초록

본 발명은 마이코플라스마 및 그림-양성 세균의 복제를 억제하는 방법에 관계한다. HPUra-유사 화합물들을 이용하는 생체내 및 생체외에서의 감염의 억제 및 치료를 위한 유용한 신규 화합물들이 제공된다. 이들은 다수의 신규한 3-치환 우라실 및 이소시토신 화합물 및 10-치환 구아닌 및 아데닌 화합물들을 포함한다.

대표청구항 ▼

마이코플라스마 세포를 유효량의 HPUra-유사 화합물과 접촉시키는 단계를 포함하는 마이코플라스마 세포의 억제방법.세포를 아래의 화합물들로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 유효량의 화합물과 접촉시키는 단계를 포함하는 그림-양성 세균 또는 마이코플라스마 세포의 억제방법;상기 식에서, R1은 (CH2)OH, CH2CHOHCH3OH, CH2CHOHCH3, (CH2)mCO2H 또는 (CH2)nNH2이고, n은 2,3,4 또는 5이며 m은 1,2,3 또는 4이고; 그리고 R2는 또는 로서 여기서 R3 및 R4는 H, 알킬, 할로 또는 다른

마이코플라스마 세포를 유효량의 HPUra-유사 화합물과 접촉시키는 단계를 포함하는 마이코플라스마 세포의 억제방법.세포를 아래의 화합물들로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 유효량의 화합물과 접촉시키는 단계를 포함하는 그림-양성 세균 또는 마이코플라스마 세포의 억제방법;상기 식에서, R1은 (CH2)OH, CH2CHOHCH3OH, CH2CHOHCH3, (CH2)mCO2H 또는 (CH2)nNH2이고, n은 2,3,4 또는 5이며 m은 1,2,3 또는 4이고; 그리고 R2는 또는 로서 여기서 R3 및 R4는 H, 알킬, 할로 또는 다른 소수성 성분들이다.제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 억제가 동물에서 일어나는 방법.제3항에 있어서, 상기 동물이 사람인 방법.제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 억제가 진핵세포의 생체외 배양균에서 일어나는 방법.제1항에 있어서, 상기 억제가 마이코플라스마 감염을 예방하는 것인 방법.제2항에 있어서, 상기 억제가 그람-양성 세균 감염을 예방하는 것인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이3-(2-히드록시에틸)-6-(5-인다닐아미노)우라실(HE-TMAU)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이 3-(2-히드록시에틸)-6-(3-에틸-4-메틸아닐리노)우라실(HE-EMAU)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이 3-(2-히드록시에틸)-6-(3,4-디클로로벤질아미노)우라실(HE-DCAU)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이3-(4-히드록시에틸)-6-(5-인다닐아미노)우라실(HB-TMAU)인 방법.제2항에있어서,상기화합물이3-(카르복시메틸)-6-(5-인다닐아미노)우라실(CM-TMAU)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이 3-(2-아미노에틸) -6-(5-인다닐아미노)우라실(AE-TMAU)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이3-(2-히드록시에틸)-6-(5-인다닐아미노)우라실(HE-TMAiC)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이 3-(2-히드록시에틸)-6-(3-에틸-4-메틸아닐리노)이소시토신 (HE-AMAiC)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이3-(2-히드록시에틸)-6-(3,4-디클로로벤질아미노) 이소시토신(HE-DCAiC)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이3-(4-히드록시부틸)-6-(5-인다닐아미노)이소시토신(HB-TMAiC)인 방법.제2항에 있어서,상기 화합물이10-(2-히드록시에틸)-N2-(5-인다닐)구아닌(HE-TMPG)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이10-(2-히드록시에틸)-2-(5-인다닐아미노)아데닌(HE-TMAA)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이10-(2-히드록시에틸)-N2-(3-에틸-4-메틸아닐리노)구아닌(HE-EMPG)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이10-(2-히드록시에틸)-2-(3-에틸-4-메틸아닐리노)아데닌(HE-EMAA)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이10-(2-히드록시에틸)-N2-(3,4-디클로로벤질)구아닌(HE-DCBG)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이10-(2-히드록시에틸)-2-(3,4-디클로로벤질아미노)아데닌(HE-DCBA)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이10-(4-히드록시부틸)-N2-(3,4-디클로로벤질)구아닌(HB-DCBG)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이10-(4-히드록시부틸)-2-(3,4-디클로로벤질아미노)아데닌(HB-DCBA)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이10-(2-키르복시에틸)-N2-(3,4-디클로로벤질)구아닌(CE-DCBG)인 방법.제2항에 있어서, 상기 화합물이10-(2-아미노에틸)-N2-(3,4-디클로로벤질)구아닌(AE-DCBG)인 방법.하기 식의 3-치환 우라실 화합물 또는 그의 약제학상 허용가능한 염;상기 식에서 상기 식에서, R1은 (CH2)OH, CH2CHOHCH3OH, CH2CHOHCH3, (CH2)mCO2H 또는 (CH2)nNH2이고, n은 2,3,4 또는 5이며 m은 1,2,3 또는 4이고; 그리고 R2 또는 로서 여기서, R3 및 R4는 H, 알킬, 할로 또는 임의의 다른 소수성 성분들이다.제28항에 있어서 , 상기 3-치환 우라실이 3-(2-히드록시에틸)-6-(5-인다닐아미노)우라실(HE-TMAU)인 화합물.28항에 있어서 , 상기 3-치환 우라실이 3-(2-히드록시에틸)-6-(3-에틸-4-메틸아닐리노)우라실(HE-EMAU)인 화합물.28항에 있어서 , 상기 3-치환 우라실이 3-(2-히드록시에틸)-6-(3,4-디클로로벤질아미노)우라실(HE-DCAU)인 화합물.28항에 있어서 , 상기 3-치환 우라실이 3-(4-히드록시에틸)-6-(5-인다닐아미노)우라실(HB-TMAU)인 화합물.28항에 있어서 , 상기 3-치환 우라실이 3-(카르복시메틸)-6-(5-인다닐아미노)우라실(CM-TMAU)인 화합물.28항에 있어서 , 상기 3-치환 우라실이 3-(2-아미노에틸)-6-(5-인다닐아미노)우라실(AE-TMAU)인 화합물.하기 식의 3-치환 이소시토신 화합물 또는 그의 약제학상 허용가능한 염;상기 식에서, R1은 (CH2)nOH, CH2CHOHCH2OH, CH2CHOHCH3, (CH2)mCO2H 또는 (CH2)nNH2이고, n은 2,3,4 또는 5이며 m은 1,2,3 또는 4이고; 그리고 R2 또는 로서 여기서, R3 및 R4는 H, 알킬, 할로 또는 임의의 다른 소수성 성분들이다.제35항에 있어서 , 상기 3-치환 이소시토신이 3-(2-히드록시에틸)-6-(5-인다닐아미노)이소시토신(HE-TMAiC)인 화합물.제35항에있어서, 상기 3-치환 이소시토신이 3-(2-히드록시에틸)-6-(3-에틸-4-메틸아닐리노)이소시토신(HE-EMAiC)인 화합물.제35항에 있어서 , 상기 3-치환 이소시토신이 3-(2-히드록시에틸)-6-(3,4-디클로로벤질아미노)이소시토신(HE-DCAiC)인 화합물.제35항에 있어서 , 상기 3-치환 이소시토신 3-(4-히드록시부틸)-6-(5-인다닐아미노)이소시토신(HB-TMAiC)인 화합물.하기 식의 10-치환 구아닌 화합물 또는 그의 약제학상 허용가능한 염;상기 식에서 상기 식에서, R1은 (CH2)nOH, CH2CHOHCH2OH, CH2CHOHCH3, (CH2)mCO2H 또는 (CH2)nNH2이고, n은 2,3,4 또는 5이며 m은 1,2,3 또는 4이고; 그리고 R2 또는 로서 여기서, R3 및 R4는 H, 알킬, 할로 또는 임의의 다른 소수성 성분들이다.제40항에 있어서, 상기 화합물이 10-(2-히드록시에틸)-N2-(5-인다닐)구아닌(HE-TMPG)인 화합물.제40항에 있어서, 상기 화합물이 10-(2-히드록시에틸)-N2-(3-에틸-4-메틸페닐)구아닌(HE-TMPG)인 화합물.제40항에 있어서, 상기 화합물이 10-(2-히드록시에틸)-N2-(3,4-디클로로벤질)구아닌(HE-DCBG)인 화합물.제40항에 있어서, 상기 화합물이 10-(4-히드록시부틸)-N2-(3,4-디클로로벤질)구아닌(HB-DCBG)인 화합물.제40항에 있어서, 상기 화합물이 10-(2-카르복시에틸)-2-(3,4-디클로로벤질)구아닌(CE-DCBG)인 화합물.제40항에 있어서, 상기 화합물이 10-(2-아미노에틸)-2-(3,4-디클로로벤질)구아닌(AE-DCBG)인 화합물.하기 식의 10-치환 아데닌 화합물 또는 그의 약제학상 허용가능한 염;상기 식에서 상기 식에서, R1은 (CH2)nOH, CH2CHOHCH2OH, CH2CHOHCH3, (CH2)mCO2H 또는 (CH2)nNH2이고, n은 2,3,4 또는 5이며 m은 1,2,3 또는 4이고; 그리고 R2 또는 로서 여기서, R3 및 R4는 H, 알킬, 할로 또는 임의의 다른 소수성 성분들이다.제47항에 있어서, 상기 화합물이 10-(2-히드록시에틸)-2-(5-인다닐아미노)아데닌(HE-TMAA)인 화합물.제47항에 있어서, 상기 화합물이 10-(2-히드록시에틸)-2-(3-에틸-4-메틸아닐리노)아데닌(HE-EMAA)인 화합물.제47항에 있어서, 상기 화합물이 10-(2-히드록시에틸)-2-(3,4-디클로로벤질아미노)아데닌(HE-DCBA)인 화합물.제47항에 있어서, 상기 화합물이 10-(4-히드록시부틸)-2-(3,4-디클로로벤질아미노)아데닌(HB-DCBA)인 화합물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.