IPC분류정보
| 국가/구분 |
한국(KR)/공개특허
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| 국제특허분류(IPC8판) |
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| 출원번호 |
10-2003-7006187
(2003-05-03)
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| 공개번호 |
10-2003-0045167
(2003-06-09)
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| 국제출원번호 |
PCT/EP2001/012607
(2001-11-01)
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| 국제공개번호 |
WO2002036581
(2002-05-09)
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| 번역문제출일자 |
2003-05-03
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| DOI |
http://doi.org/10.8080/1020037006187
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발명자
/ 주소 |
- 힐거,크리스토프-스테판
/ 독일*****베를린랑게나우어베크**
- 요한센,베른트
/ 독일*****드레스덴라우시쩌스트라쎄*
- 스타인바흐,외르그
/ 독일*****비쇼프스베르다게슈비스터-숄-스트라쎄**
- 메딩,페터
/ 독일*****드레스덴포글러스트라쎄**
- 할크스-밀러,메레디스
/ 미국*****캘리포니아주우드사이드글레너랙웨이***
- 호룩,리차드
/ 미국*****캘리포니아주라파예트실버스프링스코트****
- 딘터,해럴드
/ 미국*****캘리포니아주산라파엘데라구에라**
- 모한,라주
/ 미국*****캘리포니아주모란자셀본웨이***
- 헤셀게서,조셉,이.
/ 미국*****캘리포니아주샌프란시스코버넷애비뉴#******
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| 출원인 / 주소 |
- 바이엘 쉐링 파마 악티엔게젤샤프트 / 독일 베를린 뮬레르스트라쎄 *** (우편번호 : 데-*****)
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| 대리인 / 주소 |
-
장수길;
김영
(CHANG, Soo Kil)
-
서울 종로구 내자동 세양빌딩 (김.장법률사무소);
서울시 종로구 신문로*가 ***번지 흥국생명빌딩 *층(김.장법률사무소)
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| 심사진행상태 |
취하(심사미청구) |
| 법적상태 |
취하 |
초록
본 발명은 알츠하이머병의 진단에 화학식 I의 방사성의약품을 사용하는 것에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명의 방사성의약품은 혈관-뇌 문맥을 통과하고, 알츠하이머병을 갖는 환자의 뇌 조직에 존재하는 CCR1 수용체와 결합한다.
대표청구항
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하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용가능한 염.<화학식 I>식 중, X1 및 X2는 각각 독립적으로 할로이고,R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소 또는 알킬이고,R3는 수소, 아미노, 모노알킬아미노, 디알킬아미노, 모노아랄킬아미노, 알킬카르보닐아미노, 알케닐카르보닐아미노, 할로알킬카르보닐아미노, 아릴카르보닐아미노, 알콕시알킬카르보닐아미노, 알콕시카르보닐알킬카르보닐아미노, 글리신아미도, 모노알킬글리신아미도, 아릴카르보닐글리신아미도, 아미노카르보닐글리신아미도, (아미노카르보닐)(알킬)글리신아미도, (알콕시알킬카르보
하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용가능한 염.<화학식 I>식 중, X1 및 X2는 각각 독립적으로 할로이고,R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소 또는 알킬이고,R3는 수소, 아미노, 모노알킬아미노, 디알킬아미노, 모노아랄킬아미노, 알킬카르보닐아미노, 알케닐카르보닐아미노, 할로알킬카르보닐아미노, 아릴카르보닐아미노, 알콕시알킬카르보닐아미노, 알콕시카르보닐알킬카르보닐아미노, 글리신아미도, 모노알킬글리신아미도, 아릴카르보닐글리신아미도, 아미노카르보닐글리신아미도, (아미노카르보닐)(알킬)글리신아미도, (알콕시알킬카르보닐)글리신아미도, 우레이도, 모노알킬우레이도, 모노아릴우레이도, 모노아랄킬우레이도, 또는 알라닌아미도이고, 여기서 X1 또는 X2 중 어느 하나는 123I, 125I, 128I, 131I, 75Br, 76Br, 80Br 및 18F로 이루어진 군에서 선택되거나, 화합물 중 탄소 원자 중 하나는 11C이다.하기 화학식 II의 화합물 또는 그의 제약상 허용가능한 염.<화학식 II>식 중, X1 및 X2는 각각 독립적으로 할로이고,R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소 또는 알킬이고,R4는 수소이고,R5는 99mTc, 186Re 및 188Re로 이루어진 군에서 선택되는 방사성활성 금속 원자와 결합할 수 있는 킬레이터, 또는 99mTc, 186Re 및 188Re과의 착체로서 킬레이터를 포함한다.제1항 또는 제2항에 있어서, 케모킨 수용체 CCR1과 결합하고, 혈관-뇌 문맥을 통과하는 화합물.제1항 또는 제2항에 있어서, R1이 피페라지닐 라디칼의 2번 위치에서 메틸이고, R2가 피페라지닐 라디칼의 5번 위치에서 메틸인 화합물.제1항 또는 제2항에 있어서, R1이 피페라지닐 라디칼의 2번 위치에서 메틸이고, R2가 수소인 화합물.제1항에 있어서, X1이 페닐 라디칼의 4번 위치에서 클로로이고, X2가 페닐 라디칼의 4번 위치에서 18F 원자인 화합물. 제2항에 있어서, R5가 하기 화학식 III의 킬레이터인 화합물.<화학식 III>제2항에 있어서, R5가 하기 화학식 IV의 킬레이터인 화합물.<화학식 IV>제7항 또는 제8항에 있어서, R5가 1 내지 10개의 탄소 원자를 갖는 알킬 라디칼을 포함하는 연결기 잔기를 추가로 포함하고, 여기서 알킬 라디칼은 임의로 1 내지 10개의 -C(O)-기, 1 내지 10개의 -C(O)N(R)-기, 1 내지 10개의 -N(R)C(O)-기, 1 내지 10개의 -N(R)-기, 1 내지 10개의 -N(R)2기, 1 내지 10개의 히드록시기, 1 내지 10개의 -C(O)OR-기, 1 내지 10개의 산소 원자, 1 내지 10개의 황 원자, 1 내지 10개의 질소 원자, 1 내지 10개의 할로겐 원자, 1 내지 10개의 아릴기, 및 1 내지 10개의 포화 또는 불포화 헤테로시클릭환 (여기서, R은 수소 또는 알킬임)을 함유하는 화합물.제9항에 있어서, 연결기 잔기가 -C(O)-CH2-N(H)인 화합물.제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 기재된 화합물의 모노클로라이드염.제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 기재된 화합물의 디클로라이드염.알츠하이머병의 진단이 필요한 사람에게 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 기재된 화합물을 투여하고, 감마 사진기를 사용하거나 양전자 방출 단층촬영법 (PET)에 의해서 상기 화합물을 사람에 투여함으로써 야기되는 방사능을 측정하는 것을 포함하는, 사람의 알츠하이머병 진단 방법.사람의 알츠하이머병 진단용 방사성의약품을 제조하기 위해 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 기재된 화합물을 사용하는 방법.환원제의 존재하에 화학식 f의 화합물과 화학식 b의 화합물을 반응시키는 것을 포함하는, 제1항에 기재된 화학식 I의 화합물의 제조 방법.<화학식 f><화학식 b>식 중, R1, R2, R3, 및 X1은 제1항에 정의된 바와 같다.<
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