초록

본 발명은 진행 글리코실화 최종 산물 개입된 가교 및 단백질 노화를 역전시키는 조성물 및 방법에 관한 것이다. 따라서, 진행 글리코실화 최종 산물 가교의 형성을 역전시킬 수 있는, 헤테로시클릭기로 치환된 티아졸륨 화합물을 포함하는 조성물이 기재된다. 본 발명의 산업적 및 치료적 용도가 기재되어 있으며, 음식의 부패 및 동물 단백질의 노화가 치료될 수 있다. 이러한 화합물은 노화 및 당뇨의 합병증의 원인이 되는 단백질 노화의 치료에 특히 적용 가능하다.

대표청구항 ▼

하기 화학식의 화합물들로 이루어진 군에서 선택된 화합물의 제약학상 유효량 및 제약학상 허용 가능한 담체를 포함하는 동물 투여용 제약 조성물.식 중에서,R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, 및 히드록시기로 치환될 수 있는 알킬기로 이루어진 군에서 선택되고,Y는 화학식 -CH2C(=O)R (여기에서, R은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 1 내지 3 개의 헤테로원자를 함유하는, 알킬렌디옥시아릴 이외의 4 내지 10 원 고리의 헤테로시클릭기이고, 상기 헤테로시클릭기는 알킬, 옥소, 알콕시카르보닐알킬, 아릴 및 아랄킬기로

하기 화학식의 화합물들로 이루어진 군에서 선택된 화합물의 제약학상 유효량 및 제약학상 허용 가능한 담체를 포함하는 동물 투여용 제약 조성물.식 중에서,R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, 및 히드록시기로 치환될 수 있는 알킬기로 이루어진 군에서 선택되고,Y는 화학식 -CH2C(=O)R (여기에서, R은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 1 내지 3 개의 헤테로원자를 함유하는, 알킬렌디옥시아릴 이외의 4 내지 10 원 고리의 헤테로시클릭기이고, 상기 헤테로시클릭기는 알킬, 옥소, 알콕시카르보닐알킬, 아릴 및 아랄킬기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있으며, 상기 하나 이상의 치환기는 하나 이상의 알킬 또는 알콕시기로 치환될 수 있음)의 기; 또는 화학식 -CH2C(=O)-NHR' (여기에서, R'은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 1 내지 3 개의 헤테로원자를 함유하는, 알킬렌디옥시아릴 이외의 4 내지 10 원 고리의 헤테로시클릭기이고, 상기 헤테로시클릭기는 하나 이상의 알콕시카르보닐알킬기로 치환될 수 있음)의 기이고,X는 제약학상 허용 가능한 이온이다.제1항에 있어서, Y가 화학식 -CH2C(=O)R이고, 알킬, 알킬렌 및 알콕시기가 6 개 이하의 탄소를 포함하는 것인 조성물.제2항에 있어서, 헤테로시클릭기가 악세피닐, 아조시닐, 헥사메틸렌이미노, 이미다졸릴, 이속사졸릴, 페닐이속사졸릴, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페리디닐, 호모피페리디닐, 피페라지닐, 피리딜, 피리미디닐, 테트라히드로퀴놀릴, 피롤리디닐, 티아졸릴, 티아졸리닐, 티에닐, 티오나프테닐, 티오페닐 또는 1,2,4-트리아조일릴인 조성물.제3항에 있어서, Y가 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]; 3-(2-(4-모르폴리닐)-2-옥소에틸); 3-[2-(2,6-디메틸-4-모르폴리닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(1-피페리디닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-푸라닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로-6-퀴놀리닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(1-피롤리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(3-메틸-2-티아나프테닐)-2-옥소에틸]; 3-[2-(4-페닐-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(4-티오모르폴리닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(헥사히드로-1-아제피닐)-2-옥소에틸); 3-[2-(4-[2-메톡시페닐] -1-피페라지닐)-2-옥소에틸; 3-(2-(옥타히드로-1-아조시닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-피리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(2-메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]; 3-[2-(2,6-디메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(4-벤질-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]; 및 3-[2-(4-벤질-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]로 이루어진 군에서 선택된 것인 조성물.제4항에 있어서, 상기 화합물이 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-티아졸륨, 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-4-메틸-5-(2-히드록시에틸)-티아졸륨, 3-(2-(4-모르폴리닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(2,6-디메틸-4-모르폴리닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(1-피페리디닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(2-푸라닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨 브로마이드, 3-[2-(2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로-6-퀴놀리닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(1-피롤리디닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(3-메틸-2-티아나프테닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(4-페닐-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸)-4-메틸-5-히드록시에틸티아졸륨, 3-(2-(4-티오모르폴리닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(헥사히드로-1-아제피닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(4-[2-메톡시페닐]-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(옥타히드로-1-아조시닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-(2-(2-피리디닐) -2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(2-메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(2,6-디메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(4-벤질-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 또는 3-[2-(4-벤질-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨 염인 조성물.제1항에 있어서, 상기 화합물은 Y가 화학식 -CH2C(=O)-NHR'의 기이고, 알킬, 알킬렌 및 알콕시기가 6 개 이하의 탄소를 포함하는 화학식을 갖는 조성물.제6항에 있어서, 상기 화합물이 3-[2-[4-(2-에톡시-2-옥소에틸)-2-티아졸릴]아미노-2-옥소에틸]-4,5-디메틸-티아졸륨 염인 조성물.하기 화학식의 화합물들로 이루어진 군에서 선택된 화합물 및 제약학상 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 유효량을 투여하는 것을 포함하는, 동물에게서 당뇨병 또는 당뇨병의 유해 후유증의 치료 방법.식 중에서,R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, 및 히드록시기로 치환될 수 있는 알킬기로 이루어진 군에서 선택되고,Y는 화학식 -CH2C(=O)R (여기에서, R은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 1 내지 3 개의 헤테로원자를 함유하는, 알킬렌디옥시아릴 이외의 4 내지 10 원 고리의 헤테로시클릭기이고, 상기 헤테로시클릭기는 알킬, 옥소, 알콕시카르보닐알킬, 아릴 및 아랄킬기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있으며, 상기 하나 이상의 치환기는 하나 이상의 알킬 또는 알콕시기로 치환될 수 있음)의 기; 또는 화학식 -CH2C(=O)-NHR' (여기에서, R'은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 1 내지 3 개의 헤테로원자를 함유하는, 알킬렌디옥시아릴 이외의 4 내지 10 원 고리의 헤테로시클릭기이고, 상기 헤테로시클릭기는 하나 이상의 알콕시카르보닐알킬기로 치환될 수 있음)의 기이고,X는 제약학상 허용 가능한 이온이다.제8항에 있어서, Y가 화학식 -CH2C(=O)R의 기이고, 알킬, 알킬렌 및 알콕시기가 6 개 이하의 탄소를 포함하는 것인 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법.제8항에 있어서, 헤테로시클릭기가 악세피닐, 아조시닐, 헥사메틸렌이미노, 이미다졸릴, 이속사졸릴, 페닐이속사졸릴, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페리디닐, 호모피페리디닐, 피페라지닐, 피리딜, 피리미디닐, 테트라히드로퀴놀릴, 피롤리디닐, 티아졸릴, 티아졸리닐, 티에닐, 티오나프테닐, 티오페닐 또는 1,2,4-트리아조일릴인 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법.제10항에 있어서, Y가 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]; 3-(2-(4-모르폴리닐)-2-옥소에틸); 3-[2-(2,6-디메틸-4-모르폴리닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(1-피페리디닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-푸라닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로-6-퀴놀리닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(1-피롤리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(3-메틸-2-티아나프테닐)-2-옥소에틸]; 3-[2-(4-페닐-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(4-티오모르폴리닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(헥사히드로-1-아제피닐)-2-옥소에틸); 3-[2-(4-[2-메톡시페닐] -1-피페라지닐)-2-옥소에틸; 3-(2-(옥타히드로-1-아조시닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-피리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(2-메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]; 3-[2-(2,6-디메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(4-벤질-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]; 및 3-[2-(4-벤질-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]로 이루어진 군에서 선택된 것인 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법.제11항에 있어서, 화합물이 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-티아졸륨, 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-4-메틸-5-(2-히드록시에틸)-티아졸륨, 3-(2-(4-모르폴리닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(2,6-디메틸-4-모르폴리닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(1-피페리디닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(2-푸라닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨 브로마이드, 3-[2-(2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로-6-퀴놀리닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(1-피롤리디닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(3-메틸-2-티아나프테닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(4-페닐-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸)-4-메틸-5-히드록시에틸티아졸륨, 3-(2-(4-티오모르폴리닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(헥사히드로-1-아제피닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(4-[2-메톡시페닐]-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(옥타히드로-1-아조시닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-(2-(2-피리디닐) -2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(2-메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(2,6-디메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(4-벤질-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 또는 3-[2-(4-벤질-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨인 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법.제8항에 있어서, 상기 화합물은 Y가 화학식 -CH2C(=O)-NHR'의 기이고, 알킬, 알킬렌 및 알콕시기가 6 개 이하의 탄소를 포함하는 화학식을 갖는 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법.제13항에 있어서, 상기 화합물이 3-[2-[4-(2-에톡시-2-옥소에틸)-2-티아졸릴]아미노-2-옥소에틸]-4,5-디메틸-티아졸륨 클로라이드 또는 그의 다른 생물학상 허용 가능한 염인 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법. 하기 화학식의 화합물들로 이루어진 군에서 선택된 화합물 및 제약학상 허용 가능한 담체를 포함하는 제약 조성물의 유효량을 투여하는 것을 포함하는, 포유 동물에게서 신장 손상의 치료, 혈관계 손상의 치료, 피부의 탄력 증진 또는 주름 감소, 또는 안구 수정체 손상의 치료 방법. 식 중에서,R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, 및 히드록시기로 치환될 수 있는 알킬기로 이루어진 군에서 선택되고,Y는 화학식 -CH2C(=O)R (여기에서, R은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 1 내지 3 개의 헤테로원자를 함유하는, 알킬렌디옥시아릴 이외의 4 내지 10 원 고리의 헤테로시클릭기이고, 상기 헤테로시클릭기는 알킬, 옥소, 알콕시카르보닐알킬, 아릴 및 아랄킬기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있으며, 상기 하나 이상의 치환기는 하나 이상의 알킬 또는 알콕시기로 치환될 수 있음)의 기; 또는 화학식 -CH2C(=O)-NHR' (여기에서, R'은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 1 내지 3 개의 헤테로원자를 함유하는, 알킬렌디옥시아릴 이외의 4 내지 10 원 고리의 헤테로시클릭기이고, 상기 헤테로시클릭기는 하나 이상의 알콕시카르보닐알킬기로 치환될 수 있음)의 기이고,X는 제약학상 허용 가능한 이온이다.제15항에 있어서, Y가 화학식 -CH2C(=O)R의 기이고, 알킬, 알킬렌 및 알콕시기가 6 개 이하의 탄소를 포함하는 것인 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법.제15항에 있어서, 헤테로시클릭기가 악세피닐, 아조시닐, 헥사메틸렌이미노, 이미다졸릴, 이속사졸릴, 페닐이속사졸릴, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페리디닐, 호모피페리디닐, 피페라지닐, 피리딜, 피리미디닐, 테트라히드로퀴놀릴, 피롤리디닐, 티아졸릴, 티아졸리닐, 티에닐, 티오나프테닐, 티오페닐 또는 1,2,4-트리아조일릴인 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법.제48항에 있어서, Y가 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]; 3-(2-(4-모르폴리닐)-2-옥소에틸); 3-[2-(2,6-디메틸-4-모르폴리닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(1-피페리디닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-푸라닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로-6-퀴놀리닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(1-피롤리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(3-메틸-2-티아나프테닐)-2-옥소에틸]; 3-[2-(4-페닐-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(4-티오모르폴리닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(헥사히드로-1-아제피닐)-2-옥소에틸); 3-[2-(4-[2-메톡시페닐] -1-피페라지닐)-2-옥소에틸; 3-(2-(옥타히드로-1-아조시닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-피리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(2-메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]; 3-[2-(2,6-디메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(4-벤질-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]; 및 3-[2-(4-벤질-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]로 이루어진 군에서 선택된 것인 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법.제18항에 있어서, 상기 화합물이 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-티아졸륨, 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-4-메틸-5-(2-히드록시에틸)-티아졸륨, 3-(2-(4-모르폴리닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(2,6-디메틸-4-모르폴리닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(1-피페리디닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(2-푸라닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨 브로마이드, 3-[2-(2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로-6-퀴놀리닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(1-피롤리디닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(3-메틸-2-티아나프테닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(4-페닐-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸)-4-메틸-5-히드록시에틸티아졸륨, 3-(2-(4-티오모르폴리닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(헥사히드로-1-아제피닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(4-[2-메톡시페닐]-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(옥타히드로-1-아조시닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-(2-(2-피리디닐) -2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(2-메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(2,6-디메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(4-벤질-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(4-벤질-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 또는 그의 다른 생물학상 허용 가능한 염인 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법. 제17항에 있어서, 상기 화합물은 Y가 화학식 -CH2C(=O)-NHR'의 기이고, 알킬, 알킬렌 및 알콕시기가 6 개 이하의 탄소를 포함하는 화학식을 갖는 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법.제20항에 있어서, 상기 화합물이 3-[2-[4-(2-에톡시-2-옥소에틸)-2-티아졸릴]아미노-2-옥소에틸]-4,5-디메틸-티아졸륨 염인 조성물을 투여하는 것을 포함하는 방법.하기 화학식의 화합물.식 중에서, R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, 및 히드록시기로 치환될 수 있는 알킬기로 이루어진 군에서 선택되고,Y는 화학식 -CH2C(=O)R (여기에서, R은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 1 개의 헤테로원자를 함유하거나 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 2 내지 3 개의 헤테로원자를 함유하는, 알킬렌디옥시아릴 이외의 4 내지 10 원 고리의 헤테로시클릭기이고, 상기 헤테로시클릭기는 알킬, 옥소, 알콕시카르보닐알킬, 아릴 및 아랄킬기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있으며, 상기 하나 이상의 치환기는 하나 이상의 알킬 또는 알콕시기로 치환될 수 있되, 단 R은 푸라닐이 아님)의 기; 또는 화학식 -CH2C(=O)-NHR' (여기에서, R'은 산소, 질소 및 황으로 이루어진 군에서 선택된 1 내지 3 개의 헤테로원자를 함유하는, 알킬렌디옥시아릴 이외의 4 내지 10 원 고리의 헤테로시클릭기이고, 상기 헤테로시클릭기는 하나 이상의 알콕시카르보닐알킬기로 치환될 수 있음)의 기이고,X는 제약학상 허용 가능한 이온이다.제22항에 있어서, Y가 화학식 -CH2C(=O)R의 기이고, 알킬, 알킬렌 및 알콕시기가 6 개 이하의 탄소를 포함하는 화합물.제22항에 있어서, 헤테로시클릭기가 악세피닐, 아조시닐, 헥사메틸렌이미노, 이미다졸릴, 이속사졸릴, 페닐이속사졸릴, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피페리디닐, 호모피페리디닐, 피페라지닐, 피리딜, 피리미디닐, 테트라히드로퀴놀릴, 피롤리디닐, 티아졸릴, 티아졸리닐, 티에닐, 티오나프테닐, 티오페닐, 또는 1,2,4-트리아조일릴인 화합물.제24항에 있어서, Y가 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]; 3-(2-(4-모르폴리닐)-2-옥소에틸); 3-[2-(2,6-디메틸-4-모르폴리닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(1-피페리디닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-푸라닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로-6-퀴놀리닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(1-피롤리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(3-메틸-2-티아나프테닐)-2-옥소에틸]; 3-[2-(4-페닐-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]; 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(4-티오모르폴리닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(헥사히드로-1-아제피닐)-2-옥소에틸); 3-[2-(4-[2-메톡시페닐] -1-피페라지닐)-2-옥소에틸; 3-(2-(옥타히드로-1-아조시닐)-2-옥소에틸); 3-(2-(2-피리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(2-메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]; 3-[2-(2,6-디메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸; 3-[2-(4-벤질-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]; 및 3-[2-(4-벤질-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]로 이루어진 군에서 선택되는 화합물.제25항에 있어서, 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-티아졸륨, 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(3-페닐-5-이속사졸릴)-2-옥소에틸]-4-메틸-5-(2-히드록시에틸)-티아졸륨, 3-(2-(4-모르폴리닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(2,6-디메틸-4-모르폴리닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(1-피페리디닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(2-푸라닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨 브로마이드, 3-[2-(2-옥소-1,2,3,4-테트라히드로-6-퀴놀리닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(1-피롤리디닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(3-메틸-2-티아나프테닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(4-페닐-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-(2-(2-티에닐)-2-옥소에틸)-4-메틸-5-히드록시에틸티아졸륨, 3-(2-(4-티오모르폴리닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(헥사히드로-1-아제피닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(4-[2-메톡시페닐]-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-(2-(옥타히드로 -1-아조시닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-(2-(2-피리디닐)-2-옥소에틸)-4,5-디메틸-티아졸륨, 3-[2-(2-메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(2,6-디메틸-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 3-[2-(4-벤질-1-피페리디닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨, 또는 3-[2-(4-벤질-1-피페라지닐)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸티아졸륨인 화합물.제22항에 있어서, Y가 화학식 -CH2C(=O)-NHR'의 기이고, 알킬, 알킬렌 및 알콕시기가 6 개 이하의 탄소를 포함하는 화합물.제27항에 있어서, 3-[2-(2'-아미노-5'-카르보에톡시메틸렌-티아졸릴)-2-옥소에틸]-4,5-디메틸-티아졸륨 염인 화합물.<