초록 ▼

[목적]그람-양성 및 그람-음성 박테리아, 혐기성 박테리아 및 마이코플라스마에 유효한 프레우로무티린 글리코사이드 유도체 및 약학적으로 무독한 이의 산부가염의 제조방법을 제공한다,[구성]퍼-O-아실화 또는 벤질화에서 선택되거나 또는 알파 또는 베타아미노이거나 아실화글리코실로부터 선택된 글리코실 유도체를 프레우로무티린 또는 이의 유도체와 반응시키고 최종 생성물에 있어서 R 중의 글리코실 부위가 선택되고, R이 에틸인 경우 수득된 생성물의 수소화 또는 가수분해로 O-아싱 또는 벤질부위를 제거하고/또는 12-비닐을 에텔로 환원시킴을 특징으

[목적]그람-양성 및 그람-음성 박테리아, 혐기성 박테리아 및 마이코플라스마에 유효한 프레우로무티린 글리코사이드 유도체 및 약학적으로 무독한 이의 산부가염의 제조방법을 제공한다,[구성]퍼-O-아실화 또는 벤질화에서 선택되거나 또는 알파 또는 베타아미노이거나 아실화글리코실로부터 선택된 글리코실 유도체를 프레우로무티린 또는 이의 유도체와 반응시키고 최종 생성물에 있어서 R 중의 글리코실 부위가 선택되고, R이 에틸인 경우 수득된 생성물의 수소화 또는 가수분해로 O-아싱 또는 벤질부위를 제거하고/또는 12-비닐을 에텔로 환원시킴을 특징으로하여 프로우로무티린 글리코사이드 유도체 및 약학적으로 무독한 이의 염의 제조방법을 제공한다.

대표청구항 ▼

글리코실유도체(여기에서 글리코실부위는 하기(a)에서 (h)까지의 그룹중에서 선택된 퍼-0-아실화 또는 α 또는 β 아노머이거나 또는 하기(i)의 아실화글리코실에서 선택됨)를 다음 구조식(Ⅴ)인 프레우로무티린 또는 이의 유도체와 반응시키고 최종생성물에 있어서 R' 중의 글리코실 부위가 하기(a)에서 (h)까지의 그룹에서 선택되고/또는 R이 에틸인 경우 수득된 생성물의 수소화 또는 가수분해로 0-아실 또는 벤질부위를 제거하고/또는 12-비닐을 에틸로 환원시킴을 특징으로 하여 다음 구조식(Ⅳ)의 프레우로무티린 글리코사이드 유도체 및 약학

글리코실유도체(여기에서 글리코실부위는 하기(a)에서 (h)까지의 그룹중에서 선택된 퍼-0-아실화 또는 α 또는 β 아노머이거나 또는 하기(i)의 아실화글리코실에서 선택됨)를 다음 구조식(Ⅴ)인 프레우로무티린 또는 이의 유도체와 반응시키고 최종생성물에 있어서 R' 중의 글리코실 부위가 하기(a)에서 (h)까지의 그룹에서 선택되고/또는 R이 에틸인 경우 수득된 생성물의 수소화 또는 가수분해로 0-아실 또는 벤질부위를 제거하고/또는 12-비닐을 에틸로 환원시킴을 특징으로 하여 다음 구조식(Ⅳ)의 프레우로무티린 글리코사이드 유도체 및 약학적으로 무독한 이의 염을 제조하는 방법.상기 구조식에서R은 에틸 또는 비닐이며;R1은 다음 그룹, 즉(a)에서 (j)까지의 그룹중에서 선택되고a) 다음과 같은 헥소피라노즈 및 헥소푸라노즈의 α및 β-아노머; D-및 L-글루코즈, D-및 L-갈락토즈, D-및 L-만노즈, D-및 L-글루로즈, D-및 L-아이도즈, D-및 L 알트로즈, D-및 L-람노즈, D-및 L-푸코즈, 1-티오-D-및 L-글루코즈, 1-티오-D-및 L-갈락토즈, 1-티오-D-및 L-만노즈, 1-티오-D-및 L-글루코즈, 1-티오-D-및 L-아이도즈, 1-티오-D-및 L-알트로즈, 1-티오-L-및 D-람노즈 및 1-티오-D-및 L-푸코즈.b) 다음과 같은 펜토피라노즈 및 펜토푸라노즈 | α-및 β-아노머; D-및 L-릭소즈, D-및 L-리보즈, L-및 D-아라비노즈, D-및 L-2-데옥시리보즈, 1-티오-D-및-릭소즈, 1-티오-D-및 L-리보즈, 1-티오-D-및 L-아라비노즈 및 D-및 L-2-데옥시-1-티오리보즈;c) 다음과 같은 펜토푸라노즈의 α-및 β-아노머; D-및 L-크실로크 및 1-티오-D-및 L-크실로즈d) 펜토피라노 우즈형태인 L-크실로즈 및 1-티오-D-및 L-크실로즈의 α-및 β-아노머,e) 펜토피라노즈형태인 D-크실로즈의 α-아노머,f) 다음과 같은 피라노즈 및 푸라노즈아미노 슈가의 α-및 β-아노머; 2-데옥시-2-아미노-D-및 L-글루코즈, 2-데옥시-2-아미노-D-및 L-만노즈, 2-데옥시-2-아미노-D-및 L-크실로즈, 2-데옥시-2-아미노-D-및 L-크실로즈, 2-데옥시-2-아미노-D-및 L-갈락토즈, 4-데옥시-4-아미노-D-및 L-크실로즈, 2-데옥시-2-아미노-1-티오-D-및 L-글루코즈, 2-데옥시-2-아미노-1-티오-D-및 L-만노즈, 2-데옥시-2-아미노-1-티오-D- 및 L-크실로즈, 2-데옥시-2-아미노-1-티오-D-및 L-크실로즈, 1-티오-D-및 L-갈락토스아민, 4-데옥시-4-아미노-1-티오-D-및 L-크실로즈 및 이러한 아미노슈가의 N-모노(C1 내지 C4)알킬 및 N, N-디(C1 내지 C4)알킬 유도체;g) 다음과 같은 디사카라이드의 α-및 β-아노머; 말토즈, 셀로비오즈, 락토즈, 젠티비오즈, 이소말토즈, 멜리비오즈, 라피노즈, 크실로비오즈, 1-티오말토즈, 1-티오셀로비오즈-1-티올락토즈, 1-티오젠티오비오즈, 1-티오이소말토즈, 1-티오멜리비오즈, 1-티오라피노즈 및 1-티오-크실로비오즈;h) 트리사카라이드 말토트리오즈의 α-및 β-아노머; 1-티오말토트리오즈, 1-티오셀로트리오즈 및 1-티오크실로트리오즈;i) 2-데옥시-2-(하이드록시이미노)-3, 4, 6-트리-0-아세틸-α-D-글루코피라노실, 2-데옥시-2-(하이드록시이미노)-3, 4, 6-트리-0-아세틸-α-D갈락토피라노실, 2-데옥시-2-(하이드록시이미노)-α-D-갈락토피라노실, 2-데옥시-2-아미노-4, 6-디-0-아세틸-α-D-글루코피라노실, 2-데옥시-2-아세트아미도-3, 4, 6-트리-0-아세틸-α-D-글루코피라노실;j) 탄소수 2 내지 4의 알카노일 또는 벤조일로 퍼아실화 또는 벤질화된 (a)에서 (h)까지 중의 어느 하나의 그룹;R2는 수소 또는R'이 (j)에서 정의된 그룹중에서 선택될 경우 탄소수 2 내지 4의 알카노일, 벤조일 또는 벤조일이고, Y는 메르캅토 또는 할로이다.