초록 ▼

본 발명은 물과 혼합시에 융점이 100℃ 미만인 이부프로펜 활성 성분을 형성하여 pH 7 미만의 수성 제제를 수득하는 이부프로펜 약물을 포함하는 하나 이상의 약물 및 이부프로펜 약물과 친밀하게 혼합된 인지질 물질을 포함하는, 물의 첨가시 pH 7 미만의 수성 제제를 수득하는 이부프로펜 조성물에 관한 것이다. 인지질 물질은 조성물에 물의 첨가시 실질적으로 이부프로펜 활성 성분 부재인 수성상과 필수적으로 인지질 물질 및 이부프로펜 활성 성분을 포함하는 불용성 약제학적 활성 성분으로 이루어진 불연속 상을 포함하는 에멀젼 또는 분산액을

본 발명은 물과 혼합시에 융점이 100℃ 미만인 이부프로펜 활성 성분을 형성하여 pH 7 미만의 수성 제제를 수득하는 이부프로펜 약물을 포함하는 하나 이상의 약물 및 이부프로펜 약물과 친밀하게 혼합된 인지질 물질을 포함하는, 물의 첨가시 pH 7 미만의 수성 제제를 수득하는 이부프로펜 조성물에 관한 것이다. 인지질 물질은 조성물에 물의 첨가시 실질적으로 이부프로펜 활성 성분 부재인 수성상과 필수적으로 인지질 물질 및 이부프로펜 활성 성분을 포함하는 불용성 약제학적 활성 성분으로 이루어진 불연속 상을 포함하는 에멀젼 또는 분산액을 포함하는 수성 제제를 형성할 수 있다. 본 발명은 또한 이로부터 제조된 수성 드링크 제제(특히 가열된 에멀젼) 및 수성 드링크 제제의 제조방법을 제공한다.

대표청구항 ▼

조성물에 물의 첨가시 pH 7 미만의 수성 제제를 수득하고, 조성물에 물의 첨가시 실질적으로 이부프로펜 활성 성분 부재인 수성상과 필수적으로 인지질 물질 및 이부프로펜 활성 성분을 포함하는 불용성 약리학적 활성 성분으로 이루어진 불연속 상을 포함하는 수성 제제를 형성할 수 있는, 이부프로펜 약물과 친밀하게 혼합된 인지질 물질을 포함함을 특징으로 하는, 물과 혼합될 경우 융점이 100℃ 미만인 이부프로펜 활성 성분을 형성하여 pH 7 미만인 수성 제제를 수득하는 이부프로펜 약물을 포함하는 하나 이상의 약물을 포함하는 이부프로펜 조성물

조성물에 물의 첨가시 pH 7 미만의 수성 제제를 수득하고, 조성물에 물의 첨가시 실질적으로 이부프로펜 활성 성분 부재인 수성상과 필수적으로 인지질 물질 및 이부프로펜 활성 성분을 포함하는 불용성 약리학적 활성 성분으로 이루어진 불연속 상을 포함하는 수성 제제를 형성할 수 있는, 이부프로펜 약물과 친밀하게 혼합된 인지질 물질을 포함함을 특징으로 하는, 물과 혼합될 경우 융점이 100℃ 미만인 이부프로펜 활성 성분을 형성하여 pH 7 미만인 수성 제제를 수득하는 이부프로펜 약물을 포함하는 하나 이상의 약물을 포함하는 이부프로펜 조성물.제1항에 있어서, 이부프로펜 활성 성분의 융점 이상의 온도에서 물과 혼합시, 필수적으로 인지질 물질 및 이부프로펜 활성 성분을 포함하는 불용성 약제학적 활성 성분으로 이루어진 불연속 오일 상을 갖는 에멀젼을 형성하도록 적합화된 조성물.제1항 또는 제2항에 있어서, 80 내지 100℃ 범위의 온도에서 물과 혼합시, 필수적으로 인지질 물질 및 이부프로펜 활성 성분을 포함하는 불용성 약리학적 활성 성분으로 이루어진 불연속 오일 상을 갖는 에멀젼을 형성하도록 적합화된 조성물.제1항 내지 제3항 중의 어느 한 항에 있어서, 이부프로펜 활성 성분이 이부프로펜 또는 S(+)-이부프로펜을 포함함을 특징으로 하는 조성물.제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 있어서, 이부프로펜 약물이 라세미체 이부프로펜 또는 S(+)-이부프로펜임을 특징으로 하는 조성물.제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 있어서, 인지질 물질 대 이부프로펜 약물의 비가 0.02:1 내지 0.2:1중량부의 범위내임을 특징으로 하는 조성물.제6항에 있어서, 인지질 물질 대 이부프로펜 약물의 비가 0.03 내지 0.07중량부의 범위내임을 특징으로 하는 조성물.제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 있어서, 인지질 물질이 하나 이상의 천연 레시틴 물질을 포함함을 특징으로 하는 조성물.제8항에 있어서, 인지질 물질이 대두 레시틴을 포함함을 특징으로 하는 조성물.제1항 내지 제9항 중의 어느 한 항에 있어서, 산성 성분을 함유함을 특징으로 하는 조성물.제1항 내지 제10항 중의 어느 한 항에 있어서, 비인지질 계면활성제를 함유함을 추가의 특징으로 하는 조성물.제11항에 있어서, 인지질 물질 대 계면활성제의 비가 1:5 내지 5:1중량부의 범위인 조성물.제11항 또는 제12항에 있어서, 계면활성제가 나트륨 라우릴 설페이트를 포함함을 특징으로 하는 조성물.제1항 내지 제13항 중의 어느 한 항에 있어서, 당 성분을 포함하는 담체를 포함함을 추가의 특징으로 하는 조성물.제1항 내지 제14항 중의 어느 한 항에 있어서, 항히스타민제, 기침 억제제, 충혈 억제제, 거담제, 근육 이완제, 비타민, 카페인 및 조진통제 또는 이의 혼합물을 포함하는 기침 및/또는 감기 치료법에 유용한 추가의 약물을 포함하는 조성물.pH가 7 미만이고, 수성상이 필수적으로 이부프로펜 활성 성분 부재이고, 불연속 상이 필수적으로 인지질 물질 및 이부프로펜 활성 성분을 포함하는 불용성 약리학적 활성 성분으로 이루어짐을 특징으로 하여, 수성상, 및 (a) 융점이 100℃ 미만인 이부프로펜 활성 성분 및 (b) 물과 혼합시 이부프로펜 활성 성분을 불연속 상으로서 형성시킬 수 있는 인지질 물질을 포함하는 불연속 상을 포함하는 단위 투여형 수성 제제.제16항에 있어서, 수성상의 온도가 이부프로펜 활성 성분의 융점 이상일 경우, 불연속 오일 상이 필수적으로 인지질 물질 및 액체 이부프로펜 활성 성분으로 이루어짐을 특징으로 하는 수성 제제.제17항에 있어서, 이부프로펜 활성 성분이 이부프로펜 또는 S(+)-이부프로펜임을 특징으로 하는 수성 제제.제16항 내지 제18항 중의 어느 한 항에 있어서, 수성상이 항히스타민제, 기침 억제제, 충혈 억제제, 거담제, 근육 이완제, 비타민, 카페인 및 조진통제 또는 이의 혼합물을 포함하는 기침 및/또는 감기 치료법에 유용한 추가의 약물을 함유함을 특징으로 하는 수성 제제.제16항 내지 제19항 중의 어느 한 항에 있어서, 불연속 상이 필수적으로 인지질 물질과 이부프로펜으로 이루어짐을 특징으로 하는 수성 제제.제16항 내지 제20항 중의 어느 한 항에 있어서, 인지질이 하나 이상의 자연 발생성 레시틴 물질을 포함함을 특징으로 하는 수성 제제.(a) 물과 혼합시에 융점이 100℃ 미만인 이부프로펜 활성 성분을 형성하여 pH 7 미만의 수성 제제를 수득하는 이부프로펜 약물을 포함하는 하나 이상의 약물, (b) 이부프로펜 조성물과 물의 혼합시에 이부프로펜 활성 성분을 불연속 상으로 형성시킬 수 있는 인지질 물질 및, 경우에 따라,(c) pH 7 미만의 수성 제제를 수득하도록 적합화된 산성 성분의 친밀한 혼합물을 포함하는 이부프로펜 조성물을 물과 혼합하는 단계[이때, 물과 이부프로펜 조성물의 혼합은, 불연속 상이 필수적으로 인지질 물질 및 이부프로펜 활성 성분을 포함하는 불용성 약리학적 활성 성분으로 이루어진 pH 7 미만의 수성 제제가 실질적으로 즉시 형성되도록 한다]를 특징으로 하는, 실질적으로 이부프로펜 부재인 수성상과 이부프로펜을 도입하는 불연속 상을 포함하는 단위 투여형 수성제제의 제조방법.제21항에 있어서, 이부프로펜 활성 성분의 융점 이상의 온도에서 이부프로펜 조성물과 물을 혼합함으로써 수성 에멀젼을 제조하는 방법.제22항 또는 제23항에 있어서, 불연속 상이 필수적으로 이부프로펜으로 이루어지는 방법.(a) 이부프로펜 약물을 물과 혼합시 융점이 100℃ 미만인 이부프로펜 활성 성분을 형성하여 pH 7 미만의 수성 제제를 수득하는 이부프로펜 약물을 포함하는 하나 이상의 약물; 불연속 상이 필수적으로 인지질 물질 및 이부프로펜 활성 성분을 포함하는 불용성 약리학적 활성 성분으로 이루어진 에멀젼 또는 분산액을 포함하는 수성 제제를 형성시킬 수 있는 인지질 물질; 및 임의로 다른 부형제의 친밀한 혼합물을 형성시키는 단계 및(b) 상기 혼합물을 단위 투여형 조성물로 제형화시키는 단계를 포함하는, 0 내지 100℃ 범위의 온도에서 물의 첨가시 실질적으로 이부프로펜 부재인 수성상과 불연속 이부프로펜 상을 갖는 수성 제제를 제공하도록 적합화된 이부프로펜 조성물의 제조방법.제16항 내지 제21항 중의 어느 한 항에 따르는 단위 투여형 수성 제제를 이를 필요로 하는 사람에게 투여함을 포함하여, 소염, 진통 및/또는 해열 반응을 수득하는 방법.염증, 통증 및/또는 열을 치료하기 위한 약물의 제조시, 제16항 내지 제21항 중의 어느 한 항에 따르는 제제의 용도.