이번 연구에서는 BCS II 등급의 극단적인 난용성 약물인 세레콕시브와 아세클로페낙을 폴리비닐피롤리돈과 하이드록시프로필메틸 셀룰로오스와 같은 수용성 고분자를 사용하여 고체분산체를 제조하였으며, 이를 통하여 용출률을 향상시키려하였다. 또한 소듐 라우릴 설페이트를 ...
이번 연구에서는 BCS II 등급의 극단적인 난용성 약물인 세레콕시브와 아세클로페낙을 폴리비닐피롤리돈과 하이드록시프로필메틸 셀룰로오스와 같은 수용성 고분자를 사용하여 고체분산체를 제조하였으며, 이를 통하여 용출률을 향상시키려하였다. 또한 소듐 라우릴 설페이트를 계면활성제로 사용하여 약물과 전달체로 사용한 수용성 고분자가 잘 섞이도록 하였다. 두 난용성 약물의 고체분산체를 제조하기 위해 용매증발법의 대표적인 방법인 분무건조법과 회전용매증발법을 사용하였다. 또한 제조된 고체분산체의 물리화학적 특성을 분석하기 위해서 SEM, FT-IR, DSC, PXRD를 사용하였다. 그리고 제조된 고체분산체의 방출거동을 확인하기 위해 용출실험을 인공위액과 장액에서 실시하였다. 이 연구에서 대조군으로는 세레콕시브와 아세클로페낙의 순수한 상태의 약물과 시판제인 화이자의 세레브렉스Ⓡ, 대웅제약의 에어탈정Ⓡ을 사용하였다. 세레콕시브의 경우, 폴리비닐피롤리돈과 하이드록시프로필메틸 셀룰로오스를 함께 사용하여 제조한 고체분산체가 가장 높은 용출률을 나타내었다. 또한 아세클로페낙의 경우, 약물과 고분자인 폴리비닐피롤리돈이 1:5의 비율일 때 가장 높은 용출률을 나타내었다. 따라서, 분무건조법과 회전용매증발법을 통하여 난용성 약물의 용출률을 향상 시킬 수 있음을 확인하였다.
이번 연구에서는 BCS II 등급의 극단적인 난용성 약물인 세레콕시브와 아세클로페낙을 폴리비닐피롤리돈과 하이드록시프로필메틸 셀룰로오스와 같은 수용성 고분자를 사용하여 고체분산체를 제조하였으며, 이를 통하여 용출률을 향상시키려하였다. 또한 소듐 라우릴 설페이트를 계면활성제로 사용하여 약물과 전달체로 사용한 수용성 고분자가 잘 섞이도록 하였다. 두 난용성 약물의 고체분산체를 제조하기 위해 용매증발법의 대표적인 방법인 분무건조법과 회전용매증발법을 사용하였다. 또한 제조된 고체분산체의 물리화학적 특성을 분석하기 위해서 SEM, FT-IR, DSC, PXRD를 사용하였다. 그리고 제조된 고체분산체의 방출거동을 확인하기 위해 용출실험을 인공위액과 장액에서 실시하였다. 이 연구에서 대조군으로는 세레콕시브와 아세클로페낙의 순수한 상태의 약물과 시판제인 화이자의 세레브렉스Ⓡ, 대웅제약의 에어탈정Ⓡ을 사용하였다. 세레콕시브의 경우, 폴리비닐피롤리돈과 하이드록시프로필메틸 셀룰로오스를 함께 사용하여 제조한 고체분산체가 가장 높은 용출률을 나타내었다. 또한 아세클로페낙의 경우, 약물과 고분자인 폴리비닐피롤리돈이 1:5의 비율일 때 가장 높은 용출률을 나타내었다. 따라서, 분무건조법과 회전용매증발법을 통하여 난용성 약물의 용출률을 향상 시킬 수 있음을 확인하였다.
This study was conducted to enhance dissolution rate of celecoxib and aceclofenac with extremely low solubility and high permeability (BCS class II) in water using polyvinyl pyrrolidone (PVP), hydroxyproylmethyl cellulose (HPMC) and sodium lauryl sulfate (SLS) as carriers of solid dispersion. Solid ...
This study was conducted to enhance dissolution rate of celecoxib and aceclofenac with extremely low solubility and high permeability (BCS class II) in water using polyvinyl pyrrolidone (PVP), hydroxyproylmethyl cellulose (HPMC) and sodium lauryl sulfate (SLS) as carriers of solid dispersion. Solid dispersions were prepared by spray drying method and rotary evaporation method as solvent evaporation methods using different ratios of drugs and polymers. The characterization of the prepared solid dispersions was characterized by scanning electron microscopy (SEM), Fourier transformation infrared spectroscopy (FT-IR), differential scanning calorimetry (DSC) and powder x-ray diffractometer (PXRD). The dissolution behavior of the prepared solid dispersions was compared with commercial celecoxib and aceclofenac, CelebrexⓇ (Pfizer, Co, USA) and AirtalⓇ (Deawoong, Co, Korea) as control groups in simulated phosphate buffer at pH 1.2 and 6.8. The dissolution rate of the drug was affected by nature and amount of polymer used. Celecoxib, the prepared solid dispersion using carriers of both PVP and HPMC appeared to have the highest dissolution rate. In aceclofenac, the prepared solid dispersion as ratios of drug and carriers (1:5) appeared to have the highest dissolution rate. Therefore, solid dispersion techniques of spray drying and rotary evaporation methods can be successfully used to improve the dissolution rate of the water-insoluble drugs.
This study was conducted to enhance dissolution rate of celecoxib and aceclofenac with extremely low solubility and high permeability (BCS class II) in water using polyvinyl pyrrolidone (PVP), hydroxyproylmethyl cellulose (HPMC) and sodium lauryl sulfate (SLS) as carriers of solid dispersion. Solid dispersions were prepared by spray drying method and rotary evaporation method as solvent evaporation methods using different ratios of drugs and polymers. The characterization of the prepared solid dispersions was characterized by scanning electron microscopy (SEM), Fourier transformation infrared spectroscopy (FT-IR), differential scanning calorimetry (DSC) and powder x-ray diffractometer (PXRD). The dissolution behavior of the prepared solid dispersions was compared with commercial celecoxib and aceclofenac, CelebrexⓇ (Pfizer, Co, USA) and AirtalⓇ (Deawoong, Co, Korea) as control groups in simulated phosphate buffer at pH 1.2 and 6.8. The dissolution rate of the drug was affected by nature and amount of polymer used. Celecoxib, the prepared solid dispersion using carriers of both PVP and HPMC appeared to have the highest dissolution rate. In aceclofenac, the prepared solid dispersion as ratios of drug and carriers (1:5) appeared to have the highest dissolution rate. Therefore, solid dispersion techniques of spray drying and rotary evaporation methods can be successfully used to improve the dissolution rate of the water-insoluble drugs.
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