IPC분류정보
국가/구분 |
한국(KR)/등록특허
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국제특허분류(IPC8판) |
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출원번호 |
10-1998-0704287
(1998-06-08)
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공개번호 |
10-2000-0064370
(2000-11-06)
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등록번호 |
10-0455252-0000
(2004-10-22)
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국제출원번호 |
PCT/NL1996/000479
(1996-12-06)
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국제공개번호 |
WO1997022610
(1997-06-26)
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번역문제출일자 |
1998-06-08
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DOI |
http://doi.org/10.8080/1019980704287
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발명자
/ 주소 |
- 보에스텐 빌헬무스 후버투스 요제프
/ 네덜란드 엔엘-**** 베요트 지타르트 브로운츨란 *
- 반 덴 트벨 빌헬무스 요하네스 요제프
/ 네덜란드 엔엘-**** 에데 메르센 클로슈터베르크*아
- 데케르스 로쿠스 마리누스
/ 네덜란드 엔엘-**** 페체 바렌트레흐트 슈트라슬란 *
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출원인 / 주소 |
- 디에스엠 기스트 베.파우. / 네덜란드 엔엘-**** 엠에이델프트 피. 오. 박스 *워터링스웨그 *
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대리인 / 주소 |
-
박종혁;
정진상;
장용식
(PARK, JONG-HYEOK)
-
서울 강남구 역삼동 ***-** 강남랜드마크타워 *층(와이에스장합동특허법률사무소);
서울 중구 충무로*가 극동빌딩 **층(리인터내셔널특허법률사무소);
서울 강남구 역삼*동 *** 아세아타워빌딩 *층
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심사청구여부 |
있음 (2001-11-16) |
심사진행상태 |
등록결정(일반) |
법적상태 |
소멸 |
초록
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본 발명은 항생제, 특히, 세팔렉신, 암피실린, 아목시실린, 세파클로르, 세프라딘, 세파드록실, 세포탁심 등의 제조방법에 관한 것으로, β-락탐 코어를 아실화하고, 항생제를 반응 혼합물로부터 회수하고, 남아있는 모액을 가수분해 반응시키는데 여기서 모액에 존재하는 항생제는 그것의 초기 화합물로 분해되며, 특히 β-락탐 코어 및 아실화제는 가수분해된다. 그후 β-락탐 코어는 실질적으로 정량적으로 회수되거나 또는 아실화 반응으로 재순환될 수 있다. 이것은 β-락탐 코어의 용해도가 비교적 고농도의 아실화제 및 항생제에서 예기치 않게 높다는
본 발명은 항생제, 특히, 세팔렉신, 암피실린, 아목시실린, 세파클로르, 세프라딘, 세파드록실, 세포탁심 등의 제조방법에 관한 것으로, β-락탐 코어를 아실화하고, 항생제를 반응 혼합물로부터 회수하고, 남아있는 모액을 가수분해 반응시키는데 여기서 모액에 존재하는 항생제는 그것의 초기 화합물로 분해되며, 특히 β-락탐 코어 및 아실화제는 가수분해된다. 그후 β-락탐 코어는 실질적으로 정량적으로 회수되거나 또는 아실화 반응으로 재순환될 수 있다. 이것은 β-락탐 코어의 용해도가 비교적 고농도의 아실화제 및 항생제에서 예기치 않게 높다는 것을 발견하였기 때문이다.
대표청구항
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β-락탐 코어를 아실화하고 항생제를 반응 혼합물로부터 회수한 후 남아있는 모액을 조작하는 항생제 제조방법에 있어서, 조작 단계에서 모액을 효소적 가수분해 반응시킨후 β-락탐 코어를 적어도 부분적으로 재사용하는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항에 있어서, 효소적 아실화 반응을 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 가수분해는 Alcaligenes faecalis, Escherichia coli, Bacillus megaterium 및 Xanthomonas citrii로 이루어지는 군으로부터 선택된 효
β-락탐 코어를 아실화하고 항생제를 반응 혼합물로부터 회수한 후 남아있는 모액을 조작하는 항생제 제조방법에 있어서, 조작 단계에서 모액을 효소적 가수분해 반응시킨후 β-락탐 코어를 적어도 부분적으로 재사용하는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항에 있어서, 효소적 아실화 반응을 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 가수분해는 Alcaligenes faecalis, Escherichia coli, Bacillus megaterium 및 Xanthomonas citrii로 이루어지는 군으로부터 선택된 효소의 존재하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항 내지 제 3 항중 어느 한 항에 있어서, 고정화된 형태의 효소를 사용하는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항 내지 제 4 항중 어느 한 항에 있어서, 가수분해 반응은 pH 6 내지 8.5사이에서 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항 내지 제 5 항중 어느 한 항에 있어서, 항생제는 pH를 낮춤으로써 회수되는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항 내지 제 6 항중 어느 한 항에 있어서, β-락탐 코어는 가수분해 반응후에 얻어지는 혼합물의 pH를 변형시키고 형성되는 침전물을 분리함으로써 회수되는 것을 특징으로 하는 방법. 제 1 항 내지 제 7 항중 어느 한 항에 있어서, 세팔렉신은 D-페닐 글리신 아미드 또는 D-페닐 글리신의 에스테르로 7-아미노데스아세톡시세팔로스포란산을 아실화함으로써 제조되는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항 내지 제 7 항중 어느 한 항에 있어서, 아목시실린은 D-p-히드록시페닐 글리신 아미드 또는 D-p-히드록시페닐 글리신의 에스테르로 6-아미노페니실란산을 아실화함으로써 제조되는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항 내지 제 7 항중 어느 한 항에 있어서, 암피실린은 D-페닐 글리신 아미드 또는 D-페닐 글리신의 에스테르로 6-아미노페니실란산을 아실화함으로써 제조되는 것을 특징으로 하는 방법. 제 1 항 내지 제 7 항중 어느 한 항에 있어서, 세파클로르는 D-페닐 글리신 아미드 또는 D-페닐 글리신의 에스테르로 7-아미노-3-클로로세팔로스포란산을 아실화함으로써 제조되는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항 내지 제 7 항중 어느 한 항에 있어서, 세프라딘은 D-디히드로페닐 글리신 아미드 또는 D-디히드로페닐 글리신의 에스테르로 7-아미노데스아세톡시세팔로스포란산을 아실화함으로써 제조되는 것을 특징으로 하는 방법.제 1 항 내지 제 7 항중 어느 한 항에 있어서, 세파드록실은 D-p-히드록시페닐 글리신 아미드 또는 D-p-히드록시페닐 글리신의 에스테르로 7-아미노데스아세톡시세팔로스포란산을 아실화함으로써 제조되는 것을 특징으로 하는 방법.100ppm미만, 특히 80ppm미만, 더욱 특히 70ppm미만의 유리 페닐아세트산을 갖는 것을 특징으로 하는 7-아미노데스아세톡시세팔로스포란산.20ppm미만, 특히 15ppm미만의 유리 페닐아세트산 또는 페녹시아세트산을 갖는 것을 특징으로 하는 6-아미노페니실란산.
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