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[해외논문] A novel pyridazinone derivative as a nonprostanoid PGI2 agonist

Bioorganic & medicinal chemistry letters, v.10 no.24, 2000년, pp.2787 - 2790  

Tsubaki, Kazunori (Medicinal Chemistry Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd, 1-6, 2-Chome, Kashima, Yodogawa-ku, Osaka 532-8514, Japan) ,  Taniguchi, Kiyoshi (Medicinal Chemistry Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd, 1-6, 2-Chome, Kashima, Yodogawa-ku, Osaka 532-8514, Japan) ,  Tabuchi, Seiichiro (Medicinal Chemistry Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd, 1-6, 2-Chome, Kashima, Yodogawa-ku, Osaka 532-8514, Japan) ,  Okitsu, Osamu (Medicinal Chemistry Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd, 1-6, 2-Chome, Kashima, Yodogawa-ku, Osaka 532-8514, Japan) ,  Hattori, Kouji (Medicinal Chemistry Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd, 1-6, 2-Chome, Kashima, Yodogawa-ku, Osaka 532-8514, Japan) ,  Seki, Jiro (Medicinal Biology Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd, 1-6, 2-Chome, Kashima, Yodogawa-ku, Osaka 532-8514, Japan) ,  Sakane, Kazuo (Medicinal Chemistry Research Laboratories, Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd, 1-6, 2-Chome, Kashima, Yodogawa-ku, Osaka 532-8514, Japan) ,  Tanaka, Hirokazu (Medicinal Chemistry Research Laboratories,)

Abstract AI-Helper 아이콘AI-Helper

AbstractA novel optically pure pyridazinone derivative was synthesized and identified as a nonprostanoid PGI2 agonist. It inhibited ADP-induced aggregation of human platelets with an IC50 value of 0.081μM and has high oral bioavailability (56%) with a long half-life (4.3h) in rats....

참고문헌 (23)

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  19. Physical data for compound FR181877 (4): mp 82-83°C (AcOEt); [α]D25 ？27.6° (c 0.75, CH2Cl2); IR (Nujol) cm？1: 1730, 1655, 1635, 1565; 1H NMR (DMSO-d6) δ: 1.34 (1H, m), 1.77 (1H, m), 2.20 (1H, m), 2.35-2.85 (4H, m), 3.90-4.10 (2H, m), 4.65 (2H, s), 5.57 (1H, s), 6.56-6.62 (2H, m), 6.92 (1H, d, J=9.5Hz), 7.01 (1H, t, J=7.9Hz), 7.20-7.37 (11H, m), 12.94 (1H, br s); (+)APCI-MS m/z: 481 (M++1). 

  20. Soul Taehakkyo Yakhak Nonmunjip Cook 8 1 1983 

  21. Sherlock, M. H.; Roebke, H. US Patent 4,138,488, 1979; Chem. Abstr. 1979, 90, 168465n. 

  22. Physical data for compound 29: mp 185-187°C (Et2O); IR (Nujol) cm？1: 1730, 1645, 1590, 1560; 1H NMR (DMSO-d6) δ: 1.35 (1H, m), 1.80 (1H, m), 2.15 (1H, m), 2.35-2.95 (4H, m), 3.89 (2H, m), 4.30 (2H, s), 5.64 (1H, s), 6.20 (1H, t, J=6.7Hz), 6.54 (2H, d, J=7.9Hz), 6.85 (1H, d, J=6.7Hz), 6.95 (1H, t, J=7.9Hz), 7.05-7.30 (10H, m), 7.62 (1H, d, J=6.7Hz); (+)APCI-MS m/z: 480 (M++1). 

  23. Physical data for compound 30: mp 162-163°C (Et2O); IR (Nujol) cm？1: 1665, 1605, 1590; 1H NMR (DMSO-d6) δ: 1.30 (1H, m), 1.80 (1H, m), 2.10 (1H, m), 2.35-2.95 (4H, m), 3.70-3.95 (2H, m), 4.28 (2H, s), 5.39 (1H, s), 6.39 (1H, d, J=10.1Hz), 6.48-6.56 (2H, m), 6.95 (1H, t, J=7.9Hz), 7.14-7.35 (12H, m); (+)APCI-MS m/z: 480 (M++1). 

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