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본 연구에서는 현대 사회에서 지속적으로 증가하고 있는 신경계 퇴행성 질환인 헌팅턴병을 치료하기 위해, (ERG (ets-related gene)-ASSOCIATED PROTEIN WITH SET DOMAIN) ESET (SETDB1) 메틸전이효소의 저해제를 디자인하고 합성하여 헌팅턴병에 치료 효과를 보이는 저해제를 도출하는 것을 목표로 하였다. ...

본 연구에서는 현대 사회에서 지속적으로 증가하고 있는 신경계 퇴행성 질환인 헌팅턴병을 치료하기 위해, (ERG (ets-related gene)-ASSOCIATED PROTEIN WITH SET DOMAIN) ESET (SETDB1) 메틸전이효소의 저해제를 디자인하고 합성하여 헌팅턴병에 치료 효과를 보이는 저해제를 도출하는 것을 목표로 하였다. 아데닌과 시스테인 구조를 가진 S-adenosyl-L-homocysteine (SAH) 유도체와 퀴나졸린 구조를 가진 화합물을 합성하였다. 총 10개의 최종 화합물을 합성하여 ESET (SETDB1) 메틸전이효소에 대한 저해활성도를 평가하였고, 그 결과 두 개의 화합물 S-(6-(6-Amino-4,5-dihydro-9H-purin-9-yl)hexyl)homocysteine인 KDDG00751과 S-(5-(6-Amino-9H-purin-9-yl)pentyl)-L-cysteine인 KDDG00754가 ESET (SETDB1)에 좋은 활성을 보였고, 이들의 IC50 값이 각각 3.3 μM과 53 μM로 나타났으며, KDDG00751의 경우 SAH 자체의 IC50 값인 2.3 μM과 비슷한 정도로 좋은 활성을 나타내었다.

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