초록 ▼

본 발명은 항균제로서 우수한 특성을 갖는 신규의 8-우치에 알킬그룹을 갖는 퀴놀론카복실산 유도체,이의 제조방법 및 이들을 함유하는 항균제에 관한 것이다.본 발명은 8-위치 치환된 퀴놀린 카복실산 유도체가 항균스펙트럼의 확장,활성 증가 경구흡수 증가에 적절함을 밝혀내어 본 화합물을 일반시(I0과 그 수화물 및 산부가염,알칼리염을 제공하였다.본 화합물은 통상적 퀴놀린카복실산에 대해 덜 민감한 혐기성 균 및 마이코플라스마 이외에,슈도모나스 아에루기노사를 포함한 호기성 그램 양성균 및 음성균에 대해 극히 높은 활성을 나타냈으며,경구투여시

본 발명은 항균제로서 우수한 특성을 갖는 신규의 8-우치에 알킬그룹을 갖는 퀴놀론카복실산 유도체,이의 제조방법 및 이들을 함유하는 항균제에 관한 것이다.본 발명은 8-위치 치환된 퀴놀린 카복실산 유도체가 항균스펙트럼의 확장,활성 증가 경구흡수 증가에 적절함을 밝혀내어 본 화합물을 일반시(I0과 그 수화물 및 산부가염,알칼리염을 제공하였다.본 화합물은 통상적 퀴놀린카복실산에 대해 덜 민감한 혐기성 균 및 마이코플라스마 이외에,슈도모나스 아에루기노사를 포함한 호기성 그램 양성균 및 음성균에 대해 극히 높은 활성을 나타냈으며,경구투여시 인체 또는 동물 감염성 질병 치료에 효과가 있다.

대표청구항 ▼

일반식(Ⅰ)외 화합물, 그이 수화물 및 약제학적으로 허용되는 산부가 또는 알칼리염.상기식에서 R은 직쇄 또는 측쇄 저급알킬이고 : R1은 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬. 직쇄 또는 측쇄 저급알킬. 할로게노알킬. 알케닐, 하이드록시알킬, 저급알킬아미노 또는 치환된거나 비치환된 페닐이며 : R2는 수소 할로겐, 니트로 또는 아미노이고, X는 할로겐이며 : Z는 할로겐, 아재티디노, 피롤리디노, 피페리디노, 모르플리노, 티오모르폴리노, 일반식 (여기에서 m은 1 또는 2이고, R3는 소수, 저급알킬, 저급아실, 아실옥시카보닐 또는 벤질

일반식(Ⅰ)외 화합물, 그이 수화물 및 약제학적으로 허용되는 산부가 또는 알칼리염.상기식에서 R은 직쇄 또는 측쇄 저급알킬이고 : R1은 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬. 직쇄 또는 측쇄 저급알킬. 할로게노알킬. 알케닐, 하이드록시알킬, 저급알킬아미노 또는 치환된거나 비치환된 페닐이며 : R2는 수소 할로겐, 니트로 또는 아미노이고, X는 할로겐이며 : Z는 할로겐, 아재티디노, 피롤리디노, 피페리디노, 모르플리노, 티오모르폴리노, 일반식 (여기에서 m은 1 또는 2이고, R3는 소수, 저급알킬, 저급아실, 아실옥시카보닐 또는 벤질이며 ; R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소, 저급알킬, 아미노알킬, 하이드록시알킬 또는 페닐이다)의 피페라지노 또는 호모피페라지노, 또는 일반식(여기서 K는 0.1 또는 2이고 : 1은 0.1 또는 2이며 : m은 0또는 1이고 : R6은 수소, 저급알킬 또는 하이드록시이며 : R7은 수소, 저급알킬, 할로게노알킬 또는 하이드록시알킬이고 : R+은 수소, 저급알킬, 저급아실. 알콕시카보닐 또는 벤질이다)외 피롤리디노 또는 피페리디노이다.