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이중 고온용융 압출 성형된 이중 방출능을 가지는 제형의 개발
Development of Pharmaceutical Dosage Forms with Biphasic Drug Release using Double-Melt Extrusion Technology 원문보기

한국산학기술학회논문지 = Journal of the Korea Academia-Industrial cooperation Society, v.17 no.9, 2016년, pp.228 - 234  

김동욱 (청주대학교 제약공학과) ,  강진양 (삼육대학교 약학대학) ,  강창민 (삼육대학교 약학대학) ,  박준범 (삼육대학교 약학대학)

초록
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본 이 연구의 목적은 이중 고온용융 압출법을 이용하여 기존의 방법으로 가지기 어려운 이상성의 약물방출 양상을 가지는 제형을 개발하는 것이다. 이 고온용융 압출물은 동회전 능을 가지는 두 개의 스크류가 장착된 압출기를 이용하여 제조되었다. Hydroxpropylmethylcellulose(HPMC) 같은 상대적으로 유리전이 온도가 높은 고분자를 이용하여 1차로 고온용융 압출물이 제조되었고, 이 1차 압출물과 상대적으로 유리전이 온도가 낮은 HPMC-AS(Acceate succinate)나 PEO(polyethlene oxide)를 이용하여 2차로 고온용융 압출물이 제조되었다. 또한 이중 고온용융 압출물과의 비교시험을 위해 같은 조성과 같은 조건하에서 일반적인 한 번의 고온용융 압출물도 제조되었다. 시차주사 열량계를 통해 물리적인 성질이 평가되었고, 미국약전의 제 1법에 따라 $37{\pm}0.5^{\circ}C$와 100 rpm의 조건에서 약물방출 시험이 진행되었으며 그 약물방출은 유사성인자($f_2$)를 이용하여 평가되었다. 시차주사 열량계 결과는 이부프로펜의 결정성이 이중 고온용융 압출법에서나 한번 고온용융 압출법 모두에서 무정형으로 변화된 것을 확인할 수 있었으며, 용출시험에서는 이중 고온용융 압출법에서 더욱 더 이상적인 이부프로펜의 방출을 인공위액(pH 1.2)에서 2시간, 0차 방출을 인공장액(pH 6.8)에서 6시간 동안 확인할 수 있었다. 빠른방출이 요구되는 글리메피라이드의 경우는 이중 고온용융 압출물에서는 60분에 80% 이상의 빠른 약물 방출을 보인 반면, 한번 고온용융 압출물에서는 약물방출이 HPMC와의 상호작용 때문에 느려져서 기준을 만족하지 못했다. 유사성 인자($f_2$) 값도 28.5로 매우 다른 방출을 보여주고 있음이 통계적으로 확인되었다. 이상의 결과들을 종합해 볼 때, 이중 고온용융 압출법은 완건성이 좋은 또 원하는 약물방출을 얻을 수 있는 방법이라 할 수 있다.

Abstract AI-Helper 아이콘AI-Helper

The aim of this study was to develop pharmaceutical dosage forms with a bi-phasic drug using a double extrusion approach. Hot melt extrusion was performed using a co-rotating twin-screw extruder. The. 1st melt extrusion was performed using polymer with a relatively higher Tg, such as HPMC and the 2n...

주제어

AI 본문요약
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문제 정의

  • 따라서, 본 연구의 목적은 기존의 고온용융 압출을 이용하여 밀링 과정 중에 발생하는 약물의 방출능을 저해하는 현상을 최소화 하고, 약물의 이중방출을 가능하게 하며, 서로 다른 약물의 방출형태를 가져야 하는 두 가지 약물을 하나의 고온용융 압출물에 탑재하는 것이다. 이 연구는 전 세계적으로 처음으로 시도되는 연구이다.
  • 상대적으로 높은 녹는점 또는 유리전이 온도를 가진 고분자를 중합체로 사용하여 높은 온도에서 1차 고온용융 압출을 수행한 다음, 상대적으로 낮은 녹는점 또는 유리전이 온도를 가진 고분자를 중합체로 사용하여 2차 고온용융 압출을 수행하여 이중-층의 고온용융 압출물을 수득할 수 있는 방법을 개발하고자 하였다. 이중 고온용융 압출(Double-melt extrusion)방법으로 제조되는 압출물의 도식을 아래 Fig.
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질의응답

핵심어 질문 논문에서 추출한 답변
약물 방출 양상에서 단일층과 이중층의 제조에 따른 차이가 발생한 이유는 무엇인가? 그 결과, Fig. 4에 나타난 바와 같이, 단일-층의 고온용융 압출물은 장내 방출용 중합체(enteric polymer)인 HPMC-AS로 인해 영향을 받아[14,15], 초기약물 방출 정도가 이중-층의 고온용융 압출물에 비해 다소 낮은 속도를 나타내는 것을 확인하였다. 이에 반해, 이중-층의 고온용융 압출물은 산성 환경에서, 또는 이로부터 중성 환경으로 주변 환경이 변화한 이후에도 이부프로펜의 방출 정도가 지속적으로 나타나, 약물 방출의 가장 이상적인 0차 방출이 계속되는 것을 확인하였다[16]. 또한 통계적 비교 방법인 유사성인자(f2)를 이용해 두 용출곡선 비교시 46.
고온용융 압출법의 활용 분야는 어떠한 것들이 있는가? 고온용융 압출법(Hot-melt extrusion)은 플라스틱, 고무재질, 식품 제조 산업 등에 오래 전부터 사용되어 오던 기술이며, 최근 고온용융 압출법을 과립, 펠렛, 정제, 좌제, 임플란트, 스텐트 및 경피 흡수제 등 다양한 형태의의약품의 제조에 응용하기 시작하면서, 의약품의 적용가능성 또한 넓어졌다[1-5].
고온용융 압출법이 제조 시간이 짧은 이유는 무엇인가? 고온용융 압출법을 통해 약제학적 조성물을 생산하는 과정은, 1) 압출 공정 중 용융된 고분자가 열적 바인더와 약물의 저장고 역할을 하게 될 뿐만 아니라 약물의 냉각 및 응결 시 약물 방출의 지연제로써의 역할을 할 수 있고[6]; 2) 공정상 기존의 제약기술에서 사용되었던 유기용매나 물이 필요하지 않으므로 많은 시간이 소요되는 건조과정 등의 여러 가지 공정단계를 간소화 할 수 있어,제조 시간이 짧으며[7]; 3) 용융된 고분자 매트릭스 상에서의 약물들은 압출기의 스크루를 통해 교반 및 혼합되어 약물의 일정한 분산을 이룰 수 있을 뿐만 아니라 연속공정으로 효율성 또한 높일 수 있고[2]; 4) 특정한 고분자 또는 계면 활성제를 이용하여 가용화 범위가 넓고 생체이용률을 조절할 수 있다[8];는 장점을 가져, 약제생산 공정에서 의약품 제조 기술로서 유용하게 이용되고 있다. 고온용융 압출법을 이용하여 약제학적 조성물을 생산하는 과정에서 다양한 조건의 변경을 통해, 약물의 제어 방출(controlled release, modified-release)[9], 타겟팅 방출(targeting release)[10], 서방성 방출(sustained-release)[11] 및 쓴 맛 차폐(bitter taste masking)[4]와 같은 조절이 가능할 수 있음이 연구되고있다.
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참고문헌 (19)

  1. M. M. Crowley, F. Zhang, M. A. Repka, S. Thumma, S. B. Upadhye, S. Kumar Battu, J. W. McGinity, C. Martin, "Pharmaceutical applications of hot-melt extrusion: part I", Drug development and industrial pharmacy, vol. 33, pp. 909-926, 2007. DOI: http://dx.doi.org/10.1080/03639040701498759 

  2. J.-B. Park, C.-Y. Kang, W.-S. Kang, H.-G. Choi, H.-K. Han, B.-J. Lee, "New investigation of distribution imaging and content uniformity of very low dose drugs using hot-melt extrusion method", International journal of pharmaceutics, vol. 458, pp. 245-253, 2013. DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.ijpharm.2013.10.027 

  3. J.-B. Park, S. Prodduturi, J. Morott, V. I. Kulkarni, M. R. Jacob, S. I. Khan, S. P. Stodghill, M. A. Repka, "Development of an antifungal denture adhesive film for oral candidiasis utilizing hot melt extrusion technology", Expert opinion ondrug delivery, vol. 12, pp. 1-13, 2015. 

  4. M. B. Pimparade, J. T. Morott, J.-B. Park, V. I. Kulkarni, S. Majumdar, S. Murthy, Z. Lian, E. Pinto, V. Bi, T. Durig, "Development of taste masked caffeine citrate formulations utilizing hot melt extrusion technology and in vitro-in vivo evaluations", International journal of pharmaceutics, vol. 487, pp. 167-176, 2015. DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.ijpharm.2015.04.030 

  5. P. H.-L. Tran, T. T.-D. Tran, J. B. Park, B.-J. Lee, "Controlled release systems containing solid dispersions: strategies and mechanisms", Pharmaceutical research, vol. 28, pp. 2353-2378, 2011. DOI: http://dx.doi.org/10.1007/s11095-011-0449-y 

  6. M. A. Repka, S. K. Battu, S. B. Upadhye, S. Thumma, M. M. Crowley, F. Zhang, C. Martin, J. W. McGinity, "Pharmaceutical applications of hot-melt extrusion: Part II", Drugdevelopment and industrial pharmacy, vol. 33, pp. 1043-1057, 2007. DOI: http://dx.doi.org/10.1080/03639040701525627 

  7. M. Maniruzzaman, M. Rana, J. Boateng, J. Mitchell, D. Douroumis, "Dissolution enhancement of poorly water-soluble APIs processed by hot-melt extrusion using hydrophilic polymers", Drug development and industrial pharmacy, vol. 39, pp. 218-227, 2013. DOI: http://dx.doi.org/10.3109/03639045.2012.670642 

  8. W. Wang, Q. Kang, N. Liu, Q. Zhang, Y. Zhang, H. Li, B. Zhao, Y. Chen, Y. Lan, Q. Ma, "Enhanced dissolution rate and oral bioavailability of Ginkgo biloba extractby preparing solid dispersion via hot-melt extrusion", Fitoterapia, vol. 102, pp. 189-197, 2015. DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.fitote.2014.10.004 

  9. A. Q. Vo, X. Feng, J. T. Morott, M. B. Pimparade, R. V. Tiwari, F. Zhang, M. A. Repka, "A novel floating controlled release drug delivery system prepared by hot-melt extrusion", European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, vol. 98, pp. 108-121, 2016. DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.ejpb.2015.11.015 

  10. R. V. Tiwari, H. Patil, M. A. Repka, "Contribution of hot-melt extrusion technology to advance drug delivery in the 21st century", Expert opinion on drug delivery, vol. 13, pp. 451-464, 2016. DOI: http://dx.doi.org/10.1517/17425247.2016.1126246 

  11. B. Claeys, A. Vervaeck, X. K. Hillewaere, S. Possemiers, L. Hansen, T. De Beer, J. P. Remon, C. Vervaet, "Thermoplastic poly-urethanes for the manufacturing of highly dosed oral sustained release matrices via hot melt extrusion and injection molding", European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, vol. 90, pp. 44-52, 2015. DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.ejpb.2014.11.003 

  12. M. Maniruzzaman, J. S. Boateng, M. Bonnefille, A. Aranyos, J. C. Mitchell, D. Douroumis, "Taste masking of paracetamol by hot-melt extrusion: an in vitro and in vivo evaluation", European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, vol. 80, pp. 433-442, 2012. DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.ejpb.2011.10.019 

  13. B. Suto, S. Weber, A. Zimmer, G. Farkas, A. Kelemen, M. Budai-Szucs, S. Berko, P. Szabo-Revesz, E. Csanyi, "Optimization and design of an ibuprofen-loaded nanostructured lipid carrier with a 23 full factorial design", Chemical Engineering Research and Design, vol. 104, pp. 488-496, 2015. DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.cherd.2015.09.010 

  14. A. L. Sarode, S. Obara, F. K. Tanno, H. Sandhu, R. Iyer, N. Shah, "Stability assessment of hypromellose acetate succinate (HPMC-AS) NF for application in hot melt extrusion (HME)", Carbohydrate polymers, vol. 101, pp. 146-153, 2014. DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.carbpol.2013.09.017 

  15. D.-W. Kim, "Evaluation of Sustained-release Dosage Form with Novel Metformin Salts", Journal of the Korea Academia-Industrial cooperation Society, vol. 16, pp. 7838-7843, 2015. 

  16. J.-B. Park, "Development of Gastric Retentive Bi-layered Tablet using Floating Drug Delivery System", Journal of the Korea Academia-Industrial cooperation Society, vol. 16, pp. 7549-7554, 2015. DOI: http://dx.doi.org/10.5762/KAIS.2015.16.11.7549 

  17. J. Urbanova, M. Andel, J. Potockova, J. Klima, J. Macek, P. Ptacek, T. Kumstyrova, P. Heneberg, "Half-Life of Sulfonylureas in HNF1A and HNF4A Human MODY Patientsis not Prolonged as Suggested by the Mouse Hnf1a/Model", Current pharmaceutical design, vol. 21, pp. 5736-5748, 2015. DOI: http://dx.doi.org/10.2174/1381612821666151008124036 

  18. J.-Y. Kim, D.-W. Kim, Y.-M. Kuk, C.-W. Park, Y.-S. Rhee, T.-O. Oh, K.-Y. Weon, E.-S. Park, "Investigation of an active film coating to prepare new fixed-dose combination tablets for treatment of diabetes", International journal of pharmaceutics, vol. 427, pp. 201-208, 2012. DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.ijpharm.2012.01.057 

  19. Y. H. Lee, K. Y. Weon, "Improving the stability of gel mass of vegetable soft capsule", Journal of the Korea Academia-Industrial cooperation Society, vol. 17, pp. 397-404, 2016. DOI: http://dx.doi.org/10.5762/KAIS.2016.17.5.397 

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