본 연구는 항암치료를 위한 구형의 폴리에틸렌글리콜(PEG)나노입자 설계에 관한 내용이다. PEG는 생체적합성이 뛰어나 FDA에 승인 받은 물질로써 약물에 PEGylation 하는데 많이 사용되고 있다. PEGylation은 약물의 용해도를 증가 시키고, 약물의 혈액 내 안정성을 높일 수 있으며, 크기 증가로 체내 순환 기간을 증가 시킬 수 있다는 장점이 있다. 이러한 특성을 지닌 PEG나노입자를 이용하여 2가지 연구를 진행하였다. 첫번째로 암세포에서만 지능적으로 약물 방출을 조절하는 새로운 종류의 폴리라이신 [poly(Lys)] 유도체 나노겔을 개발하였다. Poly(Lys) 유도체는 poly(Lys)과 3-다이에틸아미노프로필 아이소시아 네이트(DEAP)의 화학적 결합 및 폴리에틸렌 글리콜(PEG)과 연결되어 있다. Poly(Lys-DEAP)-b-PEG를 O/W ...
본 연구는 항암치료를 위한 구형의 폴리에틸렌글리콜(PEG)나노입자 설계에 관한 내용이다. PEG는 생체적합성이 뛰어나 FDA에 승인 받은 물질로써 약물에 PEGylation 하는데 많이 사용되고 있다. PEGylation은 약물의 용해도를 증가 시키고, 약물의 혈액 내 안정성을 높일 수 있으며, 크기 증가로 체내 순환 기간을 증가 시킬 수 있다는 장점이 있다. 이러한 특성을 지닌 PEG나노입자를 이용하여 2가지 연구를 진행하였다. 첫번째로 암세포에서만 지능적으로 약물 방출을 조절하는 새로운 종류의 폴리라이신 [poly(Lys)] 유도체 나노겔을 개발하였다. Poly(Lys) 유도체는 poly(Lys)과 3-다이에틸아미노프로필 아이소시아 네이트(DEAP)의 화학적 결합 및 폴리에틸렌 글리콜(PEG)과 연결되어 있다. Poly(Lys-DEAP)-b-PEG를 O/W 에멀젼(oil/water emulsion) 상태에서 genipin(가교제)로 가교시켜 poly(Lys) 유도체 나노겔을 형성하여 약물을 봉입하였다. 나노겔(지름 ~95 nm, pH 7.4)은 엔도좀의 pH(~pH 6.0)에서 나노겔 내부에 위치한 DEAP의 환원으로 인해 부피가 팽창하게 된다. 나노겔은 가역적으로 pH 6.0에서는 팽창하고 pH 7.4에서는 축소하게 된다. 그러므로 pH 6.0에서 약물이 최대로 방출되고 pH 7.4에서는 최소로 방출된다. EPR effect에 의해 종양에 축적된 나노겔만이 약물을 방출 할 수 있으며, 가교로 인해 가역적으로 크기가 변화함으로 한번 팽창된 나노겔이 이동하다가 정상pH7.에 노출되면 다시 약물을 방출하지 않는다. 이러한 나노겔 시스템은 종양 치료에 잠재적 효과를 지닌다. 두번째로 약물의 난용성을 개선할 매우 작은 크기의 약물 전달체인 구형의(globular) 폴리에틸렌글리콜(PEG) 입자를 개발하였다. 이 입자는 풀러렌(C60)의 기본 구조에 친수성 shell 역할을 할 PEG를 접합한 형태이다. C60의 모든 π-π 탄소 결합에 PEG를 결합하여, 속이 텅 빈 중심부와 PEG shell로 이루어진 “구형의 나노 케이지”를 형성하였다. 그 후, globular PEG에 클로린 e6(Ce6)를 접합하였다. globular PEG-Ce6(평균 지름 3.6 nm)는 수용액에 용해가 우수하며 일항산소 발생을 개선하였다. globular PEG-Ce6의 차별적인 세포 내 유입은 결과적으로 in vitro/in vivo 광역학 항암 치료에 중요한 역할을 한다. 최근, 매우 작은 크기의 입자 개발에 대한 관심이 증가하고 있기 때문에 매우 작은 크기의 입자는 생체 의학 및 화장품 분야에 다양한 가능성을 제공한다. 이 입자는 약물뿐만 아니라 단백질, 유전자, 진단 탐침에도 응용이 가능하다. 이러한 입자는 근소한 나노미터 단위 이내로 발생하는 다양한 생물학적 신호나 세포의 유전자 변화를 탐지하거나 반영할 수 있다. 또한, 콜로이드 안정화, 약물 가용화, 약물 치료학 및 분자 진단을 크게 개선할 수 있다. 이러한 입자는 과학과 기술 등의 다양한 분야에서 응용될 것이다.
본 연구는 항암치료를 위한 구형의 폴리에틸렌글리콜(PEG) 나노입자 설계에 관한 내용이다. PEG는 생체적합성이 뛰어나 FDA에 승인 받은 물질로써 약물에 PEGylation 하는데 많이 사용되고 있다. PEGylation은 약물의 용해도를 증가 시키고, 약물의 혈액 내 안정성을 높일 수 있으며, 크기 증가로 체내 순환 기간을 증가 시킬 수 있다는 장점이 있다. 이러한 특성을 지닌 PEG나노입자를 이용하여 2가지 연구를 진행하였다. 첫번째로 암세포에서만 지능적으로 약물 방출을 조절하는 새로운 종류의 폴리라이신 [poly(Lys)] 유도체 나노겔을 개발하였다. Poly(Lys) 유도체는 poly(Lys)과 3-다이에틸아미노프로필 아이소시아 네이트(DEAP)의 화학적 결합 및 폴리에틸렌 글리콜(PEG)과 연결되어 있다. Poly(Lys-DEAP)-b-PEG를 O/W 에멀젼(oil/water emulsion) 상태에서 genipin(가교제)로 가교시켜 poly(Lys) 유도체 나노겔을 형성하여 약물을 봉입하였다. 나노겔(지름 ~95 nm, pH 7.4)은 엔도좀의 pH(~pH 6.0)에서 나노겔 내부에 위치한 DEAP의 환원으로 인해 부피가 팽창하게 된다. 나노겔은 가역적으로 pH 6.0에서는 팽창하고 pH 7.4에서는 축소하게 된다. 그러므로 pH 6.0에서 약물이 최대로 방출되고 pH 7.4에서는 최소로 방출된다. EPR effect에 의해 종양에 축적된 나노겔만이 약물을 방출 할 수 있으며, 가교로 인해 가역적으로 크기가 변화함으로 한번 팽창된 나노겔이 이동하다가 정상pH7.에 노출되면 다시 약물을 방출하지 않는다. 이러한 나노겔 시스템은 종양 치료에 잠재적 효과를 지닌다. 두번째로 약물의 난용성을 개선할 매우 작은 크기의 약물 전달체인 구형의(globular) 폴리에틸렌글리콜(PEG) 입자를 개발하였다. 이 입자는 풀러렌(C60)의 기본 구조에 친수성 shell 역할을 할 PEG를 접합한 형태이다. C60의 모든 π-π 탄소 결합에 PEG를 결합하여, 속이 텅 빈 중심부와 PEG shell로 이루어진 “구형의 나노 케이지”를 형성하였다. 그 후, globular PEG에 클로린 e6(Ce6)를 접합하였다. globular PEG-Ce6(평균 지름 3.6 nm)는 수용액에 용해가 우수하며 일항산소 발생을 개선하였다. globular PEG-Ce6의 차별적인 세포 내 유입은 결과적으로 in vitro/in vivo 광역학 항암 치료에 중요한 역할을 한다. 최근, 매우 작은 크기의 입자 개발에 대한 관심이 증가하고 있기 때문에 매우 작은 크기의 입자는 생체 의학 및 화장품 분야에 다양한 가능성을 제공한다. 이 입자는 약물뿐만 아니라 단백질, 유전자, 진단 탐침에도 응용이 가능하다. 이러한 입자는 근소한 나노미터 단위 이내로 발생하는 다양한 생물학적 신호나 세포의 유전자 변화를 탐지하거나 반영할 수 있다. 또한, 콜로이드 안정화, 약물 가용화, 약물 치료학 및 분자 진단을 크게 개선할 수 있다. 이러한 입자는 과학과 기술 등의 다양한 분야에서 응용될 것이다.
Novel poly(L-lysine) [poly(Lys)] derivative nanogels with smart drug release properties were developed. Poly(Lys) derivative was prepared after the chemical reaction of poly(Lys) and 3-diethylaminopropyl isothiocyanate (DEAP), and was coupled with poly(ethylene glycol) (PEG). The obtained poly(Lys-D...
Novel poly(L-lysine) [poly(Lys)] derivative nanogels with smart drug release properties were developed. Poly(Lys) derivative was prepared after the chemical reaction of poly(Lys) and 3-diethylaminopropyl isothiocyanate (DEAP), and was coupled with poly(ethylene glycol) (PEG). The obtained poly(Lys-DEAP)-b-PEG was crosslinked by genipin (crosslinking agent) in an oil/water emulsion condition, producing poly(Lys) derivative nanogels. These nanogels (~95 nm in diameter, pH 7.4) showed volume expansion (~ 200 nm in diameter) in the endosomal pH (~ pH 6.0) due to extensive proton absorption of DEAP moieties in the crosslinked nanogel core. These nanogels reversibly swelled at pH 6.0 and shrank at pH 7.4, correspond to maximized drug release at pH 6.0 and minimized drug release at pH 7.4. This nanogel system will have great potential for tumor therapy.Extremely small-sized drug-carrying globular poly(ethylene glycol) (PEG) particles were developed. These particles were prepared using fullerene (C60) as a backbone structure and PEG as a hydrophilic shell. c bonds in C60 were combined with PEG, which form a “globular nano-cage” with a hollow core (originating from the soccer-ball-shaped truncated icosahedron of C60) and the PEG shell. Subsequently, Chlorin e6 (Ce6)-conjugated globular PEG was constructed. The obtained globular PEG-Ce6 (average 3.6 nm in diameter) was soluble in aqueous solution and enabled improved singlet oxygen generation. The preferential cellular uptake of globular PEG-Ce6 resulted in significant enhancement of in vitro/in vivo photodynamic tumor cell ablation under light illumination. Our approach offers a versatile strategy to create extremely small-sized drug carriers using a biocompatible polymer for various biomedical applications.
Novel poly(L-lysine) [poly(Lys)] derivative nanogels with smart drug release properties were developed. Poly(Lys) derivative was prepared after the chemical reaction of poly(Lys) and 3-diethylaminopropyl isothiocyanate (DEAP), and was coupled with poly(ethylene glycol) (PEG). The obtained poly(Lys-DEAP)-b-PEG was crosslinked by genipin (crosslinking agent) in an oil/water emulsion condition, producing poly(Lys) derivative nanogels. These nanogels (~95 nm in diameter, pH 7.4) showed volume expansion (~ 200 nm in diameter) in the endosomal pH (~ pH 6.0) due to extensive proton absorption of DEAP moieties in the crosslinked nanogel core. These nanogels reversibly swelled at pH 6.0 and shrank at pH 7.4, correspond to maximized drug release at pH 6.0 and minimized drug release at pH 7.4. This nanogel system will have great potential for tumor therapy.Extremely small-sized drug-carrying globular poly(ethylene glycol) (PEG) particles were developed. These particles were prepared using fullerene (C60) as a backbone structure and PEG as a hydrophilic shell. c bonds in C60 were combined with PEG, which form a “globular nano-cage” with a hollow core (originating from the soccer-ball-shaped truncated icosahedron of C60) and the PEG shell. Subsequently, Chlorin e6 (Ce6)-conjugated globular PEG was constructed. The obtained globular PEG-Ce6 (average 3.6 nm in diameter) was soluble in aqueous solution and enabled improved singlet oxygen generation. The preferential cellular uptake of globular PEG-Ce6 resulted in significant enhancement of in vitro/in vivo photodynamic tumor cell ablation under light illumination. Our approach offers a versatile strategy to create extremely small-sized drug carriers using a biocompatible polymer for various biomedical applications.
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