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NTIS 바로가기약학회지 = Yakhak hoeji, v.58 no.1, 2014년, pp.16 - 20
KR-31064 was developed for the strong angiotensin II receptor antagonist among the one of pyridyl imidazol series compounds. To investigate the receptor-ligand binding characteristics of this nonpeptide antagonist, binding experiments were deployed in various conditions and ex vivo contractile respo...
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핵심어 | 질문 | 논문에서 추출한 답변 |
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안지오텐신 수용체 길항제인 KR-31064의 특징은? | 신규로 개발된 안지오텐신 수용체 길항제인 KR-31064에 대한 수용체-리간드 결합특성을 연구하기 위하여 인간 유전자를 도입하여 생성한 AT1과 AT2 수용체에 대한 수용체 결합실험을 방사성 동위원소 리간드인 [125I] [Sar1, Ile8]-AII을 사용하여 분석하고, 실제 혈관샘플인 토끼 대동맥을 사용한 혈관 수축실험을 통하여 그 효과와 특성을 검증하였다. KR-31064는 수용체 결합실험 결과로 현재 AT1 수용체 길항제의 표준물질인 로자탄보다 18배 이상 더 강력한 길항효과를 나타내었으며, 로자탄과 유사한 AT1 수용체에 대한 선택성과 경쟁적 길항제 패턴을 보여주었다. 하지만 생체 조직인 토끼 혈관을 이용한 혈관 수축실험에서는 로자탄과 달리 사전 처리한 KR-31064의 농도에 따라 최대 혈관수축반응의 감소현상이 관찰되었다. | |
안지오텐신 전환효소 억제제의 부작용은? | 1) 최근 알리스키렌이라고 하는 레닌 저해제가 개발되었는데 실험결과, 단독 또는 병용투여를 통하여 안전하고도 만족할 만한 혈압강하 효과가 나타났다고 보고된 바 있다.2) 또한 안지오텐신 생성을 억제하는 안지오텐신 전환효소 억제제의 경우 고혈압과 울혈성 심부전 증상의 치료를 위하여 임상적으로 유효한 결과가 도출되었으나,3) 마른 기침, 맥관부종 등과 같은 부작용4,5)들이 보고되었다. 이에 부작용을 최소한으로 줄이면서도 안지오텐신 시스템을 적극적으로 억제할 수 있는 새로운 약물개발 연구들이 활발하게 일어나게 되었다. | |
알리스키렌의 실험 결과는? | 현재까지 혈압조절과 관련된 안지오텐신 시스템의 중요한 생리적 역할을 응용하여 다양한 시도를 통한 혈압조절물질을 개발하려고 하는 노력을 거듭해 왔다.1) 최근 알리스키렌이라고 하는 레닌 저해제가 개발되었는데 실험결과, 단독 또는 병용투여를 통하여 안전하고도 만족할 만한 혈압강하 효과가 나타났다고 보고된 바 있다.2) 또한 안지오텐신 생성을 억제하는 안지오텐신 전환효소 억제제의 경우 고혈압과 울혈성 심부전 증상의 치료를 위하여 임상적으로 유효한 결과가 도출되었으나,3) 마른 기침, 맥관부종 등과 같은 부작용4,5)들이 보고되었다. |
Timmermans, P. B., Wong, P. C., Chiu, A. T., Herblin, W. F., Benfield, P., Carini, D. J., Lee, R. J., Wexler, R. R., Saye, J. A. and Smith, R. D. : Angiotensin II receptors and angiotensin II receptor antagonists. Pharmacol. Rev. 45, 205 (1993).
Sever, P. S., Gradman, A. H. and Azizi, M. : Managing cardiovascular and renal risk: the potential of direct renin inhibition. J. Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 10, 65 (2009).
Williams, G. H. : Converting-enzyme inhibitors in the treatment of hypertension. N. Engl. J. Med. 319, 1517 (1988).
Coulter, D. M. and Edwards, I. R. : Cough associated with captopril and enalapril. Br. Med. J. (Clin. Res. Ed.) 294, 1521 (1987).
Roberts, J. R. and Wuerz, R. C. : Clinical characteristics of angiotensin-converting enzyme inhibitor-induced angioedema. Ann. Emerg. Med. 20, 555 (1991).
Griendling, K. K., Lassegue, B., Murphy, T. J. and Alexander, R. W. : Angiotensin II receptor pharmacology. Adv. Pharmacol. 28, 269 (1994).
Timmermans, P. B.: Angiotensin II receptor antagonists: an emerging new class of cardiovascular therapeutics. Hypertension Res. 22, 147 (1999).
Burnier, M. : Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation 103, 904 (2001).
Simpson, K. L. and McClellan, K. J. : Losartan: a review of its use, with special focus on elderly patients. Drugs & Aging 16, 227 (2000).
Iimori, H., Hashizume, Y., Sasaki, M., Kajiwara, Y., Sugimoto, Y., Sugiyama, Y., Watanabe, Y. and Senda, M. : First automatic radiosynthesis of 11C labeled Telmisartan using a multipurpose synthesizer for clinical research use. Ann. Nucl. Med. 25, 333 (2011).
Mathews, W. B., Yoo, S. E., Lee, S. H., Scheffel, U., Rauseo, P. A., Zober, T. G., Gocco, G., Sandberg, K., Ravert, H. T., Dannals, R. F. and Szabo, Z. : A novel radioligand for imaging the AT1 angiotensin receptor with PET. Nucl. Med. Biol. 31, 571 (2004).
Shimizu, K., Takashima, T., Yamane, T., Sasaki, M., Kageyama, H., Hashizume, Y., Maeda, K., Sugiyama, Y., Watanabe, Y. and Senda, M. : Whole-body distribution and radiation dosimetry of [11C]telmisartan as a biomarker for hepatic organic anion transporting polypeptide (OATP) 1B3. Nucl. Med. Biol. 39, 847 (2012).
Xia, J., Seckin, E., Xiang, Y., Vranesic, M., Mathews, W. B., Hong, K., Bluemke, D. A., Lerman, L. O. and Szabo, Z. : Positron-emission tomography imaging of the angiotensin II subtype 1 receptor in swine renal artery stenosis. Hypertension 51, 466 (2008).
Han, J., Park, S. J., Thu, V. T., Lee, S. R., Long, L. T., Kim, H. K., Kim, N., Park, S. W., Jeon, E. S., Kim, E. J., Yoon, C. H., Cho, G. Y. and Choi, D. J. : Effects of the novel angiotensin II receptor type I antagonist, fimasartan on myocardial ischemia/ reperfusion injury. Intl. J. of Cardiol. 168, 2851 (2013).
Cheng, Y. and Prusoff, W. H. : Relationship between the inhibition constant (K1) and the concentration of inhibitor which causes 50 per cent inhibition (I50) of an enzymatic reaction. Biochem. Pharmacol. 22, 3099 (1973).
Wienen, W., Hauel, N., Van Meel, J. C., Narr, B., Ries, U. and Entzeroth, M. : Pharmacological characterization of the novel nonpeptide angiotensin II receptor antagonist, BIBR 277. Br. J. Pharmacol. 110, 245 (1993).
Hilditch, A., Hunt, A. A., Travers, A., Polley, J., Drew, G. M., Middlemiss, D., Judd, D. B., Ross, B. C. and Robertson, M. J. : Pharmacological effects of GR138950, a novel angiotensin AT1 receptor antagonist. J. Pharmacol. Exp. Ther. 272, 750 (1995).
Wong, P. C., Price, W. A., Jr., Chiu, A. T., Duncia, J. V., Carini, D. J., Wexler, R. R., Johnson, A. L. and Timmermans, P. B. : Nonpeptide angiotensin II receptor antagonists. XI. Pharmacology of EXP3174: an active metabolite of DuP 753, an orally active antihypertensive agent. J. Pharmacol. Exp. Ther. 255, 211 (1990).
Panek, R. L., Lu, G. H., Overhiser, R. W., Major, T. C., Hodges, J. C. and Taylor, D. G. : Functional studies but not receptor binding can distinguish surmountable from insurmountable AT1 antagonism. J. Pharmacol. Exp. Ther. 273, 753 (1995).
Timmermans, P. B. and Smith, R. D. : Angiotensin II receptor subtypes: selective antagonists and functional correlates. Eur. Heart J. 15 Suppl D, 79 (1994).
Bond, R. A., Ornstein, A. G. and Clarke, D. E. : Unsurmountable antagonism to 5-hydroxytryptamine in rat kidney results from pseudoirreversible inhibition rather than multiple receptors or allosteric receptor modulation. J. Pharmacol. Exp. Ther. 249, 401 (1989).
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