멜라닌 생성 억제 물질은 피부 과색소침착증 완화에 유용할 수 있다. Luteolin 7-sulfate는 Phyllospadix iwatensis Makino (새우말)의 세포 멜라닌 합성을 감소시키는 활성 성분으로 분리되었다. 그러나, 그 작용 메커니즘은 아직 밝혀져 있지 않다. 이 연구의 목적은 luteolin 7-sulfate를 화학적으로 합성하고, 이 luteolin 7-sulfate의 멜라닌 생성 억제 메커니즘을 타이로시나제 유전자 발현의 조절에 초점을 맞춰 조사하는 것이다. Luteolin 7-sulfate는 pyridine에서 N,N’-dicyclohexylcarbodiimide와 tetrabutylammonium hydrogen sulfate를 사용하여 luteolin으로부터 화학 합성한 뒤, 이를 ...
멜라닌 생성 억제 물질은 피부 과색소침착증 완화에 유용할 수 있다. Luteolin 7-sulfate는 Phyllospadix iwatensis Makino (새우말)의 세포 멜라닌 합성을 감소시키는 활성 성분으로 분리되었다. 그러나, 그 작용 메커니즘은 아직 밝혀져 있지 않다. 이 연구의 목적은 luteolin 7-sulfate를 화학적으로 합성하고, 이 luteolin 7-sulfate의 멜라닌 생성 억제 메커니즘을 타이로시나제 유전자 발현의 조절에 초점을 맞춰 조사하는 것이다. Luteolin 7-sulfate는 pyridine에서 N,N’-dicyclohexylcarbodiimide와 tetrabutylammonium hydrogen sulfate를 사용하여 luteolin으로부터 화학 합성한 뒤, 이를 양이온 교환 및 역상크로마토그래피로 정제하였다. 쥐 B16/F10 멜라노마 세포 및 인간 멜라닌세포에 luteolin 7-sulfate를 전처리한 후, α-멜라닌세포-자극호르몬 (α-MSH) 또는 forskolin으로 자극하였다. 이후 세포 독성, 멜라닌 함량 및 타이로시나제 발현을 분석하였다. Luteolin 7-sulfate는 luteolin보다 훨씬 더 낮은 세포 독성을 보였다. Luteolin 7-sulfate는 α-MSH에 의해 유도된 세포 멜라닌 합성을 arbutin보다 10배 이상 효과적으로 억제하였다. 또한 forskolin에 의해 유도된 세포 멜라닌 합성도 억제하였다. 활성 분석, 웨스턴 블롯, qRT-PCR을 통해 luteolin 7-sulfate가 세포 타이로시나제 단백질 발현을 낮추어줌을 확인했다. 더불어 forskolin에 의해 유도된 세포의 microphthalmia-연관 전사인자 (MITF) 발현도 억제하였다. 이 연구는 luteolin 7-sulfate가 α-MSH 또는 forskolin에 반응하여 타이로시나제 발현에 이르게 하는 신호전달 경로를 조절함으로써 세포 멜라닌 합성을 저해함을 제시하였다.
멜라닌 생성 억제 물질은 피부 과색소침착증 완화에 유용할 수 있다. Luteolin 7-sulfate는 Phyllospadix iwatensis Makino (새우말)의 세포 멜라닌 합성을 감소시키는 활성 성분으로 분리되었다. 그러나, 그 작용 메커니즘은 아직 밝혀져 있지 않다. 이 연구의 목적은 luteolin 7-sulfate를 화학적으로 합성하고, 이 luteolin 7-sulfate의 멜라닌 생성 억제 메커니즘을 타이로시나제 유전자 발현의 조절에 초점을 맞춰 조사하는 것이다. Luteolin 7-sulfate는 pyridine에서 N,N’-dicyclohexylcarbodiimide와 tetrabutylammonium hydrogen sulfate를 사용하여 luteolin으로부터 화학 합성한 뒤, 이를 양이온 교환 및 역상 크로마토그래피로 정제하였다. 쥐 B16/F10 멜라노마 세포 및 인간 멜라닌세포에 luteolin 7-sulfate를 전처리한 후, α-멜라닌세포-자극호르몬 (α-MSH) 또는 forskolin으로 자극하였다. 이후 세포 독성, 멜라닌 함량 및 타이로시나제 발현을 분석하였다. Luteolin 7-sulfate는 luteolin보다 훨씬 더 낮은 세포 독성을 보였다. Luteolin 7-sulfate는 α-MSH에 의해 유도된 세포 멜라닌 합성을 arbutin보다 10배 이상 효과적으로 억제하였다. 또한 forskolin에 의해 유도된 세포 멜라닌 합성도 억제하였다. 활성 분석, 웨스턴 블롯, qRT-PCR을 통해 luteolin 7-sulfate가 세포 타이로시나제 단백질 발현을 낮추어줌을 확인했다. 더불어 forskolin에 의해 유도된 세포의 microphthalmia-연관 전사인자 (MITF) 발현도 억제하였다. 이 연구는 luteolin 7-sulfate가 α-MSH 또는 forskolin에 반응하여 타이로시나제 발현에 이르게 하는 신호전달 경로를 조절함으로써 세포 멜라닌 합성을 저해함을 제시하였다.
Anti-melanogenic agents are potentially useful for the attenuation of skin hyperpigmentation disorder. Luteolin 7-sulfate has been identified as an active constituent of Phyllospadix iwatensis Makino, which reduced cellular melanin synthesis. However, its mechanism of action remains unclear. The pur...
Anti-melanogenic agents are potentially useful for the attenuation of skin hyperpigmentation disorder. Luteolin 7-sulfate has been identified as an active constituent of Phyllospadix iwatensis Makino, which reduced cellular melanin synthesis. However, its mechanism of action remains unclear. The purpose of the present study was to chemically synthesize luteolin 7-sulfate and examine its anti-melanogenic mechanism, focusing on the regulation of tyrosinase gene expression. Luteolin 7-sulfate was synthesized from luteolin using N,N’-dicyclohexylcarbodiimide and tetrabutyl ammonium hydrogen sulfate in pyridine, and it was purified by cation exchange and reversed-phase chromatography. Murine melanoma B16/F10 cells and human epidermal melanocytes were pre-treated with luteolin 7-sulfate, and stimulated by α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) or forskolin. They were then subjected to assays for cell viability, melanin contents, and tyrosinase expression. Luteolin 7-sulfate exhibited much lower cytotoxicity than luteolin. It suppressed α-MSH-induced cellular melanin synthesis approximately 10 times or more effectively than arbutin. It also attenuated cellular melanin synthesis stimulated by forskolin. It lowered cellular tyrosinase expression, as determined by activity, Western blot assays, and quantitative real-time polymerase chain reaction. Finally, it suppressed the expression of microphthalmia-associated transcription factor in cells stimulated by forskolin. This study suggested that luteolin 7-sulfate attenuates cellular melanin synthesis by controlling signaling pathways leading to tyrosinase expressions in response to α-MSH or forskolin.
Anti-melanogenic agents are potentially useful for the attenuation of skin hyperpigmentation disorder. Luteolin 7-sulfate has been identified as an active constituent of Phyllospadix iwatensis Makino, which reduced cellular melanin synthesis. However, its mechanism of action remains unclear. The purpose of the present study was to chemically synthesize luteolin 7-sulfate and examine its anti-melanogenic mechanism, focusing on the regulation of tyrosinase gene expression. Luteolin 7-sulfate was synthesized from luteolin using N,N’-dicyclohexylcarbodiimide and tetrabutyl ammonium hydrogen sulfate in pyridine, and it was purified by cation exchange and reversed-phase chromatography. Murine melanoma B16/F10 cells and human epidermal melanocytes were pre-treated with luteolin 7-sulfate, and stimulated by α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) or forskolin. They were then subjected to assays for cell viability, melanin contents, and tyrosinase expression. Luteolin 7-sulfate exhibited much lower cytotoxicity than luteolin. It suppressed α-MSH-induced cellular melanin synthesis approximately 10 times or more effectively than arbutin. It also attenuated cellular melanin synthesis stimulated by forskolin. It lowered cellular tyrosinase expression, as determined by activity, Western blot assays, and quantitative real-time polymerase chain reaction. Finally, it suppressed the expression of microphthalmia-associated transcription factor in cells stimulated by forskolin. This study suggested that luteolin 7-sulfate attenuates cellular melanin synthesis by controlling signaling pathways leading to tyrosinase expressions in response to α-MSH or forskolin.
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