IPC분류정보
국가/구분 |
한국(KR)/등록특허
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국제특허분류(IPC8판) |
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출원번호 |
10-1998-0704973
(1998-06-27)
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공개번호 |
10-1999-0076846
(1999-10-25)
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등록번호 |
10-0320167-0000
(2001-12-26)
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국제출원번호 |
PCT/IB1996/001353
(1996-12-04)
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국제공개번호 |
WO1997024369
(1997-07-10)
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번역문제출일자 |
1998-06-27
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DOI |
http://doi.org/10.8080/1019980704973
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발명자
/ 주소 |
- 카르피노 필립 에이
/ 미국 코넥티컷주 ***** 그로톤 메리디안 스트리트#* **
- 자르딘 다실바 폴 에이
/ 미국 로드 아일랜드주 ***** 프로비던스 앤젤 스트리트 **
- 레프커 브루스 에이
/ 미국 코넥티컷주 ***** 게일즈 페리 이글 릿지 드라이브 **
- 라간 존 에이
/ 미국 코넥티컷주 ***** 게일즈 페리 라크 래인 *
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출원인 / 주소 |
- 화이자 인코포레이티드 / 미국 뉴욕주 ***** 뉴욕 이스트 **번 스트리트 ***
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대리인 / 주소 |
-
김창세;
장성구
(KIM, Chang Se)
-
서울 서초구 양재동 ***-* 트러스트타워**층(제일광장특허법률사무소);
서울시 서초구 양재동 ***-* 트러스트타워**층(제일광장특허법률사무소)
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심사청구여부 |
있음 (1998-06-27) |
심사진행상태 |
등록결정(일반) |
법적상태 |
소멸 |
초록
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본 발명은 성장 호르몬 분비촉진제이고 내인성 호르몬을 증가시키는 하기 화학식 I의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염에 관한 것으로, 이때 치환체는 명세서에서 정의된 바와 같다:화학식 I본 발명의 화합물은 골다공증, 충혈성 심부전, 노령과 관련된 허약 및 비만의 치료 또는 예방; 골절 치료 촉진; 대수술 후 단백질 퇴행성 반응 감소; 만성 질환에 기인한 악액질 및 단백질 손실 감소; 부상 치료 촉진; 또는 화상 환자 또는 대수술 후 환자의 회복 촉진; 근육 강도, 유동성, 피부 두께의 유지, 대사 항상성 또는 신장 항상성의
본 발명은 성장 호르몬 분비촉진제이고 내인성 호르몬을 증가시키는 하기 화학식 I의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염에 관한 것으로, 이때 치환체는 명세서에서 정의된 바와 같다:화학식 I본 발명의 화합물은 골다공증, 충혈성 심부전, 노령과 관련된 허약 및 비만의 치료 또는 예방; 골절 치료 촉진; 대수술 후 단백질 퇴행성 반응 감소; 만성 질환에 기인한 악액질 및 단백질 손실 감소; 부상 치료 촉진; 또는 화상 환자 또는 대수술 후 환자의 회복 촉진; 근육 강도, 유동성, 피부 두께의 유지, 대사 항상성 또는 신장 항상성의 향상에 유용하다. 본 발명의 화합물 또는 이를 사용한 약제학적 조성물은 또한 비스포스포네이트 화합물(예: 알렌드로네이트); 에스트로겐, 프레마린 및 선택적으로 프로게스테론; 에스트로겐 작용물질 또는 길항물질; 또는 칼시토닌과 함께 사용되었을 때 골다공증을 치료하는데 유용하다.또한, 본 발명은 유효량의 본 발명의 화합물, 및 GHRP-6, 헥사렐린, GHRP-1, 성장 호르몬 방출 인자(GRF), IGF-1, IGF-2 및 B-HT920으로 이루어진 군으로부터 선택된 성장 호르몬 분비촉진제를 포함하는, 인간 또는 그 밖의 동물에 있어서 성장 호르몬의 내부생성 또는 방출을 증가시키는데 유용한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 상기 화학식 I의 화합물의 제조에 유용한 중간생성물에 관한 것이다.
대표청구항
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하기 화학식 I의 화합물, 이의 라세믹-부분입체 이성질체 혼합물, 광학 이성질체, 약제학적으로 허용가능한 염 또는 약물전구체:화학식 I상기 식에서,e는 0 또는 1이고;n 및 w는 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고, 단 w 및 n은 동시에 0일 수는 없고;Y는 산소 또는 황이고;R1은 수소, -CN, -(CH2)qN(X6)C(O)X6, -(CH2)qN(X6)C(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2X6, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2
하기 화학식 I의 화합물, 이의 라세믹-부분입체 이성질체 혼합물, 광학 이성질체, 약제학적으로 허용가능한 염 또는 약물전구체:화학식 I상기 식에서,e는 0 또는 1이고;n 및 w는 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고, 단 w 및 n은 동시에 0일 수는 없고;Y는 산소 또는 황이고;R1은 수소, -CN, -(CH2)qN(X6)C(O)X6, -(CH2)qN(X6)C(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2X6, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qC(O)OX6, -(CH2)qC(O)O(CH2)t-A1, -(CH2)qOX6, -(CH2)qOC(O)X6, -(CH2)qOC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)X6, -(CH2)qC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)OX6, -(CH2)qN(X6)SO2N(X6)(X6), -(CH2)qS(O)mX6, -(CH2)qS(O)m(CH2)t-A1, -(C1-C10)알킬, -(CH2)t-A1, -(CH2)q-(C3-C7)사이클로알킬, -(CH2)q-Y1-(C1-C6)알킬, -(CH2)q-Y1-(CH2)t-A1 또는 -(CH2)q-Y1-(CH2)t-(C3-C7)사이클로알킬이고;상기 R1의 정의중 알킬 및 사이클로알킬기는 (C1-C4)알킬, 하이드록실, (C1-C4)알콕시, 카복실, -CONH2, -S(O)m(C1-C6)알킬, -CO2(C1-C4)알킬 에스테르, 1H-테트라졸-5-일 또는 1 내지 3개의 플루오로로 선택적으로 치환되고;Y1은 O, S(O)m, -C(O)NX6-, -CH=CH-, -C≡C-, -N(X6)C(O)-, -C(O)NX6-, -C(O)O-, -OC(O)N(X6)- 또는 -OC(O)-이고;q는 0, 1, 2, 3 또는 4이고;t는 0, 1, 2 또는 3이고;상기 (CH2)q기 및 (CH2)t기는 각각 하이드록실, (C1-C4)알콕시, 카복실, -CONH2, -S(O)m(C1-C6)알킬, -CO2(C1-C4)알킬 에스테르, 1H-테트라졸-5-일, 1 내지 3개의 플루오로, 또는 1 또는 2개의 (C1-C4)알킬로 선택적으로 치환되고;R2는 수소, (C1-C8)알킬, -(C0-C3)알킬-(C3-C8)사이클로알킬, -(C1-C4)알킬-A1 또는 A1이고;상기 R2의 정의중 알킬기 및 사이클로알킬기는 하이드록실, -C(O)OX6, -C(O)N(X6)(X6), -N(X6)(X6), -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)A1, -C(O)(X6), CF3, CN 또는 1 내지 3개의 할로겐으로 선택적으로 치환되고;R3은 A1, (C1-C10)알킬, -(C1-C6)알킬-A1, -(C1-C6)알킬-(C3-C7)사이클로알킬, -(C1-C5)알킬-X1-(C1-C5)알킬, -(C1-C5)알킬-X1-(C0-C5)알킬-A1 또는 -(C1-C5)알킬-X1-(C1-C5)알킬-(C3-C7)사이클로알킬이고;상기 R3의 정의중 알킬기는 -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)OX3, 1 내지 5개의 할로겐, 또는 1 내지 3개의 OX3으로 선택적으로 치환되고;X1은 O, S(O)m, -N(X2)C(O)-, -C(O)N(X2)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -CX2=CX2-, -N(X2)C(O)O-, -O C(O)N(X2)- 또는 -C≡C-이고;R4는 수소, (C1-C6)알킬 또는 (C3-C7)사이클로알킬이거나, R4는 R3 및 이들이 부착된 탄소원자와 함께 (C5-C7)사이클로알킬, (C5-C7)사이클로알케닐, 산소, 황 및 질소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 부분적으로 포화된 또는 완전히 포화된 4 내지 8원환, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 불포화된 또는 완전히 포화된 5 또는 6원환에 접합된, 부분적으로 포화된 또는 완전히 포화된 5 또는 6원환으로 이루어진 2환식 환이거나;X4는 수소 또는 (C1-C6)알킬이거나, X4는 R4 및 X4가 부착된 질소원자 및 R4가 부착된 탄소원자와 함께 5 내지 7원환을 형성하고;R6은 결합 또는 (여기서, a 및 b는 독립적으로 0, 1, 2 또는 3이다)이고;X5 및 X5a는 수소, 트리플로오로메틸, A1 및 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택되고;상기 X5 및 X5a의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬은 A1, OX2, -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)OX2, (C3-C7)사이클로알킬, -N(X2)(X2) 및 -C(O)N(X2)(X2)로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체로 선택적으로 치환되거나;X5 또는 X5a를 포함하는 탄소는 R7 및 R8을 포함하는 질소원자와 함께 1 또는 2개의 알킬렌 브릿지를 형성하고, 이때 각각의 알킬렌 브릿지는 1 내지 5개의 탄소원자를 함유하며, 단 하나의 알킬렌 브릿지가 형성되면 X5 또는 X5a(단, 둘다는 제외)가 탄소원자상에 존재할 수 있고 R7 또는 R8(단, 둘다는 제외)은 질소원자상에 존재할 수 있고, 또한 2개의 알킬렌 브릿지가 형성되면 X5 및 X5a는 탄소원자상에 존재할 수 없고, R7 및 R8은 질소원자상에 존재할 수 없거나;X5는 X5a 및 이들이 부착된 탄소원자와 함께 부분적으로 포화된 또는 완전히 포화된 3 내지 7원환, 또는 산소, 황 및 질소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 부분적으로 포화된 또는 완전히 포화된 4 내지 8원환을 형성하거나;X5는 X5a 및 이들이 부착된 탄소원자와 함께 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 5 또는 6원환에 접합된, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된 또는 완전히 포화된 5 또는 6원환으로 이루어진 2환식 환계를 형성하고;Z1은 결합, O 또는 N-X2이고, 단 a 및 b가 모두 0이면 Z1은 N-X2 또는 O가 아니고;R7 및 R8은 독립적으로 수소 또는 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이고;상기 R7 및 R8의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬은 A1, -C(O)O-(C1-C6)알킬, -S(O)m(C1-C6)알킬, 1 내지 5개의 할로겐, 1 내지 3개의 하이드록시, 1 내지 3개의 -O-C(O)(C1-C10)알킬 또는 1 내지 3개의 (C1-C6)알콕시로 선택적으로 독립적으로 치환되고;R7 및 R8은 함께 -(CH2)r-L-(CH2)r-을 형성할 수 있고;L은 C(X2)(X2), S(O)m 또는 N(X2)이고;A1은 각각 독립적으로 (C5-C7)사이클로알케닐, 페닐 또는 산소, 황 및 질소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 4 내지 8원환, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 5 또는 6원환에 접합된, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 불포화된 또는 완전히 포화된 5 또는 6원환으로 이루어진 2환식 환계이고;A1은 1개의 환, 또는 A1이 2환식 환계라면 선택적으로 2개의 환 모두에서 3개 이하의 치환체로 독립적으로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 F, Cl, Br, I, OCF3, OCF2H, CF3, CH3, OCH3, -OX6, -C(O)N(X6)(X6), -C(O)OX6, 옥소, (C1-C6)알킬, 니트로, 시아노, 벤질, -S(O)m(C1-C6)알킬, 1H-테트라졸-5-일, 페닐, 페녹시, 페닐알킬옥시, 할로페닐, 메틸렌디옥시, -N(X6)(X6), -N(X6)C(O)(X6), -SO2N(X6)(X6), -N(X6)SO2-페닐, -N(X6)SO2X6, -CONX11X12, -SO2NX11X12, -NX6SO2X12, -NX6CONX11X12, -NX6SO2NX11X12, -NX6C(O)X12, 이미다졸릴, 티아졸릴 및 테트라졸릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 치환체이고, 단 A1가 메틸렌디옥시로 선택적으로 치환되면 하나의 메틸렌디옥시로만 치환될 수 있고;X11은 수소 또는 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이고;상기 X11에 대해 정의된 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬은 페닐, 페녹시, (C1-C6)알콕시카보닐, -S(O)m(C1-C6)알킬 1 내지 5개의 할로겐, 1 내지 3개의 하이드록시, 1 내지 3개의 (C1-C10)알카노일옥시 또는 1 내지 3개의 (C1-C6)알콕시로 선택적으로 독립적으로 치환되고;X12는 수소, (C1-C6)알킬, 페닐, 티아졸릴, 이미다졸릴, 푸릴 또는 티에닐이고, 단 X12가 수소가 아니면, X12는 Cl, F, CH3, OCH3, OCF3 및 CF3로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되거나;X11 및 X12는 함께 -(CH2)r-L1-(CH2)r-을 형성하고;L1은 C(X2)(X2), O, S(O)m 또는 N(X2)이고;r은 독립적으로 1, 2 또는 3이고;X2는 각각 독립적으로 수소, 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬, 또는 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬이고;상기 X2의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬 및 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬은 -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)OX3, 1 내지 5개의 할로겐 또는 1 내지 3개의 OX3으로 선택적으로 독립적으로 치환되고;X3은 각각 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)알킬이고;X6은 독립적으로 수소, 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬, (C2-C6)할로겐화 알킬, 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬, (C3-C7)할로겐화 사이클로알킬이고; 상기 X6의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬 및 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬은 1 또는 2개의 (C1-C4)알킬, 하이드록실, (C1-C4)알콕시, 카복실, CONH2, -S(O)m(C1-C6)알킬, 카복실레이트(C1-C4)알킬 에스테르 또는 1H-테트라졸-5-일에 의해 선택적으로 독립적으로 치환되거나;하나의 원자상에 2개의 X6기가 있고 모든 X6이 독립적으로 (C1-C6)알킬일 때, 2개의 (C1-C6)알킬기는 선택적으로 연결될 수 있고, 2개의 X6기가 부착된 원자와 함께 산소, 황 또는 NX7을 선택적으로 갖는 4 내지 9원환을 형성하고;X7은 수소 또는 하이드록실로 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이고;m은 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고;단, X6 및 X12는 이들이 C(O) 또는 SO2에 C(O)X6, C(O)X12, SO2X6 또는 SO2X12의 형태로 부착될 때 수소일 수 없고;R6가 결합이면 L은 N(X2)이고 상기 -(CH2)r-L-(CH2)r의 정의에서 r은 각각 독립적으로 2 또는 3이다.제 1 항에 있어서,X4는 수소이고; R4는 수소 또는 메틸이고;R7은 수소 또는 (C1-C3)알킬이고; R8은 수소 또는 1 또는 2개의 하이드록실기로 선택적으로 치환된 (C1-C3) 알킬이고;R6은 이고; Z1은 결합이고 a는 0 또는 1이고;X5 및 X5a는 각각 독립적으로 수소, 트리플루오로메틸, 페닐, 또는 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이고; 상기 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬은 OX2, 이미다졸릴, 페닐, 인돌릴, p-하이드록시페닐, (C5-C7)사이클로알킬, -S(O)m(C1-C6)알킬, -N(X2)(X2) 또는 -C(O)N(X2)(X2)로 선택적으로 치환되거나;X5 및 R7은 함께 (C1-C5)알킬렌 브릿지를 형성하는 화합물.제 2 항에 있어서,b는 0이고;X5 및 X5a는 각각 독립적으로 수소, (C1-C3)알킬 또는 하이드록시(C1-C3)알킬이고;R3는 1-인돌릴-CH2-, 2-인돌릴-CH2-, 3-인돌릴-CH2-, 1-나프틸-CH2-, 2-나프틸-CH2-, 1-벤즈이미다졸릴-CH2-, 2-벤즈이미다졸릴-CH2-, 페닐-(C1-C4)알킬-, 2-피리딜-(C1-C4)알킬-, 3-피리딜-(C1-C4)알킬-, 4-피리딜-(C1-C4)알킬-, 페닐-CH2-S-CH2-, 티에닐-(C1-C4)알킬-, 페닐-(C0-C3)알킬-O-CH2-, 페닐-CH2-O-페닐-CH2-, 및 3-벤조티에닐-CH2-으로 이루어진 군으로부터 선택되고; 상기 R3에 대해 정의된 기중 아릴 위치는 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 메틸렌디옥시, F, Cl, CH3, OCH3, OCF3, OCF2H 및 CF3로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 화합물.제 3 항에 있어서,R4는 수소이고;a는 0이고; n은 1 또는 2이고; w는 0 또는 1이고; X5 및 X5a는 각각 독립적으로 수소, 메틸 또는 하이드록시메틸이고, 단 X5가 수소이면 X5a는 수소가 아니고;R7 및 R8은 각각 수소이고;R3은 페닐-CH2-O-CH2-, 페닐-CH2-S-CH2-, 1-나프틸-CH2-, 2-나프틸-CH2-페닐-(CH2)3- 또는 3-인돌릴-CH2-이고; 이때, R3에 대해 정의된 군중 아릴 위치는 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 플루오로, 클로로, 메틸, OCH3, OCF2H, OCF3 및 CF3로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 화합물.제 4 항에 있어서,R1은 -(CH2)t-A1, -(CH2)q-(C3-C7)사이클로알킬 또는 (C1-C10)알킬이고;상기 R1의 정의중 A1은 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 플루오로, 클로로, 메틸, OCH3, OCF2H, OCF3 및 CF3로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;상기 R1의 정의중 사이클로알킬 및 알킬기는 (C1-C4)알킬, 하이드록실, (C1-C4)알콕시, 카복실, CONH2, -S(O)m(C1-C6)알킬, -CO2(C1-C4)알킬 에스테르, 1H-테트라졸-5-일 또는 1 내지 3개의 플루오로로 선택적으로 치환되고;Y는 O이고;R2는 수소, -(C0-C3)알킬-(C3-C8)사이클로알킬, 페닐 또는 (C1-C8)알킬이고, 이때 (C1-C8)알킬기는 하이드록실, -CF3 또는 1 내지 3개의 할로겐으로 선택적으로 치환된 화합물.제 5 항에 있어서,w는 0이고 n은 1인 화합물.제 5 항에 있어서,e는 0이고; n 및 w는 각각 1이고;R1은 -(CH2)t-A1이고;상기 R1의 정의중 A1는 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 페닐, 티에닐, 티아졸릴, 피리딜 또는 피리미딜이고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;t는 0, 1 또는 2이고;R3은 페닐-CH2-O-CH2-, 페닐-(CH2)3- 또는 3-인돌릴-CH2-이고, 이때 아릴 부분은 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 화합물.제 7 항에 있어서,X5 및 X5a는 각각 메틸이고; R1는 -CH2-페닐, -CH2-4-플루오로-페닐, -CH2-피리딜 또는 -CH2-티아졸릴이고 R2는 수소, 메틸, 에틸, t-부틸 또는 -CH2CF3인 화합물.제 8 항에 있어서,R1이 -CH2-페닐이고 R3이 페닐-(CH2)3-인 화합물.제 9 항에 있어서,2-아미노-N-[1-(3a-(R,S)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-카보닐)-4-페닐-(R)-부틸]-이소부티르아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 10 항에 있어서,2-아미노-N-[1-(3a-(R)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-카보닐)-4-페닐-(R)-부틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 10 항에 있어서,2-아미노-N-[1-(3a-(S)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-카보닐)-4-페닐-(R)-부틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 8 항에 있어서,R1는 -CH2-페닐 또는 -CH2-4-플루오로-페닐이고 R2는 3-인돌릴-CH2-인 화합물.제 13 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R,S)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-(1H-인돌-3-일메틸)-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 14 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-(1H-인돌-3-일메틸)-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 14 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(S)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-(1H-인돌-3-일메틸)-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 13 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R,S)-벤질-2-에틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-(1H-인돌-3-일메틸)-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 17 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R)-벤질-2-에틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-(1H-인돌-3-일메틸)-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 17 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(S)-벤질-2-에틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-(1H-인돌-3-일메틸)-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 13 항에 있어서,2-아미노-N-[2-[3a-(R,S)-(4-플루오로벤질)-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-1-(R)-(1H-인돌-3-일메틸)-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 20 항에 있어서,2-아미노-N-[2-[3a-(R)-(4-플루오로벤질)-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-1-(R)-(1H-인돌-3-일메틸)-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 20 항에 있어서,2-아미노-N-[2-[3a-(S)-(4-플루오로벤질)-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-1-(R)-(1H-인돌-3-일메틸)-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 8 항에 있어서,R1이 -CH2-페닐 또는 -CH2-4-플루오로-페닐이고 R3이 페닐-CH2-O-CH2-인 화합물.제 23 항에 있어서,2-아미노-N-[2-[3a-(R,S)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 24 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 25 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드 L-타르타르산 염인 화합물.제 24 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(S)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 23 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R,S)-벤질-2-에틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 28 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R)-벤질-2-에틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 28 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(S)-벤질-2-에틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 23 항에 있어서,2-아미노-N-{2-[3a-(R,S)-벤질-3-옥소-2-(2,2,2-트리플루오로에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸}-이소부티르아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 31 항에 있어서,2-아미노-N-{2-[3a-(R)-벤질-3-옥소-2-(2,2,2-트리플루오로에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸}-이소부티르아미드인 화합물.제 31 항에 있어서,2-아미노-N-{2-[3a-(S)-벤질-3-옥소-2-(2,2,2-트리플루오로에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸}-이소부티르아미드인 화합물.제 23 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-벤질옥시메틸-2-[3a-(R,S)-4(플루오로벤질)-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-2-옥소-에틸}-이소부티르아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 34 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-벤질옥시메틸-2-[3a-(R)-(4-플루오로벤질)-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-2-옥소-에틸}-이소부티르아미드인 화합물.제 34 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-벤질옥시메틸-2-[3a-(S)-(4-플루오로벤질)-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-2-옥소-에틸}-이소부티르아미드인 화합물.제 23 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R,S)-벤질-2-t-부틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 37 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R)-벤질-2-t-부틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 37 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(S)-벤질-2-t-부틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 5 항에 있어서,e가 1이고; n이 1이고; w가 1이고; R1가 -(CH2)t-A1이고; 상기 R1의 정의중 A1은 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 페닐, 티에닐, 티아졸릴, 피리딜 또는 피리미딜이고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; t는 0, 1 또는 2이고; R3가 페닐-CH2-O-CH2-, 페닐-(CH2)3- 또는 3-인돌릴-CH2-이고, 이때 아릴 부분이 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 화합물.제 40 항에 있어서,X5 및 X5a는 각각 메틸이고; R1는 -CH2-페닐, -CH2-4-플루오로-페닐, -CH2-피리딜 또는 -CH2-티아졸릴이고; R2는 수소, 메틸, 에틸, t-부틸 또는 -CH2CF3인 화합물.제 23 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R,S)-벤질-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 42 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R)-벤질-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.제 42 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(S)-벤질-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-벤질옥시메틸-2-옥소-에틸]-이소부티르아미드인 화합물.유효량의 제 1 항의 화합물을 사람 또는 그 밖의 동물에게 투여함을 포함하는, 내인성 성장 호르몬의 양을 증가시키는 방법.유효량의 제 1 항의 화합물 및 불활성 담체를 포함하는, 사람 또는 그 밖의 동물의 내인성 성장 호르몬의 생성 또는 방출을 증가시키는데 유용한 약제학적 조성물.유효량의 제 1 항의 화합물, 불활성 담체 및 GHRP-6, 헥사렐린, GHRP-1, 성장 호르몬 방출 인자(GRF), IGF-1, IGF-2 및 B-HT920 또는 이의 유사체로 이루어진 군으로부터 선택된 성장 호르몬 분비촉진제를 포함하는, 사람 또는 그 밖의 동물의 내인성 성장 호르몬의 생성 또는 방출을 증가시키는데 유용한 약제학적 조성물.유효량의 제 1 항의 화합물을 사람 또는 그 밖의 동물에게 투여함을 포함하는, 골다공증을 치료하거나 예방하기 위한 방법.내인성 성장 호르몬의 방출을 촉진하는데 유효한 양의 제 1 항의 화합물을 사람 또는 그 밖의 동물에게 투여함을 포함하는, 성장 호르몬에 의해 치료하거나 예방할 수 있는 질병 또는 질환을 치료하거나 예방하기 위한 방법.제 49 항에 있어서,질병 또는 질환이 충혈성 심부전, 노령과 관련된 허약 또는 비만인 방법.내인성 성장 호르몬의 방출을 촉진시키는데 유효한 양의 제 1 항의 화합물을 포유동물에게 투여함을 포함하는, 골절 치료 촉진, 대수술 후 단백질 퇴행성 반응 감소, 만성 질환에 기인한 악액질 및 단백질 손실 감소, 부상 치료 촉진, 또는 화상 환자 또는 대수술 후 환자의 회복 촉진을 위한 방법.내인성 성장 호르몬의 방출을 촉진시키는데 유효한 양의 제 1 항의 화합물을 사람 또는 그 밖의 동물에게 투여함을 포함하는, 근육 강도, 유동성, 피부 두께의 유지, 대사 항상성 또는 신장 항상성의 향상을 위한 방법.비스포스포네이트 화합물 및 제 1 항의 화합물의 조합을 사람 또는 그 밖의 동물에게 투여함을 포함하는, 골다공증을 치료하거나 예방하기 위한 방법.제 53 항에 있어서,비스포스포네이트 화합물이 알렌드로네이트인 골다공증의 치료방법.에스트로겐 또는 프레마린(Premarin, 등록상표) 및 제 1 항의 화합물 및 선택적으로 프로게스테론의 조합을 사람 또는 그 밖의 동물에게 투여함을 포함하는, 골다공증을 치료하거나 예방하기 위한 방법.제 2 항에 있어서,b는 0이고;X5 및 X5a는 각각 독립적으로 수소, (C1-C3)알킬 또는 하이드록시(C1-C3)알킬이고;R3는 1-인돌릴-CH2-, 2-인돌릴-CH2-, 3-인돌릴-CH2-, 1-나프틸-CH2-, 2-나프틸-CH2-, 1-벤즈이미다졸릴-CH2-, 2-벤즈이미다졸릴-CH2-, 페닐-(C1-C4)알킬-, 2-피리딜-(C1-C4)알킬-, 3-피리딜-(C1-C4)알킬-, 4-피리딜-(C1-C4)알킬-, 페닐-CH2-S-CH2-, 티에닐-(C1-C4)알킬-, 페닐-(C0-C3)알킬-O-CH2-, 페닐-CH2-O-페닐-CH2-, 3-벤조티에닐-CH2-, 티에닐-CH2-O-CH2-, 티아졸릴-CH2-O-CH2, 피리딜-CH2-O-CH2-, 피리미딜-CH2-O-CH2- 및 페닐-O-CH2-CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;R3에 대해 정의된 군의 아릴 위치는 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 메틸렌디옥시, F, Cl, CH3, OCH3, OCF3, OCF2H 및 CF3로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 화합물.칼시토닌 및 제 1 항의 화합물의 조합을 사람 또는 그 밖의 동물에게 투여함을 포함하는, 골다공증을 치료하기 위한 방법.제 1 항의 화합물을 사람 또는 그 밖의 동물에게 투여함을 포함하는, IGF-1 양을 증가시키는 방법.에스트로겐 작용물질 또는 길항물질 및 제 1 항의 화합물의 조합을 사람 또는 그 밖의 동물에게 투여함을 포함하는, 골다공증을 치료하기 위한 방법.제 59 항에 있어서,에스트로겐 작용물질 또는 길항물질이 타목시펜, 드롤록시펜, 랄록시펜 또는 요오독시펜인 방법.하기 화학식 II의 화합물, 이의 라세믹-부분입체 이성질체 혼합물, 광학 이성질체, 또는 약제학적으로 허용가능한 염:화학식 II상기 식에서,e는 0 또는 1이고;n 및 w는 각각 독립적으로 0, 1, 또는 2이고, 단 w 및 n은 동시에 0일 수는 없고;R1은 수소, -CN, -(CH2)qN(X6)C(O)X6, -(CH2)qN(X6)C(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2X6, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qC(O)OX6, -(CH2)qC(O)O(CH2)t-A1, -(CH2)qOX6, -(CH2)qOC(O)X6, -(CH2)qOC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)X6, -(CH2)qC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)OX6, -(CH2)qN(X6)SO2N(X6)(X6), -(CH2)qS(O)mX6, -(CH2)qS(O)m(CH2)t-A1, -(C1-C10)알킬, -(CH2)t-A1, -(CH2)q-(C3-C7)사이클로알킬, -(CH2)q-Y1-(C1-C6)알킬, -(CH2)q-Y1-(CH2)t-A1 또는 -(CH2)q-Y1-(CH2)t-(C3-C7)사이클로알킬이고;상기 R1의 정의중 알킬 및 사이클로알킬기는 (C1-C4)알킬, 하이드록실, (C1-C4)알콕시, 카복실, CONH2, -S(O)m(C1-C6)알킬, -CO2(C1-C4)알킬, 1H-테트라졸-5-일 또는 1 내지 3개의 플루오로로 선택적으로 치환되고;Y1은 O, S(O)m, -C(O)NX6, -CH=CH-, -C≡C-, -N(X6)C(O)-, -C(O)NX6-, -C(O)O-, -OC(O)N(X6)- 또는 -OC(O)-이고;q는 0, 1, 2, 3 또는 4이고;t는 0, 1, 2 또는 3이고;상기 (CH2)q기 및 (CH2)t기는 각각 1 내지 3개의 플루오로, 1 또는 2개의 (C1-C4) 알킬, 하이드록실, (C1-C4) 알콕시, 카복실, -CONH2, -S(O)m(C1-C6) 알킬, -CO2(C1-C4) 알킬 에스테르 또는 1H-테트라졸-5-일로 선택적으로 치환될 수 있고;R2는 수소, (C1-C8)알킬, -(C0-C3)알킬-(C3-C8)사이클로알킬, -(C1-C4)알킬-A1 또는 A1이고;상기 R2의 정의중 알킬기 및 사이클로알킬기는 하이드록실, -C(O)OX6, -C(O)N(X6)(X6), -N(X6)(X6), -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)A1, -C(O)(X6), CF3, CN 또는 1 내지 3개의 할로겐으로 선택적으로 치환되고;A1은 각각 독립적으로 (C5-C7)사이클로알케닐, 페닐, 산소, 황 및 질소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 4 내지 8원환, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 5 또는 6원환에 접합된, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 불포화된 또는 완전히 포화된 5 또는 6원환으로 이루어진 2환식 환계이고;A1은 1개의 환, 또는 A1이 2환식 환계라면 선택적으로 2개의 환 모두에서 3개 이하의 치환체로 독립적으로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 F, Cl, Br, I, OCF3, OCF2H, CF3, CH3, OCH3, -OX6, -C(O)N(X6)(X6), -C(O)OX6, 옥소, (C1-C6)알킬, 니트로, 시아노, 벤질, -S(O)m(C1-C6)알킬, 1H-테트라졸-5-일, 페닐, 페녹시, 페닐알킬옥시, 할로페닐, 메틸렌디옥시, -N(X6)(X6), -N(X6)C(O)(X6), -SO2N(X6)(X6), -N(X6)SO2-페닐, -N(X6)SO2X6, -CONX11X12, -SO2NX11X12, -NX6SO2X12, -NX6CONX11X12, -NX6SO2NX11X12, -NX6C(O)X12, 이미다졸릴, 티아졸릴 및 테트라졸릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단 A1가 메틸렌디옥시로 선택적으로 치환되면 하나의 메틸렌디옥시로만 치환될 수 있고;X11은 수소 또는 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이고;상기 X11에 대해 정의된 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬은 페닐, 페녹시, (C1-C6)알콕시카보닐, -S(O)m(C1-C6)알킬, 1 내지 5개의 할로겐, 1 내지 3개의 하이드록시, 1 내지 3개의 (C1-C10)알카노일옥시 및 1 내지 3개의 (C1-C6)알콕시로 이루어진 군으로부터 선택적으로 독립적으로 치환되고;X12는 수소, (C1-C6)알킬, 페닐, 티아졸릴, 이미다졸릴, 푸릴 또는 티에닐이고, 단 X12가 수소가 아닐 때, X12는 Cl, F, CH3, OCH3, OCF3 및 CF3로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고;X11 및 X12는 함께 -(CH2)r-L1-(CH2)r-을 형성하고;L1은 C(X2)(X2), O, S(O)m 또는 N(X2)이고;r은 독립적으로 1, 2 또는 3이고;X2는 각각 독립적으로 수소, 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬, 또는 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬이고;상기 X2의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬 및 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬은 -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)OX3, 1 내지 5개의 할로겐 또는 1 내지 3개의 OX3으로 선택적으로 독립적으로 치환되고;X3은 각각 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)알킬이고;X6은 독립적으로 수소, 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬, (C2-C6)할로겐화 알킬, 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬, 또는 (C3-C7)할로겐화 사이클로알킬이고; 상기 X6의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬 및 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬은 하이드록실, (C1-C4)알콕시, 카복실, CONH2, -S(O)m(C1-C6)알킬, -CO2(C1-C4)알킬, 1H-테트라졸-5-일 또는 1 또는 2개의 (C1-C4)알킬에 의해 선택적으로 독립적으로 치환되거나;하나의 원자상에 2개의 X6기가 있고 모든 X6이 (C1-C6)알킬이고, 2개의 (C1-C6)알킬기는 2개의 X6기가 연결된 원자와 함께 선택적으로 연결되어 산소, 황 또는 NX7을 선택적으로 갖는 4 내지 9원환을 형성하고;X7은 수소, 또는 하이드록실로 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이고;m은 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고;단, X6 및 X12는 이들이 C(O) 또는 SO2에 C(O)X6, C(O)X12, SO2X6 또는 SO2X12의 형태로 부착될 때 수소일 수 없고;R2가 수소이면 R1은 -CH=CH-페닐이 아니다.제 61 항에 있어서,w는 0 또는 1이고; n은 1이고; R1은 수소, -(CH2)q-(C3-C7)사이클로알킬, -(CH2)t-A1 또는 (C1-C10)알킬이고, 이때 (C1-C10)알킬 및 (C3-C7)사이클로알킬기는 1 내지 3개의 플루오로로 선택적으로 치환되고; 상기 R1의 정의중 A1은 F, Cl, Me, 메톡시, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고;R2는 수소, (C1-C8)알킬, -(C0-C3)알킬-(C3-C7)사이클로알킬, 페닐, 또는 -(C1-C3)알킬-페닐이고; 이때 알킬 및 페닐기는 F, CF3, OH 및 메톡시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 화합물.제 62 항에 있어서,w는 1이고; e는 0이고; R1는 플루오로 및 클로로로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 -CH2-피리딜, -CH2-티아졸릴, 또는 -CH2-페닐이고;R2가 수소, (C1-C4)알킬 또는 페닐이고; 상기 R2의 정의중 (C1-C4) 알킬 또는 페닐기는 플루오로, 하이드록시 및 메톡시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 화합물.제 63 항에 있어서,R1이 -CH2-페닐이고 R2가 메틸 또는 수소인 화합물.제 64 항에 있어서,3a-(R) 엔안티오머인 화합물.제 64 항에 있어서,3a-(S) 엔안티오머인 화합물.하기 화학식 III의 화합물, 이의 라세믹-부분입체 이성질체 혼합물 또는 광학 이성질체:화학식 III상기 식에서,Z100은 메틸, BOC, CBZ, CF3C(O)-, FMOC, TROC, 트리틸, 토실, CH3C(O)-, 또는 메톡시, 디메톡시 또는 니트로로 선택적으로 치환된 선택적으로 치환된 벤질이고; e는 0 또는 1이고; n 및 w은 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고, 단 w 및 n은 동시에 0일 수는 없고;R1이 수소, -CN, -(CH2)qN(X6)C(O)X6, -(CH2)qN(X6)C(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2X6, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qC(O)OX6, -(CH2)qC(O)O(CH2)t-A1, -(CH2)qOX6, -(CH2)qOC(O)X6, -(CH2)qOC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)X6, -(CH2)qC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)OX6, -(CH2)qN(X6)SO2N(X6)(X6), -(CH2)qS(O)mX6, -(CH2)qS(O)m(CH2)t-A1, -(C1-C10)알킬, -(CH2)t-A1, -(CH2)q-(C3-C7)사이클로알킬, -(CH2)q-Y1-(C1-C6)알킬, -(CH2)q-Y1-(CH2)t-A1 또는 -(CH2)q-Y1-(CH2)t-(C3-C7)사이클로알킬이고;상기 R1의 정의중 알킬 및 사이클로알킬기는 (C1-C4)알킬, 하이드록실, (C1-C4)알콕시, 카복실, -CONH2, -S(O)m(C1-C6)알킬, -CO2(C1-C4)알킬, 1H-테트라졸-5-일 또는 1 내지 3개의 플루오로로 선택적으로 치환되고;Y1은 O, S(O)m, -C(O)NX6, -CH=CH-, -C≡C-, -N(X6)C(O)-, -C(O)NX6, -C(O)O-, -OC(O)N(X6)- 또는 -OC(O)-이고;q는 0, 1, 2, 3 또는 4이고;t는 0, 1, 2 또는 3이고;상기 (CH2)q기 및 (CH2)t기는 각각 하이드록실, (C1-C4) 알콕시, 카복실, -CONH2, -S(O)m(C1-C6) 알킬, -CO2(C1-C4) 알킬, 1H-테트라졸-5-일, 1 내지 3개의 플루오로 또는 1 또는 2개의 (C1-C4) 알킬로 선택적으로 치환되고;R2는 수소, (C1-C8)알킬, -(C0-C3)알킬-(C3-C8)사이클로알킬, -(C1-C4)알킬-A1 또는 A1이고;상기 R2의 정의중 알킬기 및 사이클로알킬기는 하이드록실, -C(O)OX6, -C(O)N(X6)(X6), -N(X6)(X6), -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)A1, -C(O)(X6), CF3, CN 또는 1 내지 3개의 할로겐으로 선택적으로 치환되고;상기 R2의 정의중 알킬기 및 사이클로알킬기는 하이드록실, -C(O)OX6, -C(O)N(X6)(X6), -N(X6)(X6), -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)A1, -C(O)(X6), CF3, CN 또는 1 내지 3개의 할로겐으로 선택적으로 치환되고;A1은 각각 독립적으로 (C5-C7)사이클로알케닐, 페닐, 산소, 황 및 질소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 4 내지 8원환, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 5 또는 6원환에 접합된, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 불포화된 또는 완전히 포화된 5 또는 6원환으로 이루어진 2환식 환계이고;A1은 1개의 환, 또는 A1이 2환식 환계라면 선택적으로 2개의 환 모두에서 3개 이하의 치환체로 독립적으로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 F, Cl, Br, I, OCF3, OCF2H, CF3, CH3, OCH3, -OX6, -C(O)N(X6)(X6), -C(O)OX6, 옥소, (C1-C6)알킬, 니트로, 시아노, 벤질, -S(O)m(C1-C6)알킬, 1H-테트라졸-5-일, 페닐, 페녹시, 페닐알킬옥시, 할로페닐, 메틸렌디옥시, -N(X6)(X6), -N(X6)C(O)(X6), -SO2N(X6)(X6), -N(X6)SO2-페닐, -N(X6)SO2X6, -CONX11X12, -SO2NX11X12, -NX6SO2X12, -NX6CONX11X12, -NX6SO2NX11X12, -NX6C(O)X12, 이미다졸릴, 티아졸릴 및 테트라졸릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단 A1가 메틸렌디옥시로 선택적으로 치환되면 하나의 메틸렌디옥시로만 치환될 수 있고;X11은 수소 또는 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이고;상기 X11에 대해 정의된 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬은 페닐, 페녹시, (C1-C6)알콕시카보닐, -S(O)m(C1-C6)알킬, 1 내지 5개의 할로겐, 1 내지 3개의 하이드록시, 1 내지 3개의 (C1-C10)알카노일옥시 및 1 내지 3개의 (C1-C6)알콕시로 이루어진 군으로부터 선택적으로 독립적으로 치환되고;X12는 수소, (C1-C6)알킬, 페닐, 티아졸릴, 이미다졸릴, 푸릴 또는 티에닐이고, 단 X12가 수소가 아닐 때, X12는 Cl, F, CH3, OCH3, OCF3 및 CF3로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고;X11 및 X12는 함께 -(CH2)r-L1-(CH2)r-을 형성하고;L1은 C(X2)(X2), O, S(O)m 또는 N(X2)이고;r은 독립적으로 1, 2 또는 3이고;X2는 각각 독립적으로 수소, 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬, 또는 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬이고;상기 X2의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬 및 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬은 -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)OX3, 1 내지 5개의 할로겐 또는 1 내지 3개의 OX3으로 선택적으로 독립적으로 치환되고;X3은 각각 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)알킬이고;X6은 독립적으로 수소, 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬, (C2-C6)할로겐화 알킬, 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬, 또는 (C3-C7)할로겐화 사이클로알킬이고; 상기 X6의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬 및 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬은 하이드록실, (C1-C4)알콕시, 카복실, CONH2, -S(O)m(C1-C6)알킬, -CO2(C1-C4)알킬, 1H-테트라졸-5-일 또는 1 또는 2개의 (C1-C4)알킬에 의해 선택적으로 독립적으로 치환되거나;하나의 원자상에 2개의 X6기가 있고 모든 X6이 (C1-C6)알킬이고, 2개의 (C1-C6)알킬기는 2개의 X6기가 연결된 원자와 함께 선택적으로 연결되어 산소, 황 또는 NX7을 선택적으로 갖는 4 내지 9원환을 형성하고;X7은 수소, 또는 하이드록실로 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이고;m은 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고;단, X6 및 X12는 이들이 C(O) 또는 SO2에 C(O)X6, C(O)X12, SO2X6 또는 SO2X12의 형태로 부착될 때 수소일 수 없고;R2가 수소이면 R1은 -CH=CH-페닐이 아니고;R2가 H이고 R1이 -CH2-CH=CH-Ph이면, Z100은 BOC가 아니고;R2가 H이고 R1이 -CH2-C(CH3)=CH2이면, Z100은 BOC가 아니고;R2가 페닐이고 R1이 -CH3이면, Z100은 CH3C(O)-가 아니다.제 67 항에 있어서,w가 0 또는 1이고; n이 1이고; Z100이 BOC, 메틸, 벤질 또는 CBZ이고; R1이 수소, -(CH2)q-(C3-C7)사이클로알킬, -(CH2)t-A1 또는 (C1-C10)알킬이고; 이때 (C1-C10)알킬 및 (C3-C7)사이클로알킬기는 1 내지 3개의 플루오로로 선택적으로 치환되고; 상기 R1의 정의중 A1은 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고;R2는 수소, (C1-C8)알킬, -(C0-C3)알킬-(C3-C7)사이클로알킬, 페닐, 또는 -(C1-C3)알킬-페닐이고; 이때 알킬 및 페닐기는 F, CF3, OH 및 OMe로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된화합물.제 68 항에 있어서,Z100가 BOC이고; w가 1이고; e가 0이고; R1가 플루오로 및 클로로로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 -CH2-피리딜, -CH2-티아졸릴, 또는 -CH2-페닐이고; R2가 수소, (C1-C4)알킬 또는 페닐이고; 상기 R2의 정의중 (C1-C4)알킬 또는 페닐기가 플루오로, 하이드록시 및 메톡시로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 화합물.제 69 항에 있어서,R1이 -CH2-페닐이고, R2가 메틸 또는 수소인 화합물.제 70 항에 있어서,3a-(R)엔안티오머인 화합물.제 70 항에 있어서,3a-(S)엔안티오머인 화합물.하기 화학식 IV의 화합물, 이의 라세믹-부분입체 이성질체 혼합물 또는 광학 이성질체:화학식 IV상기 식에서,Z200은 t-BOC, CBZ, CF3C(O)-, FMOC, TROC, 트리틸, 토실, 또는 메톡시, 디메톡시 또는 니트로로 선택적으로 치환된 벤질이고; e가 0 또는 1이고; n 및 w이 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고, 단 w 및 n은 동시에 0일 수는 없고;Y는 산소 또는 황이고;R1이 수소, -CN, -(CH2)qN(X6)C(O)X6, -(CH2)qN(X6)C(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2X6, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qC(O)OX6, -(CH2)qC(O)O(CH2)t-A1, -(CH2)qOX6, -(CH2)qOC(O)X6, -(CH2)qOC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)X6, -(CH2)qC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)OX6, -(CH2)qN(X6)SO2N(X6)(X6), -(CH2)qS(O)mX6, -(CH2)qS(O)m(CH2)t-A1, -(C1-C10)알킬, -(CH2)t-A1, -(CH2)q-(C3-C7)사이클로알킬, -(CH2)q-Y1-(C1-C6)알킬, -(CH2)q-Y1-(CH2)t-A1 또는 -(CH2)q-Y1-(CH2)t-(C3-C7)사이클로알킬이고;상기 R1의 정의중 알킬 및 사이클로알킬기는 (C1-C4)알킬, 하이드록실, (C1-C4)알콕시, 카복실, -CONH2, -S(O)m(C1-C6)알킬 에스테르, -CO2(C1-C4)알킬, 1H-테트라졸-5-일 또는 1 내지 3개의 플루오로로 선택적으로 치환되고;Y1은 O, S(O)m, -C(O)NX6, -CH=CH-, -C≡C-, -N(X6)C(O)-, -C(O)NX6, -C(O)O, -OC(O)N(X6) 또는 -OC(O)이고;q는 0, 1, 2, 3 또는 4이고;t는 0, 1, 2 또는 3이고;상기 (CH2)q기 및 (CH2)t기는 각각 하이드록실, (C1-C4)알콕시, 카복실, -CONH2, -S(O)m(C1-C6)알킬, -CO2(C1-C4)알킬, 1H-테트라졸-5-일, 1 내지 3개의 플루오로 또는 1 또는 2개의 (C1-C4)알킬로 선택적으로 치환될 수 있고;R2는 수소, (C1-C8)알킬, -(C0-C3)알킬-(C3-C8)사이클로알킬, -(C1-C4)알킬-A1 또는 A1이고;상기 R2의 정의중 알킬기 및 사이클로알킬기는 하이드록실, -C(O)OX6, -C(O)N(X6)(X6), -N(X6)(X6), -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)A1, -C(O)(X6), CF3, CN 또는 1 내지 3개의 할로겐으로 선택적으로 치환되고;R3은 A1, (C1-C10)알킬, -(C1-C6)알킬-A1, -(C1-C6)알킬-(C3-C7)사이클로알킬, -(C1-C5)알킬-X1-(C1-C5)알킬, -(C1-C5)알킬-X1-(C0-C5)알킬-A1 또는 -(C1-C5)알킬-X1-(C1-C5)알킬-(C3-C7)사이클로알킬이고;상기 R3의 정의중 알킬기는 -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)OX3, 1 내지 5개의 할로겐 또는 1 내지 3개의 OX3로 선택적으로 치환되고;X1은 O, S(O)m, -N(X2)C(O)-, -C(O)N(X2)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -CX2=CX2-, -N(X2)C(O)O-, -OC(O)N(X2)- 또는 -C≡C-이고;R4는 수소, (C1-C6)알킬 또는 (C3-C7)사이클로알킬이거나, R4는 R3 및 이들이 부착된 탄소원자와 함께 (C5-C7)사이클로알킬, (C5-C7)사이클로알케닐, 산소, 황 및 질소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 부분적으로 포화된 또는 완전히 포화된 4 내지 8원환, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 불포화된 또는 완전히 포화된 5 또는 6원환에 접합된, 부분적으로 포화된 또는 완전히 포화된 5 또는 6원환으로 이루어진 2환식 환이거나;X4는 수소 또는 (C1-C6)알킬이거나, X4는 R4 및 X4가 부착된 질소원자 및 R4가 부착된 탄소원자와 함께 5 내지 7원환을 형성하고;R6은 결합 또는 (여기서, a 및 b는 독립적으로 0, 1, 2 또는 3이다)이고;X5 및 X5a는 수소, 트리플로오로메틸, A1 및 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택되고;상기 X5 및 X5a의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬은 A1, OX2, -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)OX2, (C3-C7)사이클로알킬, -N(X2)(X2) 및 -C(O)N(X2)(X2)로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체로 선택적으로 치환되거나;X5 또는 X5a를 포함하는 탄소는 Z200 및 R8을 포함하는 질소원자와 함께 알킬렌 브릿지를 형성하고, 이때 알킬렌 브릿지는 1 내지 5개의 탄소원자를 함유하고, 단 X5 또는 X5a(단, 둘다는 제외)는 탄소원자상에 존재할 수 있고, Z200 또는 R8(단, 둘다는 제외)은 질소원자상에 존재할 수 있거나;X5는 X5a 및 이들이 부착된 탄소원자와 함께 부분적으로 포화된 또는 완전히 포화된 3 내지 7원환, 또는 산소, 황 및 질소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 부분적으로 포화된 또는 완전히 포화된 4 내지 8원환을 형성하거나;X5는 X5a 및 이들이 부착된 탄소원자와 함께, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는, 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 5 또는 6원환에 접착된, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된 또는 완전히 포화된 5 또는 6원환으로 이루어진 2환식 환계를 형성하고;Z1은 결합, O 또는 N-X2이고, 단 a 및 b가 모두 0이면, Z1은 N-X2 또는 O가 아니고;R8은 수소 또는 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이고;상기 R8의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬은 A1, -C(O)O-(C1-C6)알킬, -S(O)m(C1-C6)알킬, 1 내지 5개의 할로겐, 1 내지 3개의 하이드록시, 1 내지 3개의 -O-C(O)(C1-C10)알킬 또는 1 내지 3개의 (C1-C6)알콕시로 선택적으로 독립적으로 치환되거나;A1은 각각 독립적으로 (C5-C7)사이클로알케닐, 페닐, 산소, 황 및 질소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 4 내지 8원환, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 포화된 또는 완전히 불포화된 5 또는 6원환에 접합된, 질소, 황 및 산소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 헤테로원자를 선택적으로 갖는 부분적으로 포화된, 완전히 불포화된 또는 완전히 포화된 5 또는 6원환으로 이루어진 2환식 환계이고;A1은 1개의 환, 또는 A1이 2환식 환계라면 선택적으로 2개의 환 모두에서 3개 이하의 치환체로 독립적으로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 F, Cl, Br, I, OCF3, OCF2H, CF3, CH3, OCH3, -OX6, -C(O)N(X6)(X6), -C(O)OX6, 옥소, (C1-C6)알킬, 니트로, 시아노, 벤질, -S(O)m(C1-C6)알킬, 1H-테트라졸-5-일, 페닐, 페녹시, 페닐알킬옥시, 할로페닐, 메틸렌디옥시, -N(X6)(X6), -N(X6)C(O)(X6), -SO2N(X6)(X6), -N(X6)SO2-페닐, -N(X6)SO2X6, -CONX11X12, -SO2NX11X12, -NX6SO2X12, -NX6CONX11X12, -NX6SO2NX11X12, -NX6C(O)X12, 이미다졸릴, 티아졸릴 및 테트라졸릴로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단 A1가 메틸렌디옥시로 선택적으로 치환되면 하나의 메틸렌디옥시로만 치환될 수 있고;X11은 수소 또는 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이고;상기 X11에 대해 정의된 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬은 페닐, 페녹시, (C1-C6)알콕시카보닐, -S(O)m(C1-C6)알킬, 1 내지 5개의 할로겐, 1 내지 3개의 하이드록시, 1 내지 3개의 (C1-C10)알카노일옥시 및 1 내지 3개의 (C1-C6)알콕시로 이루어진 군으로부터 선택적으로 독립적으로 치환되고;X12는 수소, (C1-C6)알킬, 페닐, 티아졸릴, 이미다졸릴, 푸릴 또는 티에닐이고, 단 X12가 수소가 아닐 때, X12는 Cl, F, CH3, OCH3, OCF3 및 CF3로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고;X11 및 X12는 함께 -(CH2)r-L1-(CH2)r-을 형성하고;L1은 C(X2)(X2), O, S(O)m 또는 N(X2)이고;r은 독립적으로 1, 2 또는 3이고;X2는 각각 독립적으로 수소, 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬, 또는 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬이고;상기 X2의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬 및 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬은 -S(O)m(C1-C6)알킬, -C(O)OX3, 1 내지 5개의 할로겐 또는 1 내지 3개의 OX3으로 선택적으로 독립적으로 치환되고;X3은 각각 독립적으로 수소 또는 (C1-C6)알킬이고;X6은 독립적으로 수소, 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬, (C2-C6)할로겐화 알킬, 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬, 또는 (C3-C7)할로겐화 사이클로알킬이고;상기 X6의 정의중 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬 및 선택적으로 치환된 (C3-C7)사이클로알킬은 하이드록실, (C1-C4)알콕시, 카복실, CONH2, -S(O)m(C1-C6)알킬, -CO2(C1-C4)알킬, 1H-테트라졸-5-일 또는 1 또는 2개의 (C1-C4)알킬에 의해 선택적으로 독립적으로 치환되거나;하나의 원자상에 2개의 X6기가 있고 모든 X6이 (C1-C6)알킬이고, 2개의 (C1-C6)알킬기는 2개의 X6기가 연결된 원자와 함께 선택적으로 연결되어 산소, 황 또는 NX7을 선택적으로 갖는 4 내지 9원환을 형성하고;X7은 수소, 또는 하이드록실로 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이고;m은 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고;단, X6 및 X12는 이들이 C(O) 또는 SO2에 C(O)X6, C(O)X12, SO2X6 또는 SO2X12의 형태로 부착될 때 수소일 수 없고;R6가 결합이면 L은 N(X2)이고, -(CH2)r-L-(CH2)r-의 정의에서 r은 각각 2 또는 3이다.제 73 항에 있어서,e는 0이고; Y는 O이고; R1은 -CH2-페닐이고; R2는 메틸 또는 수소이고; n은 1이고; w는 1이고; R3는 -CH2-O-CH2-페닐이고; R4는 수소이고; X4는 수소이고; R6은 -C(CH3)2-이고; Z200은 BOC이고; R8은 수소인 화합물.제 56 항에 있어서,R4는 수소이고; a는 0이고; n은 1이고; w는 1이고; e는 0이고; X5 및 X5a는 각각 독립적으로 수소, 메틸 또는 하이드록시메틸이고, 단 X5가 수소이면 X5a는 수소가 아니고;R7 및 R8은 각각 수소이고;Y는 산소이고;R2는 수소, 메틸, 에틸, 프로필, i-프로필, t-부틸, -CH2CF3, CF3 또는 -CH2-사이클로프로필이고;R1은 CH2-A'이고;R1의 정의중 A1은 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 페닐, 티에닐, 티아졸릴, 피리딜 또는 피리미딜이고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, OF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;R3은 페닐-CH2-O-CH2-, 페닐-(CH2)3-, 3-인돌릴-CH2-, 티에닐-CH2-O-CH2-, 티아졸릴-CH2-O-CH2-, 피리딜-CH2-O-CH2-, 피리미딜-CH2-O-CH2- 또는 페닐-O-CH2-CH2-이고, 이때 아릴 부분은 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된다.제 75 항에 있어서,X5 및 X5a는 각각 메틸이고; R2는 메틸, 에틸 또는 -CH2CF3이고; A1은 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 페닐이고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; R3은 페닐-CH2-O-CH2-, 페닐-(CH2)3- 또는 티에닐-CH2-O-CH2-이고, 이때 아릴 부분은 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 화합물.제 75 항에 있어서,X5 및 X5a는 각각 메틸이고; R2는 메틸, 에틸 또는 -CH2CF3이고; A1은 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 2-피리딜 또는 3-피리딜이고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; R3은 페닐-CH2-O-CH2-, 페닐-(CH2)3- 또는 티에닐-CH2-O-CH2-이고, 이때 아릴 부분은 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 화합물.제 75 항에 있어서,X5 및 X5a는 각각 메틸이고; R2는 메틸, 에틸 또는 -CH2CF3이고; A1은 1 내지 3개의 치환체로 선택적으로 치환된 페닐이고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; R3은 2-피리딜-CH2-O-CH2-, 또는 3-피리딜-CH2-O-CH2-이고, 이때 아릴 부분은 1 또는 2개의 치환체로 선택적으로 치환되고, 각각의 치환체는 F, Cl, Me, OMe, CF3, OCF3 및 OCF2H로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 화합물.제 77 항에 있어서,하기 화학식 2의 화합물, 이의 라세믹-부분입체 이성질체 혼합물 또는 광학 이성질체:화학식 2상기 식에서,R2는 메틸이고, A1은 2-피리딜이고, R3은 -CH2-O-CH2-페닐이거나;R2는 CH2CF3이고, A1은 2-피리딜이고, R3은 -CH2-O-CH2-3-클로로-페닐이거나;R2는 CH2CF3이고, A1은 2-피리딜이고, R3은 -CH2-O-CH2-4-클로로-페닐이거나;R2는 CH2CF3이고, A1은 2-피리딜이고, R3은 -CH2-O-CH2-2,4-디클로로-페닐이거나;R2는 CH2CF3이고, A1은 2-피리딜이고, R3은 -CH2-O-CH2-3-클로로-티오펜이거나;R2는 CH2CF3이고, A1은 2-피리딜이고, R3은 -CH2-O-CH2-2,4-디클로로-페닐이다.제 79 항에 있어서,2-아미노-N-[1-(R)-벤질옥시메틸-2-(2-메틸-3-옥소-3a-(R,S)-피리딘-2-일메틸-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-2-옥소-에틸]-2-메틸-프로피온아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 80 항에 있어서,2-아미노-N-[1-(R)-벤질옥시메틸-2-(2-메틸-3-옥소-3a-(R)-피리딘-2-일메틸-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-2-옥소-에틸]-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 80 항에 있어서,2-아미노-N-[1-(R)-벤질옥시메틸-2-(2-메틸-3-옥소-3a-(S)-피리딘-2-일메틸-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-2-옥소-에틸]-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 79 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(3-클로로-벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(R,S)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드인 화합물의 부분입체 이성질체.제 83 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(3-클로로-벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(R)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 83 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(3-클로로-벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(S)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 79 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(4-클로로-벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(R,S)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 86 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(4-클로로-벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(R)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 86 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(4-클로로-벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(S)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 79 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(2,4-디클로로-벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(R,S)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 89 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(2,4-디클로로-벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(R)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 89 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(2,4-디클로로-벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(S)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 79 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(4-클로로-티오펜-2-일메톡시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(R,S)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,5,7-헥사하이드로-피라졸로[3,4-c]피리딘-6-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 92 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(4-클로로-티오펜-2-일메톡시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(R)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,5,7-헥사하이드로-피라졸로[3,4-c]피리딘-6-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 92 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(4-클로로-티오펜-2-일메톡시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(S)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,5,7-헥사하이드로-피라졸로[3,4-c]피리딘-6-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 79 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(2,4-디플루오로벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(R,S)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 95 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(2,4-디플루오로벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(R)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 95 항에 있어서,2-아미노-N-{1-(R)-(2,4-디플루오로벤질옥시메틸)-2-옥소-2-[3-옥소-3a-(S)-피리딘-2-일메틸-2-(2,2,2-트리플루오로-에틸)-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일]-에틸}-2-메틸-프로피온아미드인 화합물.제 8 항에 있어서,하기 화학식 1의 화합물, 이의 라세믹-부분입체 이성질체 혼합물 또는 광학 이성질체:화학식 1상기 식에서,R1은 -CH2-페닐이고, R2는 메틸이고, R3은 -(CH2)3-페닐이거나;R1은 -CH2-페닐이고, R2는 메틸이고, R3은 3-인돌릴-CH2-이거나;R1은 -CH2-페닐이고, R2는 에틸이고, R3은 3-인돌릴-CH2-이거나;R1은 -CH2-4-플루오로-페닐이고, R2는 메틸이고, R3은 3-인돌릴-CH2-이거나;R1은 -CH2-페닐이고, R2는 메틸이고, R3은 -CH2-O-CH2-페닐이거나;R1은 -CH2-페닐이고, R2는 에틸이고, R3은 -CH2-O-CH2-페닐이거나;R1은 -CH2-페닐이고, R2는 -CH2-CF3이고, R3은 -CH2-O-CH2-페닐이거나;R1은 -CH2-4-플루오로-페닐이고, R2는 메틸이고, R3은 -CH2-O-CH2-페닐이거나;R1은 -CH2-페닐이고, R2는 t-부틸이고, R3은 -CH2-O-CH2-페닐이거나;R1은 -CH2-페닐이고, R2는 메틸이고, R3은 -CH2-O-CH2-3,4-디플루오로-페닐이다.제 98 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R,S)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-(3,4-디플루오로벤질옥시메틸)-2-옥소-에틸]-2-메틸-프로피온아미드의 부분입체 이성질체인 화합물.제 99 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(R)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-(3,4-디플루오로벤질옥시메틸)-2-옥소-에틸]-2-메틸-프로피온아미드인 화합물./제 99 항에 있어서,2-아미노-N-[2-(3a-(S)-벤질-2-메틸-3-옥소-2,3,3a,4,6,7-헥사하이드로-피라졸로[4,3-c]피리딘-5-일)-1-(R)-(3,4-디플루오로벤질옥시메틸)-2-옥소-에틸]-2-메틸-프로피온아미드인 화합물./제 41 항에 있어서,R1은 -CH2-페닐이고, R2는 수소 또는 메틸이고, R3은 -CH2-O-CH2-페닐인 화합물./제 50 항에 있어서,질병 또는 질환이 충혈성 심부전인 방법./제 50 항에 있어서,질병 또는 질환이 노령과 관련된 허약인 방법./제 51 항에 있어서,대수술 후 환자의 회복을 촉진시키기 위한 방법./제 51 항에 있어서,골절 치료를 촉진시키기 위한 방법./내인성 성장 호르몬의 방출을 촉진시키는데 유효한 양의 제 1 항의 화합물을 사람 또는 그 밖의 동물에게 투여함을 포함하는, 근육 질량을 증가시키기 위한 방법./제 53 항에 있어서,비스포스포네이트 화합물이 이반드로네이트인 골다공증의 치료방법./제 59 항에 있어서,에스트로겐 작용물질 또는 길항물질이 시스-6-(4-플루오로-페닐)-5-[4-(2-피페리딘-1-일-에톡시)-페닐]-5,6,7,8-테트라하이드로-나프탈렌-2-올;(-)-시스-6-페닐-5-[4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)-페닐]-5,6,7,8-테트라하이드로나프탈렌-2-올;시스-6-페닐-5-[4-(2-피롤리딘-1-일-에톡시)-페닐]-5,6,7,8-테트라하이드로나프탈렌-2-올;시스-1-[6'-피롤리딘에톡시-3'-피리딜]-2-페닐-6-하이드록시-1,2,3,4-테트라하이드로 나프탈렌;1-(4'-피롤리딘에톡시페닐)-2-(4"-플루오로페닐)-6-하이드록시-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린;시스-6-(4-하이드록시페닐)-5-[4-(2-피페리딘-1-일-에톡시)-페닐]-5,6,7,8-테트라하이드로-나프탈렌-2-올; 또는 1-(4'-피롤리디놀에톡시페닐)-2-페닐-6-하이드록시-1,2,3,4-테트라하이드로-이소퀴놀린인 방법./내인성 성장 호르몬의 방출을 촉진시키는데 유효한 제 1 항의 화합물을 어린이에게 투여함을 포함하는, 성장 호르몬 결핍 어린이의 성장을 촉진시키기 위한 방법./
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