텔미사르탄은 Angiotensin II type 1수용체에 강하게 작용하는, 새로운 ARB 계열 약물로서 ARB 계열 중 24시간 지속되는 혈압강하 효과는 물론 가장 긴 반감기를 가진다. 하지만 시판중인 미카르디스정은 흡습성이 매우 심하여 양면 알루미늄으로 포장 되어있다. 실온에 미카르디스정을 방치 할 경우, 공기중의 수분을 흡수하여 정제가 붕괴되는 현상이 발생한다. 이러한 단점을 개선하고자 수분에 의한 흡습성에도 제제 안정성을 확보할 수 있는 텔미사르탄 정제에 관한 연구를 하였다. 제조 방법 또한 유동층과립기 대신 고속 혼합기를 사용하는 방법을 사용하도록 하였다. 앞에서와 같이 연구 검토된 제제를 시판품 (미카르디스정/ 베링거인겔하임)과의 동등성 확인을 위해 약효동등성 in vitro비교용출시험 및 in vivo생물학적동등성시험을 실시하였다. 약효동등성 비교용출시험 (제2법, 37.5℃, 900 mL pH 1.2, pH 4.0, pH 6.8 and ...
텔미사르탄은 Angiotensin II type 1수용체에 강하게 작용하는, 새로운 ARB 계열 약물로서 ARB 계열 중 24시간 지속되는 혈압강하 효과는 물론 가장 긴 반감기를 가진다. 하지만 시판중인 미카르디스정은 흡습성이 매우 심하여 양면 알루미늄으로 포장 되어있다. 실온에 미카르디스정을 방치 할 경우, 공기중의 수분을 흡수하여 정제가 붕괴되는 현상이 발생한다. 이러한 단점을 개선하고자 수분에 의한 흡습성에도 제제 안정성을 확보할 수 있는 텔미사르탄 정제에 관한 연구를 하였다. 제조 방법 또한 유동층과립기 대신 고속 혼합기를 사용하는 방법을 사용하도록 하였다. 앞에서와 같이 연구 검토된 제제를 시판품 (미카르디스정/ 베링거인겔하임)과의 동등성 확인을 위해 약효동등성 in vitro비교용출시험 및 in vivo생물학적동등성시험을 실시하였다. 약효동등성 비교용출시험 (제2법, 37.5℃, 900 mL pH 1.2, pH 4.0, pH 6.8 and Water, 50 rpm) 조건하에서 시행되었다. 생물학적동등성시험은 2주 동안 54명의 건강한 피험자를 대상으로 시험 되었다. 또한 제제의 안정성 확인을 위해 6개월간 실온 (25℃±2°C/60% RH±5%) 및 가속 (40°C±2°C/75% RH±5%)조건 하에서 안정성 시험 으로 정량법 및 제품용출 시험 (제2법, 37.5℃, 900 mL pH 7.5 phospate buffer solution, 75r pm)을 실시 하였다. 그 결과 일반적으로 쓰이는 고속 혼합기를 사용함으로써 비용 및 자원의 절감을 가져오게 되었으며, 보다 안정성이 향상된 시판 가능한 텔미사르탄 제제를 생산할 수 있게 되었다.
텔미사르탄은 Angiotensin II type 1수용체에 강하게 작용하는, 새로운 ARB 계열 약물로서 ARB 계열 중 24시간 지속되는 혈압강하 효과는 물론 가장 긴 반감기를 가진다. 하지만 시판중인 미카르디스정은 흡습성이 매우 심하여 양면 알루미늄으로 포장 되어있다. 실온에 미카르디스정을 방치 할 경우, 공기중의 수분을 흡수하여 정제가 붕괴되는 현상이 발생한다. 이러한 단점을 개선하고자 수분에 의한 흡습성에도 제제 안정성을 확보할 수 있는 텔미사르탄 정제에 관한 연구를 하였다. 제조 방법 또한 유동층과립기 대신 고속 혼합기를 사용하는 방법을 사용하도록 하였다. 앞에서와 같이 연구 검토된 제제를 시판품 (미카르디스정/ 베링거인겔하임)과의 동등성 확인을 위해 약효동등성 in vitro비교용출시험 및 in vivo생물학적동등성시험을 실시하였다. 약효동등성 비교용출시험 (제2법, 37.5℃, 900 mL pH 1.2, pH 4.0, pH 6.8 and Water, 50 rpm) 조건하에서 시행되었다. 생물학적동등성시험은 2주 동안 54명의 건강한 피험자를 대상으로 시험 되었다. 또한 제제의 안정성 확인을 위해 6개월간 실온 (25℃±2°C/60% RH±5%) 및 가속 (40°C±2°C/75% RH±5%)조건 하에서 안정성 시험 으로 정량법 및 제품용출 시험 (제2법, 37.5℃, 900 mL pH 7.5 phospate buffer solution, 75r pm)을 실시 하였다. 그 결과 일반적으로 쓰이는 고속 혼합기를 사용함으로써 비용 및 자원의 절감을 가져오게 되었으며, 보다 안정성이 향상된 시판 가능한 텔미사르탄 제제를 생산할 수 있게 되었다.
Telmisartan is a new generation angiotensin receptor blocker (ARB) that shows high affinity for the angiotensin II type 1 (AT1) receptors, has a long duration of antihypertensive action(24hr), and has the longest half-life of any ARB. But the Micardis telmisartan tablet (Boehringer Ingelheim Ph...
Telmisartan is a new generation angiotensin receptor blocker (ARB) that shows high affinity for the angiotensin II type 1 (AT1) receptors, has a long duration of antihypertensive action(24hr), and has the longest half-life of any ARB. But the Micardis telmisartan tablet (Boehringer Ingelheim Pharma, Germany) is highly hygroscopic at room temperature. Due to its hygroscopic property, it must be packaged in aluminum aluminum blister packs. When the tablet is kept at a normal room temperature, it will absorb moisture in the air very fast. Then it cannot maintain its shape any more, as a result, whole tablet will be dissolved. In this study, we planned to apply alternative composition of formulation enough to keep the shape of tablet from moisture absorption. We also used alternative manufacturing method, using high-speed mixer instead of fluidized bed coater. To demonstrate the equivalence of therapeutic efficacy, we examined in vitro dissolution test and in vivo bioequivalence test in comparison to Micardis tablet. The dissolution test was performed under KP method 2, 37.5℃, 900 mL pH 1.2, 4.0, 6.8 solution and water, 50 rpm. The bioequivalence test was carried out in 54 healthy volunteers, for 2weeks. We also studied stability testing (assay and dissolution test) under accelerated condition (40°C±2°C/75% RH±5%) and normal condition (25℃±2°C/60% RH±5%) for 6 months. The dissolution test was performed under KP method 2, 37.5℃, 900 mL pH 7.5 phosphate buffer solution, 75 rpm. As a result, we can manufacture more stable generic telmisartan tablet. Wide-used high-speed mixer will help to cut down costs and to conserve resources in the process.
Telmisartan is a new generation angiotensin receptor blocker (ARB) that shows high affinity for the angiotensin II type 1 (AT1) receptors, has a long duration of antihypertensive action(24hr), and has the longest half-life of any ARB. But the Micardis telmisartan tablet (Boehringer Ingelheim Pharma, Germany) is highly hygroscopic at room temperature. Due to its hygroscopic property, it must be packaged in aluminum aluminum blister packs. When the tablet is kept at a normal room temperature, it will absorb moisture in the air very fast. Then it cannot maintain its shape any more, as a result, whole tablet will be dissolved. In this study, we planned to apply alternative composition of formulation enough to keep the shape of tablet from moisture absorption. We also used alternative manufacturing method, using high-speed mixer instead of fluidized bed coater. To demonstrate the equivalence of therapeutic efficacy, we examined in vitro dissolution test and in vivo bioequivalence test in comparison to Micardis tablet. The dissolution test was performed under KP method 2, 37.5℃, 900 mL pH 1.2, 4.0, 6.8 solution and water, 50 rpm. The bioequivalence test was carried out in 54 healthy volunteers, for 2weeks. We also studied stability testing (assay and dissolution test) under accelerated condition (40°C±2°C/75% RH±5%) and normal condition (25℃±2°C/60% RH±5%) for 6 months. The dissolution test was performed under KP method 2, 37.5℃, 900 mL pH 7.5 phosphate buffer solution, 75 rpm. As a result, we can manufacture more stable generic telmisartan tablet. Wide-used high-speed mixer will help to cut down costs and to conserve resources in the process.
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