초록 ▼

본 발명은 모노아민 산화효소 저해활성을 가지는 프로토베르베린 알카로이드 화합물인 코프티신(coptisine), 베르베린(berberine) 또는 팔마틴(palmatine)을 유효성분으로 함유하는 항우울제에 관한 것이다. 본 발명자들은 200여 가지의 천연물로부터 제조된 메탄올 추출물에 대하여 모노아민 산화효소(monoamine oxidase, "MAO") 저해활성을 검색하여, 황련(Coptis japonica)이 강력한 MAO 저해물질을 함유하고 있음을 발견하고, 황련 추출물의 용매별 분획을 제조하여 각 분획의

본 발명은 모노아민 산화효소 저해활성을 가지는 프로토베르베린 알카로이드 화합물인 코프티신(coptisine), 베르베린(berberine) 또는 팔마틴(palmatine)을 유효성분으로 함유하는 항우울제에 관한 것이다. 본 발명자들은 200여 가지의 천연물로부터 제조된 메탄올 추출물에 대하여 모노아민 산화효소(monoamine oxidase, "MAO") 저해활성을 검색하여, 황련(Coptis japonica)이 강력한 MAO 저해물질을 함유하고 있음을 발견하고, 황련 추출물의 용매별 분획을 제조하여 각 분획의 MAO 저해활성을 조사하였다. 가장 우수한 저해효과를 보인 부탄올 분획을 칼럼 크로마토그래피를 이용하여 4개의 소분획으로 분리하고, TLC로 각 소분획의 성분을 분석하여, 소분획 I∼III의 주성분은 베르베린(berberine)과 팔마틴(palmatine)이고, 소분획 IV의 주성분은 코프티신(coptisine)임을 확인하였다. 전기 세 가지 화합물들은 모두 실험실적 조건에서 효과적으로 MAO 활성을 저해하였으며, 레제르핀에 의한 체온강하에 대한 길항효과를 보였다. 이와 같이 코프티신, 베르베린 및 팔마틴은 생체내 신경전달물질인 모노아민 류를 불활성화시키는 것으로 알려진 모노아민 산화효소의 활성을 강력하게 저해하므로, 본 발명의 항우울제는 우울증 치료에 효과적으로 사용될 수 있을 것이다.

대표청구항

모노아민 산화효소 저해활성을 가지는 프로토베르베린 알카로이드(protoberberine alkaloid) 화합물을 유효성분으로 함유하고, 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 항우울제.제 1항에 있어서, 모노아민 산화효소 저해활성을 가지는 프로토베르베린 알카로이드 화합물은 코프티신(coptisine), 베르베린(berberine) 또는 팔마틴(palmatine)인 것을 특징으로 하는항우울제.

모노아민 산화효소 저해활성을 가지는 프로토베르베린 알카로이드(protoberberine alkaloid) 화합물을 유효성분으로 함유하고, 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 항우울제.제 1항에 있어서, 모노아민 산화효소 저해활성을 가지는 프로토베르베린 알카로이드 화합물은 코프티신(coptisine), 베르베린(berberine) 또는 팔마틴(palmatine)인 것을 특징으로 하는항우울제.