초록

본 발명은 모르핀 글루코네이트 또는 이의 화학적 등가물을 포함하는 제약 조성물에 관한 것이다. 구체예로, 본 발명은 모르핀 썰페이트와 소디움 글루코네이트를 혼합함으로써 모르핀 글루코네이트 또는 이의 화학적 등가물을 제조하는 방법을 포함한다. 본 발명은 또한 모르핀 글루코네이트 또는 이의 화학적 등가물을 포함하는 치료에 효과적인 양의 제약 조성물을 투여하는 것을 포함하는 포유동물에 있어서 진통 또는 마취 반응을 유도하는 방법을 포함한다.

대표청구항 ▼

모르핀 썰페이트 및 소디움 글루코네이트로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.포유동물에 있어서 진통 또는 마취 반응을 유도하기 위한 모르핀 글루코네이트, D-글루콘산, 글루콘산, 글리코젠산 및 글리칸-Δ-락톤으로 이루어진 군으로부터 선택되는 치료에 효과적인 양의 성분으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제약 조성물. 제2항에 있어서, 상기 성분이 경구, 비경구, 비내, 질내, 직장내, 설내, 설하선, 구강, 구강내 및 피부를 통해 포유동물에게 투여되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제3항에 있어서, 상기 성분이 비내 전달 시

모르핀 썰페이트 및 소디움 글루코네이트로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.포유동물에 있어서 진통 또는 마취 반응을 유도하기 위한 모르핀 글루코네이트, D-글루콘산, 글루콘산, 글리코젠산 및 글리칸-Δ-락톤으로 이루어진 군으로부터 선택되는 치료에 효과적인 양의 성분으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제약 조성물. 제2항에 있어서, 상기 성분이 경구, 비경구, 비내, 질내, 직장내, 설내, 설하선, 구강, 구강내 및 피부를 통해 포유동물에게 투여되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제3항에 있어서, 상기 성분이 비내 전달 시스템에 의해 포유동물에게 비내 투여되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제4항에 있어서, 상기 성분이 수성 또는 비-수성 조성 내에 분산된 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제5항에 있어서, 상기 수성 조성이 약 9.0 이하의 pH인 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제6항에 있어서, 상기 조성이 약 50 중량%(w/w) 이하의 농도인 것을 특징으로 하는 제약 조성물. 제4항에 있어서, 상기 성분이 현탁액, 분말, 젤, 연고 및 크림 내에 분산된 것을 특징으로 하는 제약 조성물. 제4항에 있어서, 상기 비내 전달 시스템은 상기 성분의 pH를 유지하기 위한 버퍼, 제약적으로 허용되는 희석제(thickening agent), 습윤제(humectant), 제약적으로 허용되는 계면활성제 및 이들의 혼합물로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제9항에 있어서, 하나 이상의 제약 부형제(exipient)를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제9항에 있어서, 제약적으로 허용되는 방부제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제9항에 있어서, 상기 버퍼는 아세테이트, 시트레이트, 프롤아민, 카보네이트 및 포스페이트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제9항에 있어서, 상기 희석제는 메틸 셀룰로오스, 잔탄 검, 카복시메틸 셀룰로오스, 하이드록시프로필 셀룰로오스, 카보머, 폴리비닐 알코올, 알기네이트, 아카시아, 키토산 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제9항에 있어서, 상기 습윤제는 솔비톨, 프로필렌 글리콜, 글리세롤, 미네랄 오일, 식물성 오일 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제9항에 있어서, 상기 계면활성제는 폴리옥시에틸렌 유도체 및 솔비톨 안하이드라이드의 지방산 부분 에스테르, 올레인산 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물. 제9항에 있어서, 상기 계면활성제는 소디움 라우릴 썰페이트, 트윈(tween) 80, 트윈 20, 폴리옥실 40 스테아레이트, 폴리옥시 에틸렌 50 스테아레이트, 퓨지에이트(fusieate), 담즙염(bile salt), 옥토자이놀(octoxynol) 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물. 제9항에 있어서, 상기 계면활성제는 음이온, 양이온 및 비이온 계면활성제 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물. 모르핀 썰페이트와 소디움 글루코네이트를 혼합하는 것으로 이루어지고, 모르핀 글루코네이트, D-글루콘산, 글루콘산, 글리코젠산 또는 글리칸-Δ-락톤으로 이루어진 군으로부터 선택되는 성분으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제약 조성물의 제조방법.제18항에 있어서, 상기 성분을 얻기 위해 모르핀 썰페이트와 소디움 글루코네이트를 적절한 용매에 용해시키는 것을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.모르핀 썰페이트와 소디움 글루코네이트를 혼합하여 제조되고, 모르핀 글루코네이트, D-글루콘산, 글루콘산, 글리코젠산 또는 글리칸-Δ-락톤으로 이루어진 군으로부터 선택되는 성분으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.제20항에 있어서, 상기 성분을 얻기 위해 모르핀 썰페이트와 소디움 글루코네이트가 적절한 용매에 용해되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.진통 또는 마취를 일으키기에 충분한 치료에 효과적인 양의 모르핀 글루코네이트, D-글루콘산, 글루콘산, 글리코젠산 또는 글리칸-Δ-락톤으로 이루어진 군으로부터 선택되는 성분을 포유동물에게 투여하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 포유동물에 있어서 진통 또는 마취 반응의 유도방법.제22항에 있어서, 상기 성분이 경구, 비경구, 비내, 질내, 직장내, 설내, 설하선, 구강, 구강내 및 피부를 통해 포유동물에게 투여되는 것을 특징으로 하는 방법.치료에 효과적인 양의 모르핀 글루코네이트, D-글루콘산, 글루콘산, 글리코젠산 또는 글리칸-Δ-락톤으로 이루어진 군으로부터 선택되는 성분을 비내 전달 시스템과 함께 포유동물에게 비내 투여하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 포유동물에 있어서 진통 또는 마취 반응의 유도방법.제24항에 있어서, 상기 성분이 수성 또는 비-수성 조성 내에 분산된 것을 특징으로 하는 방법.제25항에 있어서, 상기 수성 조성이 약 9.0 이하의 pH인 것을 특징으로 하는 방법.제24항에 있어서, 상기 조성이 약 50 중량%(w/w) 이하의 농도인 것을 특징으로 하는 방법.제23항에 있어서, 상기 성분이 현탁액, 분말, 젤, 연고 및 크림 내에 분산된 것을 특징으로 하는 방법.제24항에 있어서, 상기 비내 전달 시스템은 상기 성분의 pH를 유지하기 위한 버퍼, 제약적으로 허용되는 희석제(thickening agent), 습윤제(humectant), 제약적으로 허용되는 계면활성제 및 이들의 혼합물로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법.제29항에 있어서, 하나 이상의 제약 부형제(exipient)를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.제29항에 있어서, 제약적으로 허용되는 방부제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.제29항에 있어서, 상기 버퍼는 아세테이트, 시트레이트, 프롤아민, 카보네이트 및 포스페이트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제29항에 있어서, 상기 희석제는 메틸 셀룰로오스, 잔탄 검, 카복시메틸 셀룰로오스, 하이드록시프로필 셀룰로오스, 카보머, 폴리비닐 알코올, 알기네이트, 아카시아, 키토산 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제29항에 있어서, 상기 습윤제는 솔비톨, 프로필렌 글리콜, 글리세롤, 미네랄 오일, 식물성 오일 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제29항에 있어서, 상기 계면활성제는 폴리옥시에틸렌 유도체 및 솔비톨 안하이드라이드의 지방산 부분 에스테르, 올레인산 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제29항에 있어서, 상기 계면활성제는 소디움 라우릴 썰페이트, 트윈(tween) 80, 트윈 20, 폴리옥실 40 스테아레이트, 폴리옥시 에틸렌 50 스테아레이트, 퓨지에이트(fusieate), 담즙염(bile salt), 옥토자이놀(octoxynol) 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제29항에 있어서, 상기 계면활성제는 음이온, 양이온 및 비이온 계면활성제 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.<