초록 ▼

[목적]수용성이 높은 새로운 리팜피신 유도체를 제조하는 것이다[구성]1,4-디데옥시-1,4-디히드로-3-[[(4-메틸-1-피페라지닐)이미노]메틸]-1,4-디옥소리파마이신을 할로겐화 수소 수용체의 존재하에 일반식 RCOX(여기서 R은 하기 정의하는 바와 같고, X는 염소 또는 브롬임)의 화합물과 반응시켜서 하기 일반식(III)의 화합물을 얻고, 이 화합물을 아스코르브산으로 환원시켜, R1이 수소인 하기 일반식(I)의 화합물을 얻는 것으로 이루어짐을 특징으로 하는, 일반식(I)의 화합물의 제조방법. (식중, R은 C1-C3알킬 또는 C

[목적]수용성이 높은 새로운 리팜피신 유도체를 제조하는 것이다[구성]1,4-디데옥시-1,4-디히드로-3-[[(4-메틸-1-피페라지닐)이미노]메틸]-1,4-디옥소리파마이신을 할로겐화 수소 수용체의 존재하에 일반식 RCOX(여기서 R은 하기 정의하는 바와 같고, X는 염소 또는 브롬임)의 화합물과 반응시켜서 하기 일반식(III)의 화합물을 얻고, 이 화합물을 아스코르브산으로 환원시켜, R1이 수소인 하기 일반식(I)의 화합물을 얻는 것으로 이루어짐을 특징으로 하는, 일반식(I)의 화합물의 제조방법. (식중, R은 C1-C3알킬 또는 C1-C3알콕시기이고, R1은 수소 또는 C2-C4지방족 아실기이며, Me는 메틸기를 나타냄)[효과]본 발명의 리팜피신은 수용성이 크기 때문에 근육내 투여용 제형이 특히 알맞는 새로운 화합물이다

대표청구항

하기 일반식(I)의 화합물 :식중, R은(C1-C3) 알킬 또는 (C1-C3) 알콕시기이고, R1은 수소 또는 2 내지 4개의 탄소원자를 갖는 지방족아실기이고, Me는 메틸기임.

하기 일반식(I)의 화합물 :식중, R은(C1-C3) 알킬 또는 (C1-C3) 알콕시기이고, R1은 수소 또는 2 내지 4개의 탄소원자를 갖는 지방족아실기이고, Me는 메틸기임.