Venlafaxine은 SNRI계열의 항우울제로 주로 우울증, 범불안장애, 공황장애, 사회공포증에 사용된다. Venlafaxine과 유사한 구조를 지닌 tramadol은 주로 통증 완화에 쓰이는데 연구 결과 venlafaxine 또한 통증 완화 효과가 있음이 보고되고 있다. 이러한 Venlafaxine은 경주마에 있어 사용 금지 약물이다. 최근 해외 경마시험기관에서의 양성 사례가 발표되고 있으며 그 원인으로는 자연 환경 유래 혹은 사람 기인성으로 여겨지고 있다. 아직까지 경주마에서의 venlafaxine의 약물 동태에 관한 연구는 진행되어 있지 않다. 본 연구에서는 venlafaxine을 경주마에 투여 후 혈장과 소변 중 venlafaxine 및 7가지 대사체들의 약물 동태를 분석하였다. 혈장에서의 분석 결과 가장 높은 농도를 보이는 것은 Cmax 549.5 ng/ml 및 AUCinf 2522.8 ng∙h/ml 인 O-desmethylvenlafaxine glucu-ronide(ODV-G)였다. 소변에서도 ODV-G 형태로의 배설이 투여된 ven-lafaxine 대비 25.61%로 가장 높은 배설량을 보였고 다음으로는 DDV-G와 TDV-G가 5.02%와 1.54%로 높은 배설량을 보였다. 확인된 대사체를 기반으로 경주마에서의 venlafaxine의 ...
Venlafaxine은 SNRI계열의 항우울제로 주로 우울증, 범불안장애, 공황장애, 사회공포증에 사용된다. Venlafaxine과 유사한 구조를 지닌 tramadol은 주로 통증 완화에 쓰이는데 연구 결과 venlafaxine 또한 통증 완화 효과가 있음이 보고되고 있다. 이러한 Venlafaxine은 경주마에 있어 사용 금지 약물이다. 최근 해외 경마시험기관에서의 양성 사례가 발표되고 있으며 그 원인으로는 자연 환경 유래 혹은 사람 기인성으로 여겨지고 있다. 아직까지 경주마에서의 venlafaxine의 약물 동태에 관한 연구는 진행되어 있지 않다. 본 연구에서는 venlafaxine을 경주마에 투여 후 혈장과 소변 중 venlafaxine 및 7가지 대사체들의 약물 동태를 분석하였다. 혈장에서의 분석 결과 가장 높은 농도를 보이는 것은 Cmax 549.5 ng/ml 및 AUCinf 2522.8 ng∙h/ml 인 O-desmethylvenlafaxine glucu-ronide(ODV-G)였다. 소변에서도 ODV-G 형태로의 배설이 투여된 ven-lafaxine 대비 25.61%로 가장 높은 배설량을 보였고 다음으로는 DDV-G와 TDV-G가 5.02%와 1.54%로 높은 배설량을 보였다. 확인된 대사체를 기반으로 경주마에서의 venlafaxine의 대사 경로를 제안하였다. 경주마에서의 venlafaxine의 주요 대사는 CYP2D50에 의해 O-desmethylvenlafaxine(ODV)으로 대사되는 과정과 ODV이 UDPGT에 의해 ODV-G가 되는 과정이라 판단된다 경주마에서는 CYP2D50를 통한 대사가 활발하게 이뤄지지만 그 이후의 glucuronide 포합반응이 더 빠르기 때문에 혈장과 소변에서 상대적으로 높은 ODV-G, 낮은 ODV가 관찰된다. 도핑검사 측면에서는 ODV-G 농도가 혈장보다 높은 소변에서 검사하는 것이 가장 적절하다. 또한 β-glucuronidase를 이용하여 ODV-G를 ODV로 변환시켜 분석하는 것이 기기의 분석감도를 높여 보다 미량의 약물까지 검출할 수 있다.
Venlafaxine은 SNRI계열의 항우울제로 주로 우울증, 범불안장애, 공황장애, 사회공포증에 사용된다. Venlafaxine과 유사한 구조를 지닌 tramadol은 주로 통증 완화에 쓰이는데 연구 결과 venlafaxine 또한 통증 완화 효과가 있음이 보고되고 있다. 이러한 Venlafaxine은 경주마에 있어 사용 금지 약물이다. 최근 해외 경마시험기관에서의 양성 사례가 발표되고 있으며 그 원인으로는 자연 환경 유래 혹은 사람 기인성으로 여겨지고 있다. 아직까지 경주마에서의 venlafaxine의 약물 동태에 관한 연구는 진행되어 있지 않다. 본 연구에서는 venlafaxine을 경주마에 투여 후 혈장과 소변 중 venlafaxine 및 7가지 대사체들의 약물 동태를 분석하였다. 혈장에서의 분석 결과 가장 높은 농도를 보이는 것은 Cmax 549.5 ng/ml 및 AUCinf 2522.8 ng∙h/ml 인 O-desmethylvenlafaxine glucu-ronide(ODV-G)였다. 소변에서도 ODV-G 형태로의 배설이 투여된 ven-lafaxine 대비 25.61%로 가장 높은 배설량을 보였고 다음으로는 DDV-G와 TDV-G가 5.02%와 1.54%로 높은 배설량을 보였다. 확인된 대사체를 기반으로 경주마에서의 venlafaxine의 대사 경로를 제안하였다. 경주마에서의 venlafaxine의 주요 대사는 CYP2D50에 의해 O-desmethylvenlafaxine(ODV)으로 대사되는 과정과 ODV이 UDPGT에 의해 ODV-G가 되는 과정이라 판단된다 경주마에서는 CYP2D50를 통한 대사가 활발하게 이뤄지지만 그 이후의 glucuronide 포합반응이 더 빠르기 때문에 혈장과 소변에서 상대적으로 높은 ODV-G, 낮은 ODV가 관찰된다. 도핑검사 측면에서는 ODV-G 농도가 혈장보다 높은 소변에서 검사하는 것이 가장 적절하다. 또한 β-glucuronidase를 이용하여 ODV-G를 ODV로 변환시켜 분석하는 것이 기기의 분석감도를 높여 보다 미량의 약물까지 검출할 수 있다.
Venlafaxine is an antidepressant of the SNRI class used primarily for depression, generalized anxiety disorder, panic disorder, and social pho-bia. Tramadol, which has a similar st¬r¬u¬cture of venlafaxine, is primarily used for pain relief and venlafaxine has also been re¬p¬orted to have pain relie...
Venlafaxine is an antidepressant of the SNRI class used primarily for depression, generalized anxiety disorder, panic disorder, and social pho-bia. Tramadol, which has a similar st¬r¬u¬cture of venlafaxine, is primarily used for pain relief and venlafaxine has also been re¬p¬orted to have pain relief effect. In racing, venlafaxine is a prohibited substances. Recently, there have been a number of sporadic venlafaxine and its metabolites identifications in¬ race horses which are considered to contaminated from natural soureces or originated from human use. To the author’s knowledge, the current study is the first to conduct and report the pharmacokinetics of venlafaxine in equine. In this study, the pharmacokinetics of venlaf¬a¬x¬ine and its 7 metabolites in plasma and urine were analyzed after oral administration of venlafaxine in rac-ing horses. The major metabolites in plasma was ODV-G with Cmax 549.5 ng/ml and AUCinf 2522.8 ng·h/ml. ODV-G also showed the highest urinary ex-cretion rate of 25.61% compared to the amounts of administered ven-lafaxine followed by DDV-G 5.02% and TDV-G 1.54%. Based on the identified metabolites, the metabolic pathway of ven-lafaxine in horses was proposed. O-demethylation via CYP2D50 and glucuronidation via UDPGT were major metabolic pathway. The horse is capable of producing high amounts of ODV but ODV’s glucuronidation is more rapid than ODV formation. So relatively high ODV-G concentra-tion and low ODV concentration were observed. In the aspect of doping test, it is most appropriate to use a urine sample which has higher ODV-G concentration than plasma. And con-version of ODV-G to ODV by using β-glucur¬o¬n¬i¬d¬ase can increase the analytical sensitivity and extend the detection-time.
Venlafaxine is an antidepressant of the SNRI class used primarily for depression, generalized anxiety disorder, panic disorder, and social pho-bia. Tramadol, which has a similar st¬r¬u¬cture of venlafaxine, is primarily used for pain relief and venlafaxine has also been re¬p¬orted to have pain relief effect. In racing, venlafaxine is a prohibited substances. Recently, there have been a number of sporadic venlafaxine and its metabolites identifications in¬ race horses which are considered to contaminated from natural soureces or originated from human use. To the author’s knowledge, the current study is the first to conduct and report the pharmacokinetics of venlafaxine in equine. In this study, the pharmacokinetics of venlaf¬a¬x¬ine and its 7 metabolites in plasma and urine were analyzed after oral administration of venlafaxine in rac-ing horses. The major metabolites in plasma was ODV-G with Cmax 549.5 ng/ml and AUCinf 2522.8 ng·h/ml. ODV-G also showed the highest urinary ex-cretion rate of 25.61% compared to the amounts of administered ven-lafaxine followed by DDV-G 5.02% and TDV-G 1.54%. Based on the identified metabolites, the metabolic pathway of ven-lafaxine in horses was proposed. O-demethylation via CYP2D50 and glucuronidation via UDPGT were major metabolic pathway. The horse is capable of producing high amounts of ODV but ODV’s glucuronidation is more rapid than ODV formation. So relatively high ODV-G concentra-tion and low ODV concentration were observed. In the aspect of doping test, it is most appropriate to use a urine sample which has higher ODV-G concentration than plasma. And con-version of ODV-G to ODV by using β-glucur¬o¬n¬i¬d¬ase can increase the analytical sensitivity and extend the detection-time.
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