IACh by PA, DA and HA were non-competitive in oocytes expressing α3β4 nicotinic acetylcholine receptors. These results indicate that PA, DA and HA could be novel agents regulating α3β4 nicotinic acetylcholine receptor channel activity.
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