초록

본 발명은 원생동물 감염을 치료하는 방법을 기술하고 있다. 본 방법은 원생동물의 성장을 억제하는데 효과적인 양으로 제공된 N-아세토닐벤즈아미드 화합물을 사용한다. 화합물은 Giardia lamblia, Leishmania mojor, Entamoeba, histolytica, Cryptosporidium parvum , Toxoplasma gondii 및 미소포자와 같은 원생동물 기생충을 조절는데 유용하다.

대표청구항 ▼

원생동물 활동반경에 하기식을 갖는 화합물을 제공하는 것을 포함하는 원생동물 감염을 치료하기 위한 방법.여기에서, A는 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 피리딜, 퓨릴, 티에닐, 이소사졸릴,옥사졸릴, 피롤릴, 이소티아졸릴, 티아졸릴, 피라졸릴, 이미다졸릴, 피리미디닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 나프틸, 피리다지닐, 피라지닐, 벤조티에닐, 인도릴, 벤조퓨라닐, 벤질, (C3-C7)사이클로 알킬, (C1-C6)알킬, 할로(C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐, 할로(C2-C6)알케닐, (C2-C6)알키닐, 및 할로(C2-C6)알키닐로부터 선택

원생동물 활동반경에 하기식을 갖는 화합물을 제공하는 것을 포함하는 원생동물 감염을 치료하기 위한 방법.여기에서, A는 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 피리딜, 퓨릴, 티에닐, 이소사졸릴,옥사졸릴, 피롤릴, 이소티아졸릴, 티아졸릴, 피라졸릴, 이미다졸릴, 피리미디닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 나프틸, 피리다지닐, 피라지닐, 벤조티에닐, 인도릴, 벤조퓨라닐, 벤질, (C3-C7)사이클로 알킬, (C1-C6)알킬, 할로(C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐, 할로(C2-C6)알케닐, (C2-C6)알키닐, 및 할로(C2-C6)알키닐로부터 선택되고 여기에서 치환체는 독립적으로 하기로부터 선택된다:a) 할로, 시아노, (C1-C6)알킬, 할로 (C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐, 할로(C2-C6)알케닐, (C2-C6)알키닐, 할로(C2-C6)알키닐, (C1-C6)알콕시, 할로(C1-C6)알콕시, (C1-C6)알킬티오, 할로(C1-C6)알키티오, 니트로, NR6R7,-CR8=NOR9, NHCOOR10, -CONR11R12, -COOR13 중 1-4개 ;b) 이러한 치환체 2개로부터 형성된 융합된 5, 6 및 7개로 구성된 고리,c) O,S,N 및 P로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2개이하의 헤테로 원자를 함유하는 융합된 5,6 또는 7개로 구성된 카보사이클릭 고리 : R1 과 R2는, R1과 R2중 최소한 하나가 H와 다를 경우 H, (C1-C6)알킬, 할로 (C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐, 할로(C2-C6)알케닐, (C2-C6)알키닐 또는 할로 (C2-C6)알키닐로부터 선택되고;R6과 R7은 각각 독립적으로 H, (C1-C6)알킬 및 (C1-C6)알킬카르보닐로부터 선택되고, R8은 H, (C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐 및 (C2-C6)알키닐로부터 선택되고, R9는 H, (C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐, (C2-C6)알키닐 및 (C1-C4)알킬카르보닐로부터 선택되고, R10, R11, R12 및 RB은 각각 독립적으로 H, (C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐, 및 (C2-C6)알키닐로부터 선택되고; X,Y 및 Z는 만약 X, Y및 Z중 최소한 하나가 할로, 시아노, 티오시아노, 이소티오시아노 또는 (C1-C6)알킬설포닐옥시라면 각각 독립적으로 할로, 시아노, 티오시아노, 이소티오시아노 및 (C1-C6)알킬설포닐옥시옥시로부터 선택된다.제1항에 있어서, 화합물이 하기식인 방법.여기에서,R1과 R2중 최소한 하나가 수소 이외의 것이면 R1과 R2는 각각 독립적으로 H, (C1-C6)알킬, 할로(C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐 및 (C2-C6)알키닐로부터 선택되고, R3, R4 및 R5는 각각 독립적으로 H, 할로, 시아노, (C1-C6)알킬, 할로(C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐, (C2-C6)알키닐, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)알킬티오, 할로(C1-C6)알콕시, 니트로, -NR6R7, -CR8 = NOR9, NHCOOR10, -CONR11R12, -COOR13 및 O, S, N 및 P로 이루어진 그룹으로부터 선택된 2개이하의 헤테로원자를 함유할 수 있는 융합된 5,7 또는 7개로 구성된 카보사이클릭 고리로 부터 선택되고, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 및 R13은 각각 독립적으로 H와 (C1-C6)알킬로부터 선택되며, X와 Y중 최소한 하나가 H와 다르다면 X와 Y는 H, 할로, 시아노, 티오시아노, 이소티오시아노 및 (C1-C6)알킬설포닐옥시로부터 선택된다.제2항에 있어서, X는 클로로; Y는 수소; R1는 메틸; R2는 메틸과 에틸로부터 선택되고; R3와 R5는 각각 독립적으로 H, 할로, 메틸, 니트로, 시아노, 아미노, -CH = NOCH3 및 -NHCOOCH3이며, R4는 H, 할로, 아미노, 시아노, -CH = NOCH3, -NHCOOCH3, COOCH3 및 (C1-C4)알킬로부터 선택되는 방법.제3항에 있어서, X는 클로로; Y는 H ; R1은 메틸, R2는 에틸, R3와 R5는 각각 할로, 메틸, 시아노 및 -CH = NOCH3로부터 선택되며; R4는 H, 아미노, 메틸 및 -CH = NOCH3로부터 선택되는 방법.제1항에 있어서, 화합물이 하기식인 방법.여기에서, R1과 R2중 최소한 하나가 수소 이외의 것이면 R1과 R2는 독립적으로 H, (C1-C6)알킬, 할로(C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐 및 (C2-C6)알키닐로부터 선택되고, R3 와 R4는 H, 할로, 시아노, (C1-C6)알킬, 할로(C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐, (C2-C6)알키닐, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)알킬티오, 할로(C1-C6)알콕시, 니트로, -NR6R7, -CR8 = NOR9, NHCOOR10, -CONR11R12 및 -COOR13 으로부터 선택되고, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 및 R13은 H 또는 (C1-C6)알킬이며, X와 Y중 최소한 하나가 수소 이외의 것이면 X와 Y는 각각 독립적으로 H, 할로, 시아노, 티오시아노, 이소티오시아노 및 (C1-C6)알킬설포닐옥시로부터 선택된다.제1항에 있어서 화합물이 하루에 Kg체중당 1.0-200.0mg의 용량으로 제공되는 방법.0.1-99 중량%의 제1항 방법의 화합물과 약제학적으로 수용가능한 캐리어를 포함하는 약제학적 조성물.콘테이너와 제7항의 약제학적 조성물을 포함하는 유니트 용량 콘테이너.제1항에 있어서, 원생동물이 하나이상의 Giardia종, Leishmania종, Toxoplasma종, Cryptosporidium종, Entamoeba종 및 미소포자 종으로부터 선택된 방법.